西那卡塞：唯一在中国上市的拟钙剂

2021年6月23日，国家第五批药品带量集中采购目录公布，本次采购品种61种，为历次国家药品集采品种数量之最，平均降价56%，其中西那卡塞以6进4的格局进入集采，4家企业降幅均达86%以上。西那卡塞于2004年获FDA批准，盐酸西那卡塞是目前唯一在中国上市的拟钙剂，于2015年2月在中国上市，随着专利过期，国内企业纷纷加速仿制药上市步伐。

那么，西那卡塞是什么药呢？

西那卡塞属于电解质、酸碱平衡及营养药中的钙调节药，该药属于钙敏感受体激动剂,其治疗机制是通过提升钙敏感受体的敏感性实现模拟血钙环境,对钙敏感受体直接作用,来降低血液中的甲状旁腺素。该药可提升其对钙离子的敏感性，减少甲状旁腺激素水平，实现抑制甲状旁腺增、上调维生素D受体基因的作用，此外还可提升维生素D抑制iPTH分泌的能力，降低 iPTH浓度。

西那卡塞的适应症都有什么？

西那卡塞是由美国 NPS Pharma-ceuticals公司研发的第二代钙受体调节剂,于2004年3月8日经美国FDA 批准上市,用于治疗因慢性肾脏疾病接受透析引起的继发性甲状旁腺功能亢进症及甲状旁腺肿瘤患者的高钙血症。

甲状旁腺分泌甲状旁腺激素,调节和维持血钙水平，甲状旁腺激素主动分泌过多致钙、磷及骨代谢紊乱而引起的一组特殊临床综合征称为甲状旁腺功能亢进症(PHPT)。PHPT患者常表现为高钙血症、低磷血症高钙尿症、高磷尿症和高甲状旁腺激素血症，并导致各系统的功能紊乱，严重时会引起高钙危象，可危及生命,应及时纠正。首先需要处理的是高钙血症,高钙血症的治疗包括降低血清钙浓度和治疗潜在的疾病。常规治疗方法包括等渗盐水水化、降钙素、双膦酸盐、循环利尿剂、糖皮质激素、地诺单抗、拟钙剂、透析等，而西那卡塞就是最适合的拟钙剂。

西那卡塞的安全性

观察在维持性血液透析(MHD)伴继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)合并高钙血症的患者中使用西那卡塞治疗的有效性和安全性。

方法:选择维持性透析伴继发性甲旁亢合并高钙血症的患者25例，采用单中心、自身前后对照的研究方法，口服西那卡塞治疗，观察周期为12周。分别于治疗前及治疗后第2、8、12周测定患者的血清全段甲状旁腺激素(iPTH)、血钙、血磷、血红蛋白水平及临床症状的缓解程度。

结果:治疗12周后，患者血清iPTH下降至(534士168) pg/ml，与治疗前(1571士335) pg/ml.比较差异明显，有统计学意义(P<0.05);血磷、血钙、钙磷乘积明显降低，与治疗前相比差异有统计学意义(P<0.05);血红蛋白轻微升高，差异无统计学意义(P>Q.05);临床症状如骨痛、四肢无力、皮肤瘙痒等有不同程度改善；治疗过程中出现低钙血症3例，胃肠道反应2例，经对症处理后缓解并完成治疗。

由此得结论:西那卡塞能有效降低维持性透析伴继发性甲状旁腺功能亢进合并高钙血症患者的血清钙、磷和iPTH水平，临床症状得到缓解，但长期确切疗效仍需大规模RCT 研究证实。

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