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博舒替尼能治疗什么突变?

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2023-07-07 10:00
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博舒替尼能治疗伊马替尼耐药的多种BCR-ABL突变,比如E255V、Y253H/F、D276G等。
博舒替尼是BCR-ABL和Src酪氨酸激酶的双重激酶抑制剂,用于费城染色体阳性慢性髓性白血病的治疗。
博舒替尼(SKI-606)是一种7-烷氧基-3-喹啉碳腈,作为Src和Abl激酶的双重抑制剂。在生化和增殖实验中,化合物对src家族激酶和Bcr-Abl的ic50分别为100和90 nM。bcr-abl融合基因产物是一种连续激活的酪氨酸激酶,对慢性髓性白血病(CML)的发展至关重要,对博舒替尼高度敏感。

参考资料: FDA说明书更新于2024年12月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203341

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