乌司奴单抗（ustekinumab）

乌司奴单抗的作用机制主要基于其能够结合IL-12/23的p40亚单位，阻断这两种炎症介质与T淋巴细胞、NKC以及APCs表面IL-12Rβ1受体的结合。这一作用机制有助于抑制Th1及Th17细胞的分化，减少炎症因子的产生，达到控制疾病进展的效果。

药品称呼

通用名：ustekinumab

商品名：Stelara

全部名称：乌司奴单抗，喜达诺，优特克单抗，尤特克单抗，ustekinumab，Stelara

禁忌

对ustekinumab或对任何赋形剂有临床意义超敏性。

贮藏

2-8℃避光保存。使用前在原包装内保存。请勿冷冻。禁止振摇。

作用机制

乌司奴单抗是一种人源化IgGIk单克隆抗体，可与人白细胞介素IL-12和IL-23的p40蛋白亚单位以高亲和力特异性结合。IL-12和IL-23是天然产生的细胞因子，参与炎症和免疫应答过程。体外模型显示，乌司奴单抗可通过阻断与细胞表面受体链IL-12Rβ1的相互作用，从而破坏IL-12和IL-23介导的信号传导和细胞因子的级联反应。

IL-12和IL-23对慢性炎症有重要贡献，而慢性炎症是克罗恩病的标志。在大肠炎动物模型中，乌司奴单抗的靶点IL-12和IL-23的p40蛋白亚单位的遗传学缺失或抗体阻断，显示出保护作用。

安全与疗效

强生（JNJ）在2020年第28届欧洲消化疾病周（UEG Week 2020）虚拟会议上公布了抗炎药Stelara（中文商品名：喜达诺，通用名：ustekinumab，乌司奴单抗注射液）3期IM-UNITI开放标签扩展（LTE）研究的最新、最终5年数据。

结果显示：Stelara治疗在中重度克罗恩病（CD）患者中可维持长达5年的长期缓解。

在中国，Stelara（喜达诺®）于2019年6月上市，该药是一款具有创新给药模式——维持期每三个月皮下注射一次的生物制剂，用于治疗对环孢素、甲氨蝶呤（MTX）或PUVA（补骨脂素和紫外线A）等其他系统治疗不应答、有禁忌或无法耐受的成年中重度斑块状银屑病患者。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/c77a9664-e3bb-4023-b400-127aa53bca2b/spl-doc?hl=Stelara