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艾考恩丙替片(Genvoya)

全部名称

     艾考恩丙替片、捷扶康、Genvoya、E/C/F/TAF、Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir alafenamide

适应人群

     适用于HIV-1感染的成人及体重≥25kg儿科患者;或接受稳定抗逆转录病毒治疗≥6个月、病毒学抑制(HIV-1RNA<50拷贝/mL)、无治疗失败史且无本品各成分耐药突变的成人及体重≥25kg儿科患者。此外,肌酐清除率≥30mL/分钟或接受慢性血液透析的终末期肾病成人患者,以及轻度至中度肝功能损害的上述人群,也可使用。[ 详情 ]

  • 规格: 150mg/150mg/200mg/10mg*30片/盒
  • 厂家: 美国吉利德
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

艾考恩丙替片的概述

艾考恩丙替片是由美国吉利德科学公司研发的复方抗病毒单片制剂(STR),其核心成分包含艾维雷韦、考比司他、恩曲他滨和丙酚替诺福韦四种活性物质。

艾考恩丙替片最早于2015年在美国获批上市,2018年7月31日获中国国家药品监督管理局批准,同年10月20日正式在华上市,商品名为“捷扶康”,是中国首个基于恩曲他滨/丙酚替诺福韦(FTC/TAF)的HIV治疗单片方案。

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艾考恩丙替片说明书概述

艾考恩丙替片(Elvitegravir)是一种复方制剂,通过结合多种抗病毒药物成分,为HIV-1感染患者提供了一种有效的治疗方案。

药品称呼

通用名称:‌艾考恩丙替片‌、Elvitegravir/Cobicistat/Emtricitabine/Tenofovir alafenamide

商品名称:捷扶康、Genvoya

适应靶点

艾考恩丙替片‌直接抑制HIV-1复制的病毒靶点及调节药物代谢的宿主酶靶点。

适应症和适应人群

适应症

作为完整方案用于治疗HIV-1感染,适用于以下患者:

1、无抗逆转录病毒治疗史的成人和体重≥25kg的儿科患者。

2、病毒学抑制(HIV-1RNA<50拷贝/mL)且符合以下条件的患者:

当前治疗方案稳定≥6个月;无治疗失败史;无已知对Genvoya各成分耐药的替代突变。

适应人群

成人和体重≥25kg的儿童。

规格与性状

规格

150mg/150mg/200mg/10mg*30片/盒。

性状

薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

主要成分

活性成分:艾维雷韦、考比司他、恩曲他滨、丙酚替诺福韦。

辅料:交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、二氧化硅、十二烷基硫酸钠等。

用法用量

1、推荐剂量

每日1次,每次1片,随餐服用。

2、肾功能调整

肌酐清除率(CrCl)≥30mL/min或终末期肾病(ESRD,CrCl<15mL/min)接受慢性血液透析者:无需调整剂量(血液透析日应在透析完成后给药)。

CrCl15~<30mL/min或ESRD未接受透析者:不推荐使用。

3、肝功能调整

轻中度肝损害(Child-Pugh A/B级)无需调整;严重肝损害(Child-Pugh C级)不推荐使用。

具体您可以阅读艾考恩丙替片完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:艾考恩丙替片(Genvoya)的用法用量

不良反应

常见不良反应(发生率≥10%)

恶心。

严重不良反应

HBV合并感染患者停药后肝炎急性加重、免疫重建综合征、新发或加重的肾功能损害(包括急性肾衰竭、范可尼综合征)、乳酸酸中毒/严重肝脂肪变性。

实验室异常

肌酸激酶升高(11%)、LDL胆固醇升高(11%)、血尿(3%)。

具体您可以阅读艾考恩丙替片完整副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:艾考恩丙替片(Genvoya)的副作用

注意事项

HBV合并感染:治疗前需检测HBV,停药后需监测肝功能数月。

药物相互作用风险:避免联用CYP3A强诱导剂或敏感底物(如圣约翰草、卡马西平)。

肾功能监测:治疗期间定期检测血清肌酐、尿蛋白及血磷(慢性肾病患者)。

妊娠禁忌:妊娠期不推荐使用(因考比司他和艾维雷韦暴露量显著降低)。

特殊人群用药

【孕妇】艾考恩丙替片不推荐用于妊娠期,尤其是在妊娠中晚期其成分暴露量显著降低可能影响疗效,建议妊娠期间的患者更换为其他治疗方案,并鼓励登记抗逆转录病毒药物妊娠暴露以监测胎儿结局。

【哺乳期女性】HIV感染母亲不应母乳喂养以防病毒传播,尽管艾维雷韦、考比司他、丙酚替诺福韦是否存在于母乳中尚未明确,但考虑到潜在风险,接受本品治疗的母亲应禁止母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】本品可能降低雌激素类避孕药的有效性,需考虑额外或替代非激素避孕方式;男性使用本品期间无明确生殖相关限制,但建议有生殖计划时咨询医生。

【儿童使用】适用于体重至少25kg的HIV-1感染儿童患者(6至<18岁),对于体重低于25kg的儿童安全性与有效性未确立,且在特定年龄段内可能出现CD4+细胞计数下降但仍需维持在一定水平以上。

【老年人使用】65岁及以上患者使用本品的安全性和有效性与成人相似,但由于可能存在肾功能减退等因素,需要密切监测并适时调整用药方案。

【肾功能损害】肌酐清除率≥30mL/分钟无需调整剂量,而严重肾功能损害或终末期肾病患者不推荐使用,除非接受慢性血液透析并在透析后服用。

【肝功能损害】轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量,但对于严重肝功能损害患者,由于缺乏研究数据支持,不推荐使用。

禁忌症

禁止与以下药物联用:高度依赖CYP3A代谢清除且血浆浓度升高会引发严重不良事件的药物;强效诱导CYP3A的药物(可能降低本品一种或多种成分暴露量,导致疗效丧失及潜在耐药)。

具体包括:α1-肾上腺素受体拮抗剂(阿夫唑嗪)、抗惊厥药(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英)、抗分枝杆菌药(利福平)、抗精神病药(鲁拉西酮、匹莫齐特)、麦角衍生物(双氢麦角胺、麦角胺、甲基麦角新碱)、草药制品(圣约翰草)、调脂药(洛美他派、洛伐他汀、辛伐他汀)、磷酸二酯酶5抑制剂(西地那非,用于治疗肺动脉高压时)、镇静催眠药(三唑仑、口服咪达唑仑)。

药物相互作用

不推荐与其他抗逆转录病毒药物联用

艾考恩丙替片是HIV-1感染的完整治疗方案,应避免与其它抗逆转录病毒药物联合使用,以防止未知的药物相互作用。

艾考恩丙替片对其他药物的潜在影响

艾考恩丙替片中的考比司他成分可能抑制CYP3A、CYP2D6及多种转运蛋白,增加相应代谢途径药物的血浆浓度,同时降低某些活性代谢产物的浓度,并轻微影响CYP2C9底物的浓度。

其他药物对艾考恩丙替片一种或多种成分的潜在影响

CYP3A诱导剂可能减少艾维雷韦和考比司他的血浆浓度,减弱疗效并导致耐药,而CYP3A抑制剂则可能增加考比司他的浓度;丙酚替诺福韦的吸收受P-gp和BCRP抑制剂的影响,但额外的抑制剂不会进一步提高其浓度,P-gp诱导剂可能会降低其吸收。

影响肾功能的药物

艾考恩丙替片与影响肾功能或竞争肾小管分泌的药物合用时,可能增加恩曲他滨和替诺福韦的血浆浓度,从而提升不良反应的风险,这类药物包括但不限于阿昔洛韦、氨基糖苷类抗生素及非甾体抗炎药。

药物过量

尚无特异性解毒剂,过量时应采取支持治疗。血液透析可清除约30%的恩曲他滨和54%的替诺福韦。

药代动力学

吸收:艾维雷韦和丙酚替诺福韦需随餐服用(AUC分别增加34%和15%)。

代谢:艾维雷韦和考比司他经CYP3A代谢,恩曲他滨经肾脏排泄。

半衰期:艾维雷韦12.9小时,丙酚替诺福韦0.51小时(其活性代谢物替诺福韦二磷酸半衰期150~180小时)。

贮存方法

艾考恩丙替片需在30℃以下储存,容器需严密闭合,仅可在原包装中分发。

生产厂家

美国吉利德

参考资料: FDA说明书更新于2022年1月7日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207561

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