盐酸二甲双胍缓释片为双胍类口服降糖药，主要通过减少肝脏葡萄糖生成、降低肠道葡萄糖吸收、并提高外周组织(肌肉、脂肪)对葡萄糖的摄取和利用来改善血糖控制。其独特的作用机制不刺激胰岛素分泌，因此单独使用时通常不引起低血糖，但可能增加乳酸性酸中毒的风险，临床应用中需严格评估肾功能及其他风险因素。
药品称呼
通用名称：盐酸二甲双胍缓释片、Metformin Hydrochloride Extended-Release Tablets
商品名称：格华止、GlucophageXR
适应靶点
主要作用于以下生理通路与靶点：
AMPK(腺苷酸活化蛋白激酶)：激活后抑制肝脏糖异生，增强外周组织葡萄糖摄取；
线粒体复合物I：轻微抑制该复合物，降低细胞能量状态，间接激活AMPK；
肠道菌群与胆汁酸代谢：可能参与其降糖及体重调节作用；
OCT2(有机阳离子转运蛋白2)与MATE(多药及毒素外排蛋白)：为药物肾脏排泄的关键转运体，影响其药代动力学特征。
适应症和适应人群
盐酸二甲双胍缓释片：作为饮食和运动的辅助治疗，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
规格与性状
规格：500mg*30片/盒。
性状：白色至类白色、胶囊形、双凸片，一面刻有“BMS6063”，另一面刻有“500”。
主要成分
活性成分：盐酸二甲双胍。
辅料：羟丙甲纤维素、微晶纤维素、羧甲纤维素钠、硬脂酸镁。
用法用量
成人剂量(缓释片)
应整片吞服，不可压碎、切割或咀嚼。
起始剂量：500mg，每日一次，随晚餐服用。
剂量调整：根据血糖控制和耐受性，每周增加500mg，最大剂量为2000mg，每日一次，随晚餐服用。
若每日一次2000mg血糖控制不佳，可考虑调整为1000mg，每日两次。
若需更高剂量，可转换为普通片，最大日剂量2550mg，分次服用。
从普通片转换为缓释片：可按相同日剂量直接转换，日剂量不超过2000mg。
肾功能不全剂量调整
开始治疗前及治疗后定期评估估算肾小球滤过率。
eGFR<30mL/min/1.73m²：禁用。
eGFR30–45mL/min/1.73m²：不推荐起始治疗；若已用药，需评估继续治疗的获益与风险。
治疗期间eGFR降至45mL/min/1.73m²以下时，应重新评估继续治疗的获益与风险；若降至30mL/min/1.73m²以下，应停用。
具体您可以阅读盐酸二甲双胍缓释片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：盐酸二甲双胍缓释片的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率>5%)：腹泻、恶心/呕吐、胃肠胀气、无力、消化不良、腹部不适、头痛。
少见不良反应(1%–5%)：异常粪便、低血糖、肌痛、头晕、呼吸困难、指甲病变、皮疹、多汗、味觉障碍、胸部不适、寒战、流感综合征、潮红、心悸。
其他重要不良反应：
维生素B₁₂缺乏：约7%患者血清维生素B₁₂水平降至正常以下，可能与贫血相关，停药或补充B₁₂后可逆转。
乳酸性酸中毒：罕见但严重，死亡率高，表现为血乳酸升高、阴离子间隙性酸中毒、乳酸/丙酮酸比值升高。
具体您可以阅读盐酸二甲双胍缓释片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：盐酸二甲双胍缓释片的副作用。
注意事项
乳酸性酸中毒
盐酸二甲双胍缓释片可增加血乳酸水平，严重时可致乳酸性酸中毒，表现为乏力、肌痛、呼吸困难、嗜睡、腹痛、低体温、低血压、顽固性心动过缓。
风险因素包括：肾功能损害、年龄≥65岁、肝功能损害、缺氧状态(如急性心力衰竭)、过量饮酒、碘造影剂使用、手术及合用特定药物。
如怀疑乳酸性酸中毒，应立即停药并在医院采取支持治疗，推荐立即进行血液透析。
维生素B₁₂缺乏
长期使用可降低血清维生素B₁₂水平，建议每年监测血液学指标，每2–3年监测维生素B₁₂水平，出现异常时相应处理。
与胰岛素或胰岛素促泌剂合用时的低血糖风险
联合使用时可增加低血糖风险，应考虑降低胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量。
大血管结局
尚未有临床研究证实盐酸二甲双胍缓释片可降低大血管事件风险。
特殊人群用药
【孕妇】有限的人类研究数据未显示明确的不良结局风险，但糖尿病控制不佳本身会增加母体及胎儿风险。
【哺乳期女性】二甲双胍可分泌至人乳中，婴儿暴露剂量约为母体体重校正剂量的0.11%–1%，乳汁/血浆比值0.13–1。应综合考虑哺乳的发育与健康获益、母体临床需求及婴儿潜在风险。
【具有生殖潜力的男性和女性】对于绝经前无排卵的女性，使用盐酸二甲双胍缓释片可能诱导排卵，需告知存在意外妊娠的可能。
【儿童使用】缓释片在儿童中的安全性与有效性尚未确立。
【老年人使用】老年患者肾功能下降风险更高，应更频繁监测肾功能，并从最低有效剂量开始治疗。
【肾功能损害】盐酸二甲双胍缓释片主要通过肾脏排泄，肾功能损害显著增加药物蓄积和乳酸性酸中毒风险，详见用法用量部分。
【肝功能损害】肝功能损害患者发生乳酸性酸中毒的风险增加，不推荐使用。
禁忌症
eGFR<30mL/min/1.73m²的重度肾功能损害。
对盐酸二甲双胍或任何辅料过敏。
急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮症酸中毒(伴或不伴昏迷)。
药物相互作用
碳酸酐酶抑制剂
托吡酯、唑尼沙胺、乙酰唑胺、二氯非那胺。可引起血清碳酸氢盐下降，诱导非阴离子间隙性高氯血症性酸中毒，与盐酸二甲双胍缓释片合用可能增加乳酸性酸中毒风险。考虑更频繁监测患者。
降低二甲双胍清除的药物
干扰肾小管转运系统(OCT2/MATE)的药物可增加二甲双胍暴露量，升高乳酸性酸中毒风险。例如雷诺嗪、凡德他尼、多替拉韦、西咪替丁类药物。评估联合用药的获益与风险。
酒精
酒精可增强二甲双胍对乳酸代谢的影响。警告患者避免过量饮酒。
药物过量
曾有单次摄入超过50g的过量报告。
约10%的过量病例出现低血糖，但因果关系未确立。
约32%的过量病例报告乳酸性酸中毒。
在良好血流动力学条件下，二甲双胍可被血液透析清除，清除率可达170mL/min，建议在疑似过量时行血液透析治疗。
药代动力学
吸收：缓释片单次给药后中位达峰时间7小时(范围4–8小时)，峰浓度较普通片低约20%，但总吸收量相似。
分布：表观分布容积约654±358L。血浆蛋白结合率可忽略不计，可分布至红细胞中。
代谢：不经肝脏代谢，以原形经肾脏排泄，未发现人体代谢产物，也无胆汁排泄。
消除：肾脏清除率约为肌酐清除率的3.5倍，提示肾小管分泌为主要排泄途径。口服后24小时内约90%经肾脏排泄，血浆消除半衰期约6.2小时，全血半衰期约17.6小时。
贮存方法
储存温度：20°C–25°C，允许在15°C–30°C之间短期波动。避光保存，置于儿童不易触及处。
生产厂家
德国默克
