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羟钴胺注射液(Cyanokit)

全部名称

     羟钴胺注射液、Hydroxocobalamin for injection、Cyanokit

适应人群

     成人已知或疑似氰化物中毒的急诊治疗。儿科使用的安全性与有效性尚未确立。[ 详情 ]

  • 规格: 5g/瓶/盒
  • 厂家: 美国Meridian
  • 剂型: 注射剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

羟钴胺注射液的概述

羟钴胺注射液(Cyanokit)由Meridian Medical Technologies ,Inc.研发,于1975年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,是国际公认的氰化物中毒特异性解毒剂。作为羟钴胺的静脉注射制剂,其通过高效结合氰离子形成无毒的氰钴胺,从而逆转细胞毒性缺氧,在急性中毒急救领域具有不可替代的地位。

在国外医疗与公共安全新闻中,羟钴胺注射液常被视为应急储备的关键药品。在欧洲多次工业事故与火灾烟雾吸入事件中,该药被紧急调用以救治伤员。其价值不仅在临床,也延伸至反恐与灾难医学准备中,部分国家的急救体系及军队将其列为标准装备,以应对潜在的化学威胁,体现了它在院前急救和公共卫生事件中的战略重要性。

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羟钴胺注射液说明书概述

羟钴胺注射液(Cyanokit)是一种用于静脉输注的氰化物中毒解毒剂。其活性成分为羟钴胺,通过高亲和力结合氰离子形成无毒的氰钴胺(维生素B12),后者经尿液排泄,从而解除氰化物对细胞呼吸链的抑制。于1975年在美国首次获批,适用于因吸入、摄入或皮肤接触氰化物及其化合物(如火灾烟雾)导致的已知或疑似氰化物中毒的紧急救治。

药品称呼

通用名称:羟钴胺注射液、Hydroxocobalamin for injection

商品名称:Cyanokit

适应靶点

氰离子(CN⁻)。氰化物中毒机制为氰离子与线粒体细胞色素c氧化酶中的细胞色素a3高亲和力结合,抑制细胞有氧呼吸,导致组织缺氧、乳酸酸中毒及多器官功能衰竭。羟钴胺作为钴胺类螯合剂,其分子中的三价钴离子可特异性结合氰离子,形成稳定、低毒的氰钴胺,从而恢复细胞色素氧化酶活性。

适应症和适应人群

适应症:已知或疑似氰化物中毒的急诊治疗。

适应人群:成人及疑似中毒的个体。儿科使用的安全性与有效性尚未确立,但非美国市场经验中曾按体重使用。

规格与性状

规格:5g/瓶/盒。

性状:冻干粉末为暗红色结晶性粉末;复溶后为深红色澄清溶液,浓度为25mg/mL。

主要成分

活性成分:羟钴胺(Hydroxocobalamin)。

用法用量

重要给药说明

若临床高度怀疑氰化物中毒,应立即给予羟钴胺,不得延误。急性氰化物中毒的综合治疗必须包括气道通畅、氧合与通气支持、循环支持、给氧以及癫痫管理。

推荐剂量

成人起始剂量为5g,通过静脉输注在15分钟内完成给药。一瓶5g即构成完整起始剂量。根据中毒严重程度和临床反应,可追加第二剂5g,总剂量可达10g。第二剂输注速率可根据患者状况在15分钟(濒危患者)至2小时内调整。

具体您可以阅读羟钴胺注射液完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:羟钴胺注射液的用法用量。

不良反应

最常见不良反应(发生率>5%)包括:一过性红尿(尿色变红)、皮肤红斑、尿中草酸钙结晶、皮疹(多为痤疮样)、血压升高、恶心、头痛、输注部位反应。

严重不良反应包括过敏反应(包括过敏性休克、血管神经性水肿)、急性肾损伤(伴急性肾小管坏死、尿草酸钙结晶)、血压显著升高。

具体您可以阅读羟钴胺注射液副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:羟钴胺注射液的副作用。

注意事项

急诊患者管理

使用羟钴胺同时,必须立即关注气道、氧合、水合、心血管支持及癫痫控制,并根据暴露途径考虑去污措施。

过敏反应风险

对羟钴胺或氰钴胺有已知过敏反应史的患者应慎用,如有替代疗法可考虑使用。

肾损伤风险

已有急性肾衰竭、急性肾小管坏死、肾功能损害及尿草酸钙结晶的病例报告。治疗后应监测肾功能(包括血尿素氮、血肌酐)至少7天。

血压升高风险

氰化物中毒患者常伴低血压,但使用羟钴胺后可出现血压升高。约18%(5g剂量)至28%(10g剂量)的健康受试者出现血压升高(收缩压≥180mmHg或舒张压≥110mmHg)。治疗期间应监测血压。

对临床实验室评估的干扰

羟钴胺的深红色会干扰比色法测定的多项实验室参数(临床化学、血液学、凝血、尿常规),干扰程度和持续时间取决于剂量、检测方法、分析仪等因素。实验室报告解读时需注意此影响。

光敏性

羟钴胺吸收紫外光谱可见光,可能导致光敏反应。皮肤发红期间建议患者避免直接日晒。

血氰测定使用

血氰浓度测定非治疗所必需,不应延误给药。但治疗前采血可用于中毒诊断,因用药后血氰测定可能不准确。

特殊人群用药

【孕妇】氰化物可透过胎盘。孕妇氰化物中毒可危及母胎生命。动物研究显示,在器官发生期给予羟钴胺可致胎儿骨骼与软组织异常。尽管存在潜在胎儿风险,但为挽救孕妇及胎儿生命,不应因妊娠而拒绝给药。

【哺乳期女性】治疗期间不建议哺乳。目前无数据明确给药后何时可安全恢复哺乳。羟钴胺及其与氰离子结合形成的维生素B12可进入人乳,对乳儿及乳汁分泌的影响尚未明确。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性与有效性尚未确立。非美国市场经验中曾按70mg/kg剂量用于儿科患者。

【老年人使用】临床研究中约50名65岁及以上患者使用,其安全性与有效性与年轻患者相似,无需剂量调整。

【肾功能损害】患者用药后可能出现急性肾损伤,需密切监测肾功能。具体剂量调整指南尚未明确。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

尚无已知禁忌症。

药物相互作用

未进行正式的药物相互作用研究。因深红色特性,羟钴胺会干扰比色法实验室测定(如临床化学、血液学、凝血、尿常规),报告与解读结果时需注意。

药物过量

说明书中尚未明确。

药代动力学

作用机制:羟钴胺与氰离子结合形成氰钴胺,经尿排泄。

药代动力学特征:静脉给药后与血浆蛋白及小分子物质结合,形成多种钴胺(III)复合物。5g剂量下,平均游离与总钴胺(III)Cmax分别为113µg·e/mL与579µg·e/mL。消除半衰期约26-31小时,约60-70%的给药量经尿排泄,主要在前24小时内排出。红尿现象可持续至35天。

代谢与排泄:羟钴胺不经过代谢,主要经尿液以钴胺(III)复合物形式排泄。

贮存方法

冻干粉末:贮存于25°C,允许在15-30°C范围内波动。

运输稳定性:可耐受短期温度波动(如5-40°C15天,5-60°C4天,-20-40°C15天)。

复溶溶液:在不超过40°C条件下保存不超过6小时,不可冷冻。

研发公司

美国Meridian

参考资料: FDA说明书获批于2018年12月31日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 022041

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