罗氟司特（roflumilast）简介

罗氟司特(roflumilast)

通用名：roflumilast

商品名：Daxas

全部名称：罗氟司特，罗氟司特薄膜片，罗氟司特片，roflumilast，Daxas，Daliresp

适应症

慢性阻塞性肺病(COPD)

用法用量

COPD患者的推荐剂量是每天一次500微克，有或无食物。

不良反应

最常见的不良反应（≥2％）：腹泻，体重下降，恶心，头痛，背痛，流感，失眠，眩晕和食欲下降。

禁忌

中度至重度肝功能损害（Child-Pugh分级B或C）

注意事项

1、急性支气管痉挛：不要用予缓解急性支气管痉挛。

2、精神事件包括自杀行为：建议患者，他们的护理人员，和家庭警惕失眠，焦虑，抑郁, 自杀念头或其他情绪变化出现或恶化，和如发生这类变化联系他们的医疗卫生提供者。在有抑郁和/或自杀念头或行为史患者中仔细权衡用DALIRESP治疗的风险和获益。

3、体重减轻：常规监查体重。如发生不能解释或有临床意义的体重减轻，评价体重减轻和考虑停止使用。

4、药物相互作用：建议不要与强细胞色素P450酶诱导剂使用(如利福平[rifampicin]，苯巴比妥[Phenobarbital]，卡马西平[carbamazepine]，苯妥英[phenytoin])。

贮藏

避光、密封保存。

作用机制

罗氟司特是选择性4型磷酸二酯酶(PDE-4)长效抑制剂，有抗炎作用。磷酸二酯酶为一组至少包括11种亚型酶的酶族，具有催化分解信使分子环腺苷酸和（或）环鸟苷酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎症和免疫细胞中的一种主要环腺苷酸代谢酶，而磷酸二酯酶 -4 抑制剂则有包括抑制炎症介质释放和抑制免疫细胞激活在内的广泛抗炎活性。此外，磷酸二酯酶-4抑制剂也已在动物气道炎症模型中显示具有治疗效应。