提示: 本内容仅作参考,不代替面诊,如有不适请尽快线下就医
阿伐普替尼作为一种 TKI,已被证实对KIT和 PDGFRa突变具有广泛抑制作用,临床前研究显示,阿伐普替尼可强效、精准地抑制PDGFRa D842V 和 KIT D816V突变。有研究表明阿伐普替尼在 GIST人源肿瘤异种移植模型中具有显著抗肿瘤活性,在KIT外显子11/17双突变GIST中,阿伐普替尼比现有标准治疗方法更具活性。阿伐普替尼 除具有直接的抗肿瘤活性,还可以逆转ABCB,和ABCG介导肿瘤细胞的耐药性。
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