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罗氟司特(roflumilast)

别称

     罗氟司特,罗氟司特薄膜片,罗氟司特片,roflumilast,Daxas,Daliresp

适应人群

     存在慢性阻塞性肺病(COPD)的成人患者。

  • 规格: 250μg;500μg
  • 剂型: 片剂
  • 厂家: 英国阿斯利康
  • 有效期: 24个月

温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除。

罗氟司特(roflumilast)的概述

罗氟司特(Roflumilast)是由英国阿斯利康公司研发生产的。罗氟司特于2022年7月经美国FDA批准上市,在全球范围内已被广泛应用于COPD和某些皮肤疾病的治疗。

欧盟于2010年7月批准了Nycomed公司的罗氟司特(Daxas)上市,用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗。目前,罗氟司特在中国尚未上市。

罗氟司特(roflumilast)
药品别称
罗氟司特,罗氟司特薄膜片,罗氟司特片,roflumilast,Daxas,Daliresp
适应人群
存在慢性阻塞性肺病(COPD)的成人患者。
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罗氟司特(roflumilast)说明书概述

罗氟司特的作用机制主要是通过抑制磷酸二酯酶-4(PDE-4)的活性来实现的;抑制PDE-4可导致体内cAMP蓄积,其浓度过高可触发PKA通路,PKA的激活进一步导致CREB和ATF-1的磷酸化,抑制促炎介质的产生。

药品称呼

通用名:roflumilast

商品名:Daxas

全部名称:罗氟司特,罗氟司特薄膜片,罗氟司特片,roflumilast,Daxas,Daliresp

禁忌

中度至重度肝功能损害(Child-Pugh分级B或C)

贮藏

避光、密封保存。

作用机制

罗氟司特是选择性4型磷酸二酯酶(PDE-4)长效抑制剂,有抗炎作用。磷酸二酯酶为一组至少包括11种亚型酶的酶族,具有催化分解信使分子环腺苷酸和(或)环鸟苷酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎症和免疫细胞中的一种主要环腺苷酸代谢酶,而磷酸二酯酶 -4 抑制剂则有包括抑制炎症介质释放和抑制免疫细胞激活在内的广泛抗炎活性。此外,磷酸二酯酶-4抑制剂也已在动物气道炎症模型中显示具有治疗效应。

安全与疗效

欧盟已2010年7月批准罗氟司特(roflumilast,Daxas)上市,用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的治疗。本品为选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,是十多年来首次获得欧盟批准的新一类COPD治疗药物。

本品为一日1次用药的口服片剂,须与其他支气管扩张药合用,适用于有频繁加重病史的成人患者慢性支气管炎相关严重COPD(舒张后FEV1小于预计值的50%)的维持治疗。本品作为新一类COPD治疗药物,预计将很快投放欧洲市场,首先上市的国家为德国和英国。

4项Ⅲ期临床研究为本品获批奠定了基础。在两项关键性安慰剂对照临床研究中,共纳入超过3000例COPD患者。研究证明,本品可显著改善患者中至重度加重发作和舒张前FEV1,不管是否与长效β2激动剂联用。研究还证明,与安慰剂相比,本品可显著改善患者肺功能。

免责声明: 以上内容整理于FDA、DRUGS、网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年1月13日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022522

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