阿伐替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其核心优势在于对PDGFRA及KIT突变的高度选择性抑制。与传统TKI不同,阿伐替尼通过与突变激酶的活化构象结合,不可逆地锁定靶点,阻断肿瘤细胞的增殖信号通路。
药品称呼
通用名称:阿伐替尼
商品名称:Avapritinib
英文名称:LuciAvap
全部名称:阿伐替尼、Avapritinib、LuciAvap、泰吉华、AYVAKIT、阿伐普利尼、阿伐替尼片、BLU-285
剂型和规格
片剂:25mg、50mg、100mg、200mg、300mg。
特殊人群用药
【孕妇】可能致胎儿危害,治疗前需妊娠检测,治疗期间及停药后6周内避孕。
【哺乳期女性】治疗期间及停药后2周内避免哺乳。
【生殖潜力人群】男性需在治疗期间及停药后6周内避孕。
【儿童】安全性和有效性未确立。
【老年人】无需调整剂量。
【肾功能损害】轻度至中度损害无需调整剂量,严重损害或终末期肾病患者剂量未明确。
【肝功能损害】轻度至中度损害无需调整剂量,严重损害患者需减量。
禁忌症
说明书中尚未明确提及绝对禁忌症,但血小板计数<50×10⁹/L的AdvSM/ISM患者不推荐使用。
药物相互作用
1.CYP3A抑制剂
避免与强效/中效CYP3A抑制剂合用,若必须合用则需减量(如GIST/AdvSM患者减至100mg/日)。
2.CYP3A诱导剂
避免合用。
3.含炔雌醇避孕药
可能增加炔雌醇暴露及相关不良反应风险。
性状
规格:25mg、50mg、100mg、200mg、300mg片剂。
性状:白色薄膜包衣片,刻有“BLU”及剂量标识。
贮存方法
储存于20°C~25°C(68°F~77°F),允许短期(15~30天)存放于15°C~30°C(59°F~86°F)。
生产厂家
美国Blueprint Medicines