本药品为口服ATP柠檬酸裂解酶抑制剂，属于新型降脂药物。其活性成分Bempedoicacid通过肝脏转化为活性辅酶A形式，特异性抑制胆固醇合成通路中的上游关键酶——ATP柠檬酸裂解酶，从而减少肝脏胆固醇合成，并上调低密度脂蛋白受体表达，最终促进血液循环中低密度脂蛋白胆固醇的清除。贝培多酸主要适用于对他汀类药物疗效不足或不耐受的高胆固醇血症患者，提供了新的治疗选择。
药品称呼
通用名称：贝培多酸、Bempedoic acid
商品名称：Nexletol、ネクセトール錠
适应靶点
主要靶点：ATP柠檬酸裂解酶。
次要作用机制：可能通过其活性代谢物ETC-1002-CoA产生PPARα激动剂样效应，但此效应在啮齿类动物中较为显著，与人类的相关性被认为较低。
适应症和适应人群
适应症：高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症(杂合子型)。
适应人群：
接受HMG-CoA还原酶抑制剂治疗后，低密度脂蛋白胆固醇控制不充分的高胆固醇血症或家族性高胆固醇血症成年患者。
因副作用病史或禁忌症等原因，无法使用HMG-CoA还原酶抑制剂的成年患者。
对于纯合子型家族性高胆固醇血症，贝培多酸使用经验有限。仅在判断为治疗必需时，才可考虑将其作为低密度脂蛋白分离术等非药物疗法的辅助手段。
规格与性状
规格：180mg*100片/盒。
性状：薄膜衣片。
主要成分
活性成分：贝培多酸。
辅料：微晶纤维素、一水乳糖、羟丙基纤维素、胶态二氧化硅、淀粉羟乙酸钠、硬脂酸镁、部分水解的聚乙烯醇、聚乙二醇4000、滑石粉、二氧化钛。
用法用量
常规剂量：通常成人剂量为贝培多酸180mg，每日一次，口服。
与HMG-CoA还原酶抑制剂联用：除非患者不适合使用HMG-CoA还原酶抑制剂，否则贝培多酸应与该类药物联合使用。
给药注意事项：可随餐或空腹服用，食物对吸收影响甚微。
应从PTP铝塑泡罩中取出药片后服用，不可直接吞服泡罩，以免尖锐的铝箔刺伤食道黏膜，甚至导致穿孔、纵隔炎等严重并发症。
具体您可以阅读贝培多酸完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：贝培多酸的用法用量。
不良反应
下列不良反应在临床使用中已有报告，应密切监测，出现异常时及时停药并采取适当措施。
代谢与营养系统：常见高尿酸血症；偶见痛风。
肌肉骨骼系统：偶见四肢疼痛；罕见关节痛、肌肉痉挛、四肢不适感。
肝胆系统：常见肝功能异常、肝功能检查值升高；偶见天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高。
肾脏与泌尿系统：偶见血肌酐升高、血尿素升高、肾小球滤过率降低。
血液系统：罕见贫血、血红蛋白降低。
具体您可以阅读贝培多酸副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：贝培多酸的副作用。
注意事项
综合治疗基础：开始贝培多酸治疗前，必须首先进行充分的饮食治疗，此为高胆固醇血症治疗的基础。同时应充分考虑运动疗法、戒烟以及对其他缺血性心脏病风险因素(如糖尿病、高血压)的控制。
治疗反应监测：治疗期间需定期监测血脂水平。若未观察到对贝培多酸的治疗反应，应考虑停药。
合并用药确认：当与HMG-CoA还原酶抑制剂或其他调脂药物联合使用时，必须仔细查阅合并用药的说明书。
横纹肌溶解风险：贝培多酸会升高HMG-CoA还原酶抑制剂的血药浓度，可能增加横纹肌溶解等副作用的风险。联合使用时，应通过定期监测肌酸激酶等方式充分观察患者状况。并指导患者，一旦出现肌肉疼痛、压痛、无力或褐色尿等症状或体征，应立即咨询医生。
高尿酸血症风险：贝培多酸可能导致血尿酸水平升高，引发高尿酸血症或使其恶化。治疗期间应充分监测血清尿酸值。
致癌性非临床数据：动物实验中，在临床暴露量下观察到肝细胞、甲状腺滤泡细胞及胰岛细胞肿瘤发生率增加。肝脏和甲状腺肿瘤仅在雄性动物中出现，被认为与啮齿类特异性的PPARα激动作用有关，对人类风险较低。胰腺肿瘤与人类的相关性尚不明确。另一项动物实验(食蟹猴)中，在约2倍临床暴露量下观察到肝细胞空泡化(脂肪滴蓄积)，其对人类的影响未知。
特殊人群用药
【孕妇】禁用。动物试验显示，在临床暴露量或更低剂量下，可增加胎仔骨骼异常(肩胛骨和肋骨弯曲)的发生率，并可能导致后代学习能力延迟、死胎数增加、存活率下降及体重偏低。
【哺乳期女性】建议停止哺乳。研究显示贝培多酸可经人乳汁排泄。对婴儿的潜在风险未知。
【具有生殖潜力的男性和女性】对于有怀孕可能的女性，必须在其用药期间及最后一次给药后一周内，向其说明采取有效避孕措施的必要性及方法。
【儿童使用】说明书中尚未明确。目前缺乏在儿童群体中进行的临床研究数据。
【老年人使用】说明书中尚未明确。
【肾功能损害】轻至中度损害会导致贝培多酸血药浓度升高(AUC增加)，需谨慎使用。重度损害及终末期肾病(包括透析患者)同样会导致贝培多酸血药浓度升高，需谨慎使用。血液透析对贝培多酸的清除作用有限。
【肝功能损害】轻至中度损害可能导致贝培多酸未结合(游离)血药浓度发生变化，需谨慎使用。重度损害可能导致贝培多酸未结合(游离)血药浓度升高，使用经验有限，应谨慎权衡利弊后使用。
禁忌症
对贝培多酸任何成分有过敏史的患者。
孕妇或可能怀孕的妇女。
药物相互作用
与HMG-CoA还原酶抑制剂联用
效应：贝培多酸会显著升高多种他汀类药物的血药浓度。
具体影响：与单独使用他汀相比，联用贝培多酸可使阿托伐他汀的AUC增加1.29至1.77倍，瑞舒伐他汀AUC增加1.45至1.69倍，辛伐他汀酸(活性代谢物)AUC增加1.91至1.96倍，普伐他汀AUC增加1.46至1.99倍。
临床建议：联用期间，需密切监测患者是否出现与肌病/横纹肌溶解相关的症状和体征，并定期监测肌酸激酶水平。
与普罗布考联用
普罗布考(UGT抑制剂)可使贝培多酸的AUC增加约1.74倍。联用时应谨慎。
与依折麦布联用
效应：贝培多酸可使依折麦布的葡萄糖醛酸结合物(其主要代谢途径)的AUC增加约1.67倍。反之，依折麦布对贝培多酸的药代动力学影响轻微。
临床建议：联用的临床意义尚不明确，但通常认为无需调整剂量。
与二甲双胍联用
无明显临床意义的相互作用。
与口服避孕药联用
贝培多酸对炔诺酮和炔雌醇的药代动力学影响轻微，无显著临床意义。
药物过量
说明书中尚未明确。如发生过量，应立即停药，并采取对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服后约2小时达血药峰浓度。食物对吸收影响很小。
分布：血浆蛋白结合率高(约99.3%)。可经乳汁分泌。
代谢：主要经NADPH依赖性氧化和UGT2B7介导的葡萄糖醛酸结合代谢，细胞色素P450酶系参与较少。
排泄：主要经肾脏排泄(约62%)，其次经粪便(约25%)。原型药物排泄极少。消除半衰期约为20-25小时。
蓄积：每日一次给药，体内有轻度蓄积。
贮存方法
储藏在20-25℃，避光防潮。
研发公司
大冢制药株式会社
