
瑞维美尼(Revumenib)是首创的、口服的高选择性menin抑制剂,属于靶向抗肿瘤药物。
瑞维美尼(Revumenib)的作用机制是阻断menin蛋白与KMT2A(赖氨酸甲基转移酶2A)之间的相互作用。在携带KMT2A基因易位或NPM1基因突变的急性白血病细胞中,menin与异常的KMT2A融合蛋白结合,会驱动白血病相关的基因转录程序,导致细胞异常增殖和分化受阻。Revumenib通过结合menin蛋白,破坏这一致癌复合物的形成,从而抑制白血病细胞的生长并诱导其分化。
2024年11月,瑞维美尼(Revumenib)获FDA批准上市,用于治疗成人和1岁及以上儿童中携带KMT2A易位的复发或难治性急性白血病,成为首个针对该特定人群的靶向疗法。后续其适应症也扩展至NPM1突变的急性髓系白血病。
参考资料: FDA说明书更新于2024年4月27日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/Scripts/Cder/Daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=218944