磷酸西他列汀是一种口服降糖药，属于二肽基肽酶-4(DPP-4)选择性抑制剂。通过抑制DPP-4酶，减少胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的降解，从而增强葡萄糖依赖性的胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，适用于2型糖尿病的辅助治疗。
药品称呼
通用名称：磷酸西他列汀、Sitagliptin Phosphate Hydrate
商品名称：Januvia、ジャヌビア錠
适应靶点
二肽基肽酶-4(DPP-4)。
适应症和适应人群
适用于2型糖尿病，在饮食控制和运动治疗基础上血糖控制不佳的成人患者。
规格与性状
规格：50mg*100片/盒。
性状：50mg圆形薄膜衣片，极淡红黄色。
主要成分
每片含磷酸西他列汀水合物，以西他列汀计分别为12.5mg、25mg、50mg、100mg。
用法用量
常规剂量：成人通常剂量为西他列汀50mg，每日一次口服。若效果不充分，可增至100mg每日一次。
肾功能不全剂量调整：中度肾损害(肌酐清除率30~50mL/min)：25mg每日一次，最大剂量50mg每日一次。重度肾损害或终末期肾病(肌酐清除率<30mL/min)：12.5mg每日一次，最大剂量25mg每日一次。终末期肾病患者血液透析前后给药时间无特殊要求。
给药方式：口服，餐前或餐后均可。
具体您可以阅读磷酸西他列汀完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：磷酸西他列汀的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥0.1%～<2%)：鼻咽炎、头晕、腹部不适、便秘、腹泻、皮疹等。
严重不良反应：低血糖(尤其与胰岛素或磺脲类联用)、急性胰腺炎、急性肾损伤、肝功能障碍、间质性肺炎、肠梗阻、横纹肌溶解、血小板减少、大疱性类天疱疮、过敏反应(包括血管性水肿、Stevens-Johnson综合征等)。
具体您可以阅读磷酸西他列汀副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：磷酸西他列汀的副作用。
注意事项
1.应向患者说明低血糖症状与应对方法。
2.定期监测血糖与肾功能。
3.如出现持续剧烈腹痛、呕吐等症状，应立即就医，警惕急性胰腺炎。
4.服药期间从事高空作业或驾驶者需注意低血糖风险。
5.与GLP-1受体激动剂联用的有效性与安全性尚未确立，不建议常规联用。
6.PTP包装需取出后服用，避免误吞铝箔导致食道损伤。
特殊人群用药
【孕妇】仅在获益大于风险时使用。动物试验显示高剂量可致胎儿骨骼异常。
【哺乳期女性】药物可进入乳汁，应权衡治疗必要性与哺乳益处。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】未建立安全性及有效性数据。
【老年人使用】常伴有肾功能下降，需根据肾功能调整剂量。
【肾功能损害】需根据肌酐清除率调整剂量。
【肝功能损害】轻中度肝损害患者无需调整剂量；重度肝损害患者使用经验不足。
禁忌症
对西他列汀或制剂中任何成分过敏者禁用。
药物相互作用
与降糖药联用：胰岛素、磺脲类、格列奈类等可增加低血糖风险，必要时需调整这些药物剂量。
与地高辛联用：可能轻微升高地高辛血药浓度，需监测。
与环孢素联用：可升高西他列汀血药浓度(AUC↑29%，Cmax↑68%)。
与影响血糖的药物联用：
增强降糖作用：β受体阻滞剂、水杨酸盐、MAOI等。
减弱降糖作用：肾上腺素、糖皮质激素、甲状腺激素等。
药物过量
过量时血液透析清除效果有限，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：口服生物利用度约87%，进食可使Cmax升高37%，但不影响AUC。
分布：蛋白结合率约38%。
代谢：大部分以原形排泄，少量经CYP3A4、CYP2C8代谢。
排泄：79%～88%经肾脏以原形排出，肾清除率约397～464mL/min，半衰期约9.6～12.3小时。
贮存方法
室温保存，有效期2年。
研发公司
MSD株式会社(默沙东公司)
