度他雄胺是5α还原酶2的抑制剂，度他雄胺在临床应用的剂量时只能抑制5α还原酶2。度他雄胺主要用于前列腺增生（BPH）患者的治疗，能长久改善BPH症状，度他雄胺还能降低前列腺癌的发病率。度他雄胺同时抑制Ⅰ 型和Ⅱ 型5α还原酶，从而抑制睾酮转化成二氢睾酮，它与5α还原酶组成稳定的结合体，体内和体外试验显示结合体的离解非常慢，而且度他雄胺对雄激素受体没有亲和力。
参考资料： FDA说明书更新于2020年1月30日，说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021319
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