博舒替尼（Bosutinib ）

博舒替尼是一种酪氨酸激酶受体家族成员的选择性抑制剂，能够抑制CML细胞增殖，促进其凋亡，且有效浓度比伊马替尼更低，对大多数伊马替尼耐药的Bcr-Abl突变体有效。

药品称呼

通用名：Bosutinib

商品名：BOSULIF

全部名称：博舒替尼，波舒替尼，伊尼舒，依尼舒，BMS-354825，BOSULIF，Bosutinib

禁忌

（1）对博舒替尼Bosutris或任何一种辅料过敏的患者禁止服用。

（2）哺乳期母亲，应停止哺乳。

贮藏

贮存在25℃以下。

作用机制

波舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂。大部分CML患者患有被称为费城染色体的基因突变，这导致骨髓产生酪氨酸激酶。这种酶触发骨髓产生过多的畸形不健康的白细胞即粒细胞。粒细胞可以对抗感染。波舒替尼通过阻断酪氨酸激酶刺激骨髓加速产生畸形不健康的粒细胞的信号而发挥作用。

安全与疗效

初治CML患者博舒替尼(BOSUTINIB)疗效更优于格列卫，博舒替尼(bosutinib)是由海外医疗研发生产的用于治疗CML慢性粒白血病患者的抗癌靶向药物，经常被用于伊马替尼/格列卫耐药之后的患者治疗，并且在很长一段时间里是作为CML患者的二线药物来进行服用的。但是目前博舒替尼在海外医疗实验中已经逐渐证明了其治疗的效果，跻身成为了一线CML靶向药。

该研究共纳入初发慢性期CML患者536例，以1：1随机分配至伊马替尼（Imatinib）组和博舒替尼（Bosutinib）组进行治疗。

该研究的主要终点指标为：12个月时主要分子学缓解率（MMR）以及完全细胞遗传学缓解率。无论是分子学缓解率，还是生存率，博舒替尼表现都比伊马替尼更好，该研究中，较之于伊马替尼治疗而言，采用伯舒替尼治疗初发CML患者可使其获得更佳的MMR以及CcyR，其疗效更佳且起效时间更短，带来的预期生存率似乎更佳。

完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/adc84ad5-a04d-4fee-9ba8-91f7abd928e3/spl-doc?hl=Bosutinib