塞来昔布是一种非甾体类抗炎药(NSAID)，是全球第一个上市的选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂，通过抑制环氧化酶-2来抑制前列腺素的生成，从而发挥药效。
药品称呼
通用名称：塞来昔布、celecoxib
商品名称：西乐葆、Celebrex
作用靶点
环氧化酶-2(COX-2)。
适应症与适用人群
塞来昔布适用于以下患者群体：
确诊为骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎，需缓解症状与体征的患者。
2岁及以上，确诊为幼年类风湿关节炎，需缓解症状与体征的患儿。
存在急性疼痛，需进行疼痛管理的成人患者。
患有原发性痛经，需进行对症治疗的成人患者。
规格与性状
规格
200mg*30粒/盒。
性状
硬胶囊剂，内容物为白色粉末。
主要成分
活性成分：塞来昔布。
用法用量
1、成人用法用量
骨关节炎(OA)
200mg，每日一次，或100mg，每日两次。
类风湿关节炎(RA)
100mg至200mg，每日两次。使用最低有效剂量。
强直性脊柱炎(AS)
200mg，每日一次，或100mg，每日两次。如果6周后无效果，可尝试400mg(单次或分次剂量)。
急性疼痛(AP)和原发性痛经(PD)
初始剂量400mg，第一天如有需要可再服200mg。随后几天，根据需要每日两次服用200mg。
2、儿童用法用量
2岁及以上儿童类风湿关节炎(JRA)
体重10kg至25kg：50mg，每日两次。
体重>25kg：100mg，每日两次。
具体您可以阅读塞来昔布完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：塞来昔布(celecoxib)的用法用量。
不良反应
胃肠道反应：腹痛、腹泻、消化不良、腹胀、恶心。
全身反应：背痛、外周水肿、意外损伤。
神经系统反应：头晕、头痛。
精神系统反应：失眠。
呼吸系统反应：咽炎、鼻炎、鼻窦炎、上呼吸道感染。
皮肤反应：皮疹。
具体您可以阅读塞来昔布完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：塞来昔布(celecoxib)的副作用。
注意事项
禁忌症
禁用于对塞来昔布过敏者、有活动性消化性溃疡或消化道出血患者、重度心力衰竭患者，以及已知对磺胺类药物过敏者。
药物相互作用
避免与抗凝药(如华法林)、抗血小板药(如阿司匹林)及SSRIs/SNRIs合用以防协同出血风险；不推荐与镇痛剂量阿司匹林常规合用，因其无额外疗效且显著增加胃肠道风险；避免与其他NSAIDs或水杨酸盐合用，以免增加胃肠道毒性；与CYP2C9抑制剂(如氟康唑)合用可能增加塞来昔布暴露量及毒性，与CYP2C9诱导剂合用可能降低疗效。
监测要求
使用前需向医生提供完整病史，包括心血管、肾脏及肝脏疾病情况；合用ACE抑制剂、ARB或β受体阻滞剂时需监测血压和肾功能；与利尿剂合用时需观察肾功能恶化迹象；与地高辛、锂剂、甲氨蝶呤、环孢素等药物合用时需监测相应指标；用药期间应定期监测血压、肾功能及肝功能。
特殊人群用药
【孕妇】孕妇妊娠20周后使用塞来昔布可能致胎儿肾损伤、羊水过少(严重时新生儿肾损伤需有创治疗)，30周后可能致胎儿动脉导管早闭，故30周及以后禁用，20-30周仅必要时用最低有效剂量和最短疗程，用药超48小时需考虑超声监测羊水量，出现羊水过少立即停药并按规范随访。
【哺乳期女性】哺乳期女性塞来昔布可分泌至母乳，婴儿每日暴露量低于2岁儿童体重校正治疗剂量的1%且无明确不良反应，但存在潜在未知风险，给药前需权衡母乳喂养益处、母亲临床用药需求及药物对婴儿潜在风险后谨慎使用。
【具有生殖潜力的人群】具有生殖潜力的男性和女性使用塞来昔布可能通过抑制前列腺素合成延迟或阻止卵泡破裂致可逆性不孕，有生育困难或接受不孕检查者需考虑停药，男性生殖功能受其直接影响在说明书中尚未明确。
【儿童】儿童使用塞来昔布仅批准用于2岁及以上幼年类风湿关节炎(JRA)患者，不推荐用于2岁以下、体重<10kg或伴有活动性全身症状的系统性起病JRA患者，长期使用心血管毒性未明，系统性起病JRA患者用后可能增加弥散性血管内凝血(DIC)风险及凝血指标轻度延长。
【老年人】老年人使用塞来昔布发生NSAIDs相关严重心血管事件(如心肌梗死)、胃肠道事件(如出血、溃疡)及肾损伤的风险显著高于年轻患者，且血药峰浓度(Cmax)可能升高40%、药时曲线下面积(AUC)可能升高50%(女性老年患者因体重低更明显)，故预期获益大于风险时需从最低推荐剂量开始给药，用药期间需密切监测心血管、胃肠道及肾功能相关不良反应并及时调整方案。
【肾功能损害患者】严重肾功能不全患者用塞来昔布可能加重肾功能恶化，肾功能不全、心衰、脱水、血容量不足者或合用利尿剂、ACE抑制剂/ARBs者可能诱发肾失代偿(如急性肾衰)，故严重肾功能不全者不推荐使用，高风险患者用药前需纠正容量状态，用药期间定期监测肾功能，出现肾功能恶化迹象立即停药并调整治疗。
【肝功能损害患者】中度肝功能损害(Child-PughB级)患者用塞来昔布时血药暴露量(AUC)可能升高180%以增加不良反应风险，严重肝功能损害(Child-PughC级)患者缺乏药代动力学数据且肝功能障碍可能影响药物代谢清除以增加毒性风险，故中度损害者每日剂量需减半，严重损害者不推荐使用，用药期间需监测肝功能指标(如ALT、AST)，肝酶异常持续或加重时立即停药。
禁忌
以下患者禁用塞来昔布胶囊：
1.已知对塞来昔布、本品任何辅料成分或磺胺类药物存在过敏反应(如过敏性反应、严重皮肤反应)的患者。
2.既往服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药(NSAIDs)后，出现哮喘、荨麻疹或其他过敏类型反应的患者(此类患者可能发生严重甚至致命的过敏反应)。
3.处于冠状动脉旁路移植术(CABG)围手术期的患者。
药物相互作用
影响止血的药物(如华法林、阿司匹林、SSRIs/SNRIs)
塞来昔布与抗凝药、抗血小板药或SSRIs/SNRIs合用增加出血风险，不推荐与镇痛剂量阿司匹林常规合用。
阿司匹林
塞来昔布与镇痛剂量阿司匹林合用无额外疗效且增加胃肠道风险，故不推荐常规合用。
血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂(ARB)及β受体阻滞剂
塞来昔布可能削弱ACE抑制剂、ARB或β受体阻滞剂的降压疗效并导致肾功能恶化，需监测血压和肾功能。
利尿剂
塞来昔布可能降低利尿剂的排钠作用，需监测肾功能恶化迹象。
地高辛
合用本品可能升高地高辛血药浓度，需定期监测。
锂剂
塞来昔布可能升高锂血浆浓度，需监测锂中毒迹象。
甲氨蝶呤
合用本品可能增加甲氨蝶呤毒性，需监测相关毒性迹象。
环孢素
合用本品可能增加环孢素肾毒性，需监测肾功能恶化。
其他非甾体抗炎药与水杨酸盐
不推荐塞来昔布与其他NSAIDs或水杨酸盐合用，以免增加胃肠道毒性。
培美曲塞
塞来昔布与培美曲塞合用可能增加骨髓抑制、肾毒性和胃肠道毒性，需在培美曲塞给药前停用NSAIDs。
CYP2C9抑制剂或诱导剂
合用CYP2C9抑制剂可能增加塞来昔布毒性，合用诱导剂可能降低疗效，需调整剂量。
CYP2D6底物
塞来昔布可能抑制CYP2D6活性，增加CYP2D6底物暴露量，需调整底物剂量。
皮质类固醇
合用塞来昔布与皮质类固醇可能增加胃肠道出血风险，需监测出血迹象。
药物过量
无特异性解毒剂，以对症支持治疗为主。
药代动力学
吸收：口服后约3小时达血药峰浓度(Cmax)。
分布：在治疗剂量范围内，蛋白结合率约97%，主要结合白蛋白，少量结合α1-酸性糖蛋白，不优先结合红细胞。
代谢：主要经肝脏CYP2C9酶代谢，生成三种无活性代谢产物(初级醇、相应羧酸及其葡萄糖醛酸结合物)，无COX-1或COX-2抑制活性。
排泄：主要经粪便排泄(约57%)，部分经尿液排泄(约27%)，原形药排泄量<3%；主要排泄产物为羧酸代谢物(占给药剂量的73%)，尿液中还可见少量葡萄糖醛酸结合物。
贮藏
密闭，25℃以下保存。
生产厂家
美国辉瑞
