达芦那韦(Darunavir)是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,主要用于治疗HIV感染。这种药物通过抑制HIV病毒复制过程中所需的蛋白酶活性,阻断病毒颗粒的成熟过程,达到抑制病毒复制的效果。
药品称呼
中文名称:达芦那韦、地瑞拉韦、地瑞那韦PREZISTA、地瑞纳韦、地瑞那伟
英文名称:darunavir
商品名称:辈力
全部名称:达芦那韦、辈力、地瑞拉韦、地瑞那韦PREZISTA、地瑞纳韦、地瑞那伟、darunavir
禁忌
1、对达芦那韦或达芦那韦所含任何一种成份过敏者。
2、达芦那韦和利托那韦都是细胞色素P450 3A(CYP3A4)异构体的抑制剂。达芦那韦/利托那韦不应与高度依赖CYP3A4清除的药物同时服用,因为这些药物血浆浓度增高与严重和/或危及生命的事件相关(治疗指数狭窄)。这些药物包括阿司咪唑(息斯敏)、特非那丁、咪达唑仑、三唑仑、西沙比利、哌迷清和麦角生物碱(如麦角胺、双氢麦角胺、麦角新碱和甲基麦角新碱)
贮藏
30°C以下保存。
作用机制
达芦那韦是一种HIV-1蛋白酶抑制剂,选择性抑制病毒感染细胞中HIV编码的Gag-Pol多蛋白的裂解,从而阻止成熟的感染性病毒颗粒的形成。
达芦那韦与HIV-1蛋白酶紧密结合,Kp值为4.5×10-12M。达芦那韦对于蛋白酶抑制剂耐药相关的突变(RAM)具有一定的疗效,但达芦那韦对目前检测到的13种人体细胞蛋白酶没有抑制作用。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/814301f9-c990-46a5-b481-2879a521a16f/spl-doc?hl=darunavir