问 贝舒地尔片的靶点是什么？
问
移植物排斥反应疾病患者
男 ·
41岁
2024-03-07 14:32 提问
有关于贝舒地尔片有些问题想了解一下，甲磺酸贝舒地尔片的靶点是什么？
提示: 本内容仅作参考，不作为用药依据，如有不适请尽快线下就医
医伴旅药师
2024-03-07 14:28:11回答
甲磺酸贝舒地尔片(belumosudil)针对的靶点是ROCK2。
belumosudil是一种选择性口服ROCK2抑制剂,以甲磺酸盐形式存在,其对 ROCK2的选择性是其对ROCK1的100倍;对ROCK2和ROCK1的最大半数抑制浓度(IC50)分别约为100和3 umol/L。belumosudil通过抑制信号转换器和转录激活因子3(STAT3)磷酸化,上调STAT5磷酸化,并将T辅助细胞17 (TTh17)/T调节细胞(Treg)平衡向Treg表型转移,从而下调促炎性反应。
提示：本内容仅作参考，不代替面诊，如有不适请尽快线下就医
甲磺酸贝舒地尔片
甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)适用于治疗既往至少2线全身治疗失败的成人和12岁及以上儿童慢性移植物抗宿主病（慢性GVHD）患者。
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- 问贝舒地尔的规格及储存说明？答
贝舒地尔的规格：
贝舒地尔REZUROCK 200 mg 片剂为浅黄色薄膜包衣长方形片剂，含200mg belumosudil (相当于242. 5 mg甲磺酸belumosudil)。每片药片的一面印有“KDM”，另一面印有“200”，包装如下:30支瓶装200毫克片剂。
贝舒地尔的储存说明
1、储存温度：在室温20°C至25°C（68°F至77°F）下储存。允许的温度偏差范围为15°C至30°C（59°F至86°F），符合美国药典对室温的要求。
2、储存容器：仅用原始容器分发给患者，并储存在原始容器中以防潮湿。
3、使用后保管：每次使用后请盖好盖子，以确保药品不受污染。
4、干燥剂：不要丢弃干燥剂，保持药品处于干燥的环境中以确保药品质量。
请根据药品说明书中的具体指导进行储存和使用，以确保药品的有效性和安全性。如有任何疑问或需要进一步信息，请咨询医生或药师。
已帮助546人2024-03-07 14:32 - 问贝舒地尔片国内能购买到吗？答
贝舒地尔片国内能购买到，该药已经在中国上市，但截止2024年3月，暂未进入国家医保当中，患者购买时需要全额自费，据了解，甲磺酸贝舒地尔片rezurock规格为200mg*30片，参考价格区间在135000~140000元之间。
2023年8月1日，烨辉医药宣布乐舒克（甲磺酸贝舒地尔片）正式获得中国国家药品监督管理局批准：用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上的cGVHD患者。
2021年7月16日，FDA批准首个ROCK2抑制剂甲磺酸贝舒地尔片用于治疗≥12岁既往接受过≥2线全身治疗的cGVHD患者，乐舒克®已被2023年CSCO指南列为cGVHD二线治疗的推荐药物。
已帮助574人2024-03-07 14:32 - 问贝舒地尔有哪些药物相互作用？答
贝舒地尔的药物相互作用包括：
1、强CYP3A诱导剂：与强CYP3A诱导剂合用可能会减少贝舒地尔的暴露量，降低其疗效。在与强CYP3A诱导剂合用时，可能需要增加贝舒地尔的剂量。
2、质子泵抑制剂：与质子泵抑制剂合用也可能减少贝舒地尔的暴露量，降低其疗效。在同时服用质子泵抑制剂时，可能需要增加贝舒地尔的剂量。
在使用贝舒地尔的过程中，如果需要同时服用其他药物，特别是强CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂，建议在医生的指导下调整用药方案，以确保治疗效果的最大化。
已帮助550人2024-03-07 14:32 - 问甲磺酸贝舒地尔片的靶点是什么？答甲磺酸贝舒地尔片的靶点是ROCK2（Rho相关卷曲蛋白激酶2）。甲磺酸贝舒地尔片是由美国Kadmon生物制药公司研发，是一种具有口服活性的选择性Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2(ROCK2)抑制剂。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK2的活性，在慢性移植物抗宿主病（cGVHD）中发挥作用，减轻cGVHD患者的相关症状并改善预后。甲磺酸贝舒地尔片是美国FDA批准的第一个也是唯一一个ROCK2小分子抑制剂，其商品名为Rezurock。已帮助551人2024-03-07 13:32
- 问首次吃甲磺酸贝舒地尔片应该注意什么？答首次吃甲磺酸贝舒地尔片应该注意以下事项：1、正确用药方式：甲磺酸贝舒地尔片应口服用药，并且需要整片吞服，不可将药片咀嚼、切割、压碎服用。2、服药时间：患者应在每天大致相同的时间用药，随餐服用，每天一次。3、漏服药物：如果患者漏服一剂，不可以因为漏服增加药物的剂量，以免出现用药过量的情况。4、遵医嘱用药：正规用药治疗期间患者都应严格遵医嘱，不可私自调整剂量，例如增加剂量或者减小剂量，甚至停药。5、监测不良反应：治疗期间患者应密切观察自身不良反应，定期复查，身体出现任何异常后都应该咨询医生，及时处理。已帮助532人2024-03-07 13:32
- 问ROCK2抑制剂甲磺酸贝舒地尔片一盒多少钱2024最新价格？答ROCK2抑制剂甲磺酸贝舒地尔片2024年最新价格一盒在216750-216850元左右。甲磺酸贝舒地尔片是一种Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2的选择性口服抑制剂，该药于2021年7月16日获美国食品和药品监督管理局批准上市，用于治疗已接受过至少2种系统疗法治疗失败的慢性移植物抗宿主病儿童(年龄≥12岁)与成人患者。目前此药已经在中国上市，患者可在国内药店、医院购买到，但尚不明确国内的具体价格信息。海外市场上的甲磺酸贝舒地尔片，一盒30片，每片200mg，售价大概在216750-216850元。如果患者想购买甲磺酸贝舒地尔片，可在医生的建议下通过正规途径购买。同时购买到药物后遵医嘱规律用药，定期复查，避免出现漏服等情况，以确保药效充分发挥。已帮助562人2024-03-07 13:32
- 问甲磺酸贝舒地尔片在中国正式获批上市了吗？答甲磺酸贝舒地尔片在中国正式获批上市了。甲磺酸贝舒地尔片是一种治疗慢性移植物抗宿主病的新药，由Kadmon制药公司开发，2021年7月此药获美国FDA批准上市。目前，甲磺酸贝舒地尔片在中国正式获批上市，上市时间为2023年8月1日，被批准用于治疗治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。并且，此药目前也被纳入医保，在一定程度上减轻了患者的经济负担，但尚不明确国内具体价格信息。据了解，海外市场上的甲磺酸贝舒地尔片，一盒售价大概在216750-216850元左右。由于海外市场汇率不稳定，因此甲磺酸贝舒地尔片的具体价格也会受到影响。建议患者购买到药物后在医生的指导下正确用药，以免用药不当引起副作用。已帮助561人2024-03-07 13:32
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- 问妊娠期和哺乳期可以吃甲磺酸贝舒地尔片吗？答妊娠期和哺乳期不可以吃甲磺酸贝舒地尔片。1、妊娠期：动物研究结果显示，孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能会引起胎儿损伤。在动物生殖研究中，妊娠大鼠和家兔在器官形成期接受甲磺酸贝舒地尔片给药后，在母体暴露量 (AUC) 低于患者推荐剂量下的暴露量时，甲磺酸贝舒地尔片引起不良发育结局，包括胚胎-胎仔死亡和畸形。因此妊娠期女性不可以吃甲磺酸贝舒地尔片。2、哺乳期：目前还没有任何资料表明，人乳汁中是否含有甲磺酸贝舒地尔片，或者其代谢产物，或者其对哺乳和产奶的影响。由于甲磺酸贝舒地尔片可能会导致母乳喂养的婴儿出现严重不良反应，因此建议哺乳期妇女在服用甲磺酸贝舒地尔片的过程中以及最后一次用药后一周之内不要进行母乳喂养。已帮助536人2024-01-18 13:24
- 问甲磺酸贝舒地尔片与质子泵抑制剂联合给药需要调整剂量吗？答甲磺酸贝舒地尔片与质子泵抑制剂联合给药时，需要增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。甲磺酸贝舒地尔片和质子泵抑制剂合用，可减少甲磺酸贝舒地尔片在人体内的暴露量，这可能会影响甲磺酸贝舒地尔片的疗效，导致治疗效果下降。因此当甲磺酸贝舒地尔片与质子泵抑制剂联合给药时，需要增加增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次200mg，每天一次，而当与质子泵抑制剂联合给药时，需要将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至200mg，每天两次。常见的质子泵抑制剂有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等，当患者在服用甲磺酸贝舒地尔片期间需要使用以上药物，应提前咨询医生，在医生的指导下正确用药。已帮助538人2024-01-18 13:24
- 问2024甲磺酸贝舒地尔片200mg*30片的参考价是多少？答2024甲磺酸贝舒地尔片200mg*30片的参考价大概是216750元一盒。甲磺酸贝舒地尔片是由美国Kadmon生物制药公司研发的一种具有口服活性的选择性Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2(ROCK2)抑制剂，于2021年7月16日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，是FDA批准的第一个也是唯一一个ROCK2小分子抑制剂，其商品名为Rezurock。据了解，2024年，甲磺酸贝舒地尔片200mg*30片一盒的价格大概是216750元，用于既往至少两种全身疗法治疗失败的慢性移植物抗宿主病(c GVHD)青少年(年龄≥12岁)和成人患者的治疗。但甲磺酸贝舒地尔片在治疗过程中可能会引起高血压、感染、咳嗽、水肿、腹泻、呼吸困难、腹痛、肌肉骨骼疼痛、头痛等副作用。因此建议患者在医生的指导下正确用药，出现异常后及时处理。已帮助687人2024-01-18 13:24
- 问贝舒地尔哪里可以买到？答2023年8月3日，国家药监局网站显示，烨辉医药的甲磺酸贝舒地尔获批上市，用于治疗移植物抗宿主病。该产品也是国内首个获批上市的ROCK2抑制剂，至此，患者可以在国内购买到贝舒地尔片，但该药尚未进入医保，患者需要全额自费。因此更多人选择使用海外版本的贝舒地尔片，患者可以寻找国内海外医疗服务机构来帮助自己购买，据了解，甲磺酸贝舒地尔片规格为200mg*30片，参考价格约为216750元一盒，价格实惠，方便便利，省心省力。已帮助587人2024-01-15 15:32
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甲磺酸贝舒地尔片
甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK)适用于治疗既往至少2线全身治疗失败的成人和12岁及以上儿童慢性移植物抗宿主病（慢性GVHD）患者。
.png "硫唑嘌呤（Azathioprine）")
硫唑嘌呤（Azathioprine）
主要用于器官移植时抗排异反应，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。
也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。
对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。
.png "普乐可复（Prograf）")
普乐可复（Prograf）
预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。