罗氟司特（roflumilast）

罗氟司特的作用机制主要是通过抑制磷酸二酯酶-4(PDE-4)的活性来实现的；抑制PDE-4可导致体内cAMP蓄积，其浓度过高可触发PKA通路，PKA的激活进一步导致CREB和ATF-1的磷酸化，抑制促炎介质的产生。

药品称呼

通用名：roflumilast

商品名：Daxas

全部名称：罗氟司特，罗氟司特薄膜片，罗氟司特片，roflumilast，Daxas，Daliresp

禁忌

中度至重度肝功能损害（Child-Pugh分级B或C）

贮藏

避光、密封保存。

作用机制

罗氟司特是选择性4型磷酸二酯酶(PDE-4)长效抑制剂，有抗炎作用。磷酸二酯酶为一组至少包括11种亚型酶的酶族，具有催化分解信使分子环腺苷酸和（或）环鸟苷酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎症和免疫细胞中的一种主要环腺苷酸代谢酶，而磷酸二酯酶 -4 抑制剂则有包括抑制炎症介质释放和抑制免疫细胞激活在内的广泛抗炎活性。此外，磷酸二酯酶-4抑制剂也已在动物气道炎症模型中显示具有治疗效应。

安全与疗效

欧盟已2010年7月批准罗氟司特(roflumilast，Daxas)上市,用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗。本品为选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，是十多年来首次获得欧盟批准的新一类COPD治疗药物。

本品为一日1次用药的口服片剂，须与其他支气管扩张药合用，适用于有频繁加重病史的成人患者慢性支气管炎相关严重COPD(舒张后FEV1小于预计值的50%)的维持治疗。本品作为新一类COPD治疗药物，预计将很快投放欧洲市场，首先上市的国家为德国和英国。

4项Ⅲ期临床研究为本品获批奠定了基础。在两项关键性安慰剂对照临床研究中，共纳入超过3000例COPD患者。研究证明，本品可显著改善患者中至重度加重发作和舒张前FEV1，不管是否与长效β2激动剂联用。研究还证明，与安慰剂相比，本品可显著改善患者肺功能。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/c9a1d0a8-581f-4f91-a2b8-f419192d0ebf/spl-doc?hl=roflumilast