格列本脲为第二代磺酰脲类口服降糖药,通过刺激胰岛β细胞释放内源性胰岛素,发挥强效且持久的血糖降低作用。临床应用中需高度警惕其导致的严重、迁延性低血糖风险,必须在饮食和运动疗法效果不佳的基础上严格筛选适应人群,并密切监测血糖。
药品称呼
通用名称:格列本脲、Glibenclamide
商品名称:Euglucon
适应靶点
ATP敏感性钾离子通道(K-ATP通道):通过特异性结合胰腺β细胞膜上的磺酰脲类受体(SUR1),阻断K-ATP通道,诱导细胞膜去极化,从而促进钙离子内流和胰岛素分泌。
适应症和适应人群
适应症:仅适用于胰岛素非依赖型糖尿病(2型糖尿病),且经饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的患者。
适应人群:具备一定胰岛功能、无酮症倾向的2型糖尿病患者。
规格与性状
规格:2.5mg*500片/盒。
性状:白色素片(片剂上均带有刻线,便于剂量分割)。2.5mg规格长径8.0mm、短径4.0mm,厚2.2mm,质量0.08g。
主要成分
有效成分:格列本脲(Glibenclamide)。
辅料:乳糖水合物、玉米淀粉、滑石粉、硬脂酸镁、轻质无水硅酸。
用法用量
基本原则:格列本脲应从小剂量开始,根据血糖和尿糖的定期检测结果,逐步调整剂量。若疗效不充分,应及时切换至其他治疗方式(如胰岛素)。
给药时机:通常于餐前或餐后口服。若每日1次,建议于早餐前或后服用;若每日2次,建议于早、晚餐前或后服用。
剂量细节:说明书中未规定具体的起始剂量和维持剂量范围,强调基于个体反应进行剂量滴定,尤其是对于高危人群。
具体您可以阅读格列本脲完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:格列本脲的用法用量。
不良反应
1.严重不良反应
低血糖(发生率8.9%):可表现为乏力、极度饥饿感、出汗、心悸、震颤、头痛、感觉异常、焦虑、兴奋、神经质、注意力不集中。若低血糖进展缓慢,可能以精神障碍、意识障碍甚至痉挛为主要表现。停药后即使症状暂时缓解,也可能在数日内复发。
无粒细胞增多症、溶血性贫血:发生率不详。
肝炎、肝功能障碍、黄疸:可能出现伴随AST、ALT、γ-GTP升高的肝损伤。
2.其他不良反应(发生率<0.1%~5%)
血液系统:血小板减少、白细胞减少。
肝脏:AST、ALT升高。
消化系统:腹泻、胃胀、便秘、恶心、食欲不振、上腹部疼痛。
过敏反应:瘙痒感、皮疹、光敏性。
精神神经系统:头晕、乏力、嗜睡。
其他:脱发、流泪、视力下降、水肿、酒精耐受性下降。
具体您可以阅读格列本脲副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:格列本脲的副作用。
注意事项
低血糖风险警示:格列本脲可引起严重且迁延性低血糖。患者及其家属必须充分理解低血糖的症状(乏力、极度饥饿、出汗等)及应对措施。对于从事高空作业、汽车驾驶等高风险职业的患者,需特别注意。
血糖监测:定期检查血糖和尿糖,验证药物疗效。若出现消化道症状(如腹泻、呕吐)、感染、外伤或手术前后,血糖波动风险增加。
α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用时的特殊处理:当与阿卡波糖、伏格列波糖等α-葡萄糖苷酶抑制剂合用时,若发生低血糖,必须给予葡萄糖(单糖)而非蔗糖等双糖或多糖,否则无法迅速纠正低血糖。
PTP包装使用提示:从PTP板中取出药片后服用,避免误吞PTP片材,以防锐角刺伤食管黏膜,导致穿孔或纵隔炎等严重并发症。
特殊人群用药
【孕妇】禁用。对于孕妇或可能怀孕的女性,禁止使用格列本脲。
【哺乳期女性】应权衡治疗获益与母乳喂养的获益,决定是否继续哺乳或中止用药。其他磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲)已有报告显示可经母乳排泄。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】说明书中尚未明确。格列本脲主要用于成人2型糖尿病。
【老年人使用】应从低剂量开始,定期监测,谨慎给药。老年人生理功能通常较低,更易发生低血糖。
【肾功能损害】严重肾功能损害者禁用。有诱发低血糖的风险。肾功能损害者(除外严重损害)慎用。有诱发低血糖的风险。
【肝功能损害】严重肝功能损害者禁用。有诱发低血糖的风险。肝功能损害者(除外严重损害)慎用。有诱发低血糖的风险。
禁忌症
胰岛素依赖型情况:重症酮症、糖尿病性昏迷或昏迷前期、胰岛素依赖型糖尿病(如1型糖尿病)患者。
应激状态:重症感染、手术前后、严重外伤患者。
严重肝/肾功能障碍:有诱发低血糖风险。
胃肠道疾病:伴有腹泻、呕吐等严重胃肠障碍者。
孕妇或可能妊娠的女性。
过敏史:对本药成分或磺胺类药物有过敏史的患者。
特定药物联用:正在使用波生坦水合物的患者。
药物相互作用
1.禁忌联用
波生坦水合物:联用可能导致肝酶值升高的发生率增加。机制为两者均抑制胆汁酸盐排泄,导致肝细胞内胆汁酸盐蓄积。
2.联用需注意(增强降糖作用,增加低血糖风险)
其他降糖药:胰岛素、双胍类、噻唑烷二酮类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂、SGLT2抑制剂。
非选择性β-受体阻滞剂(如普萘洛尔):不仅增强降糖作用,还可能掩盖低血糖的交感神经症状(如心悸、震颤),应谨慎使用,尽量选择选择性β1受体阻滞剂。
香豆素类:华法林。
水杨酸类:阿司匹林、双水杨酯等。
丙酸类消炎药:萘普生、洛索洛芬钠等。更多药物相互作用详情参见说明书。
药物过量
症状:主要表现为低血糖。
处理措施:
若患者能进食:立即给予葡萄糖(5-15克)或含10-30克糖的易吸收果汁、糖果等。
若出现意识障碍:立即静脉注射50%葡萄糖注射液20毫升,并根据血糖水平持续输注5%葡萄糖注射液维持。
辅助治疗:可给予胰高血糖素(作为血糖升高激素)。
药代动力学
吸收:口服后约45%在肠道被吸收。健康成人单次口服5mg后,达峰时间(Tmax)约为1.5小时。
血药浓度:肾功能和肝功能正常的糖尿病患者单次口服2.5mg后,血浆峰浓度(Cmax)平均为82ng/mL(标准差±27),半衰期(t1/2)约为2.7小时。
代谢:主要在肝脏经CYP2C9和CYP3A4酶系代谢,几乎全部被肝脏代谢。
排泄:给药后48小时内,约68%经粪便排出(主要代谢物),约23%经尿液排出。
贮存方法
说明书中尚未明确具体条件。通常应遮光、密封,在干燥处保存。
研发公司
日本太阳制药












