卡培他滨是胸苷酸合酶(TS)的抑制药，在体内，卡培他滨通过酶的作用转化为5-FU，抑制肿瘤细胞DNA的合成，达到抗肿瘤效果；卡培他滨能够在肿瘤组织内被选择性激活，产生高浓度的活性细胞毒物质，减轻对正常组织的副作用，使抗癌活性最大化。
药品称呼
通用名称：卡培他滨、Capecitabine
商品名称：希罗达、Xeloda
规格与性状
规格
500mg*120片/盒。
性状
双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。
适应症
1、结直肠癌
辅助治疗：III期结肠癌患者，单药或作为联合化疗方案的组成部分。
围手术期治疗：成人局部晚期直肠癌患者，作为放化疗的组成部分。
治疗：不可切除或转移性结直肠癌患者，单药或作为联合化疗方案的组成部分。
2、乳腺癌
治疗：若不适合含蒽环类或紫杉类化疗，晚期或转移性乳腺癌患者可单药使用。
治疗：既往接受含蒽环类化疗后疾病进展的晚期或转移性乳腺癌患者，与多西他赛联合使用。
3、胃癌、食管癌或胃食管交界癌
治疗：不可切除或转移性胃癌、食管癌或胃食管交界癌成人患者，作为联合化疗方案的组成部分。
治疗：未接受过转移性疾病治疗的HER2过表达转移性胃或胃食管交界腺癌成人患者，作为联合方案的组成部分。
4、胰腺癌
辅助治疗：胰腺腺癌成人患者，作为联合化疗方案的组成部分。
主要成分
活性成分：卡培他滨。
辅料：无水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁、纯化水。
用法用量
1、结肠癌辅助治疗
单药：1,250mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，最多8个周期。
与含奥沙利铂方案联用：1,000mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，最多8个周期；联合奥沙利铂130mg/m²，每个周期第1天静脉给药。
2、直肠癌围手术期治疗
联合放疗：825mg/m²口服，每日2次。
无放疗：1,250mg/m²口服，每日2次。
3、不可切除或转移性结直肠癌
单药：1,250mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
与奥沙利铂联用：1,000mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或不可耐受毒性；联合奥沙利铂130mg/m²，每个周期第1天静脉给药。
4、晚期或转移性乳腺癌
单药：1,000mg/m²或1,250mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或不可耐受毒性。
与多西他赛联用：1,000mg/m²或1,250mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或不可耐受毒性；联合多西他赛75mg/m²，每个周期第1天静脉给药。
5、不可切除或转移性胃、食管或胃食管交界癌
方案1：625mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-21天给药，最多8个周期，联合含铂化疗。
方案2：850mg/m²或1,000mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或不可耐受毒性；联合奥沙利铂130mg/m²，每个周期第1天静脉给药。
6、HER2过表达转移性胃或胃食管交界腺癌
1,000mg/m²口服，每日2次，每21天周期的第1-14天给药，直至疾病进展或不可耐受毒性；联合顺铂和曲妥珠单抗。
7、胰腺癌
830mg/m²口服，每日2次，每28天周期的第1-21天给药，最多6个周期；联合吉西他滨1,000mg/m²，每个周期第1、8、15天静脉给药。
关于卡培他滨的具体用法用量内容，您可以阅读完整卡培他滨用药指南信息。推荐文章：卡培他滨(Capecitabine)的用法用量。
不良反应
结肠癌辅助治疗单药使用时
最常见不良反应(≥30%)：手足综合征、腹泻、恶心。
转移性结直肠癌单药使用时
最常见不良反应(≥30%)：贫血、腹泻、手足综合征、高胆红素血症、恶心、疲劳、腹痛。
转移性乳腺癌与多西他赛联用时
最常见不良反应(≥30%)：腹泻、口腔炎、手足综合征、恶心、脱发、呕吐、水肿、腹痛。
转移性乳腺癌单药使用时
最常见不良反应(≥30%)：淋巴细胞减少、贫血、腹泻、手足综合征、恶心、疲劳、呕吐、皮炎。
建议您阅读完整卡培他滨用不良反应信息。推荐文章：卡培他滨(Capecitabine)的不良反应。
特殊人群用药
【孕妇】卡培他滨可导致胎儿伤害，动物实验显示其具有胚胎致死性和致畸性。用药前需确认女性患者的妊娠状态，并告知孕妇药物对胎儿的风险。有生殖潜力的女性在治疗期间及停药后6个月应采取有效避孕措施。
【哺乳期女性】尚无证据表明卡培他滨及其代谢物会进入人乳或影响婴儿，但动物实验显示哺乳期小鼠乳汁中存在代谢物且可能对婴儿有害。因此，不建议哺乳期女性在治疗期间及停药后1周内哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性患者用药前需确认是否怀孕，并在治疗期间及停药后6个月内使用避孕措施，因该药可能损害生育能力。男性患者在治疗期间及停药后3个月内也需采取避孕措施，因其可能影响伴侣的生育能力。
【儿童使用】卡培他滨在儿童中的安全性和有效性尚未确立，因此不推荐儿童使用此药物。
【老年人使用】老年患者使用卡培他滨时，胃肠道毒性(如腹泻、肠炎)发生率较高，严重情况下可能导致致命后果。老年患者应密切监测这些症状并根据需要调整剂量或暂停治疗。
【肾功能损害】肾功能不全(肌酐清除率<50mL/min)患者使用卡培他滨时，药物暴露量增加，肾毒性风险上升。对于肌酐清除率为30-50mL/min的患者，建议降低剂量25%；而对于肌酐清除率低于30mL/min的患者，仅在无其他选择时个体化调整剂量，并密切监测。
【肝功能损害】轻至中度肝功能损害患者使用卡培他滨时，药物暴露量增加，但严重肝功能损害的影响尚不明确。此类患者需更频繁地监测不良反应，而严重肝功能损害患者则应在仔细评估风险与获益后谨慎使用。
禁忌症
1、对本品过敏者禁用。
2、严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者禁用。
3、妊娠及哺乳期妇女禁用。
药物相互作用
其他药物对卡培他滨的影响
别嘌醇：可能降低卡培他滨活性代谢物浓度，减少疗效，避免合用。
亚叶酸钙：增加氟尿嘧啶浓度，增强毒性，特别是老年患者应避免自行使用含叶酸产品。
卡培他滨对其他药物的影响
CYP2C9底物：卡培他滨增加这些药物暴露量，可能导致严重不良反应，需密切监测。
维生素K拮抗剂(如华法林)：合用可能引起凝血参数异常和出血风险，需频繁监测并调整剂量。
苯妥英：卡培他滨可能增加苯妥英暴露量及其副作用，需监测血药浓度并调整治疗。
肾毒性药物
卡培他滨与肾毒性药物(如铂类、伊立替康等)合用时，增加肾损伤风险，需监测肾功能和尿量。
药物过量
卡培他滨过量时，应在96小时内使用尿苷三乙酸盐进行治疗；目前尚无透析治疗过量的临床经验，但透析可能有助于降低活性代谢物5'-DFUR(低分子量)的血药浓度，可酌情考虑。
药代动力学
吸收：口服卡培他滨(单药推荐剂量1250mg/m²，每日两次)后，卡培他滨的中位达峰时间(Tmax)约为1.5小时，其活性代谢物氟尿嘧啶的中位Tmax约为2小时。
分布：血浆蛋白结合率：卡培他滨及其代谢物的血浆蛋白结合率均<60%，且不具有浓度依赖性。卡培他滨主要与人体白蛋白结合(约35%)。
代谢：卡培他滨在体内经多步代谢转化为活性代谢物氟尿嘧啶：首先经羧酸酯酶水解为5'-DFCR，再经胞苷脱氨酶转化为5'-DFUR，最后经胸苷磷酸化酶(dThdPase)水解为氟尿嘧啶。
排泄：培他滨和氟尿嘧啶的消除半衰期均约为0.75小时。
贮藏
20℃-25℃，允许短期波动至15℃-30℃。密封保存，保持容器紧闭。
生产厂家
瑞士罗氏
