阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)和RET的活性发挥作用。在非临床研究中，阿来替尼能够阻断ALK磷酸化及其下游信号蛋白(如STAT3和AKT)的激活，从而抑制肿瘤细胞增殖。
药品称呼
通用名称：阿来替尼、Alectinib
商品名称：Alecensa、安圣莎
适应靶点
间变性淋巴瘤激酶(ALK)；RET原癌基因。
适应症和适应人群
辅助治疗
用于成人ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者肿瘤完全切除后的辅助治疗(肿瘤≥4cm或淋巴结阳性)，需经FDA批准的检测确认ALK阳性。
转移性治疗
用于成人ALK阳性转移性NSCLC的治疗，需经FDA批准的检测确认ALK阳性。
规格与性状
规格
150mg*240粒/盒；
性状
白色胶囊，帽部印有黑色“ALE”字样，体部印有黑色“150mg”字样。
主要成分
活性成分：阿来替尼盐酸盐。
用法用量
1、推荐剂量
600mg口服，每日2次，随餐服用。
2、疗程
辅助治疗：持续2年或直至疾病复发/不可耐受毒性。
转移性治疗：持续至疾病进展/不可耐受毒性。
3、剂量调整
肝毒性：ALT/AST＞5倍正常值上限(ULN)时暂停用药，恢复后减量至450mg或300mg每日2次。
肾功能不全：严重肾损伤(肌酐清除率＜30mL/min)时暂停用药，恢复后减量。
心动过缓：症状性心动过缓(心率＜60bpm)时暂停用药，评估合并用药后调整剂量。
阿来替尼属于处方药，使用需要在医生的监督下进行，用药者不可以随意调整剂量。推荐文章：阿来替尼(Alectinib)的用法用量。
不良反应
常见不良反应(发生率≥20％)
肝毒性、便秘、疲劳、肌痛、水肿、皮疹、咳嗽。
严重不良反应
肝损伤、间质性肺病(ILD)/肺炎、肾功能不全、心动过缓、肌酸激酶(CPK)升高、溶血性贫血。
具体您可以阅读阿来替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿来替尼(Alectinib)的副作用。
注意事项
肝毒性：治疗前3个月每2周监测肝功能，之后每月监测。
ILD/肺炎：出现新发或加重的呼吸道症状时立即停药。
肾功能：监测血清肌酐，严重肾损伤时暂停用药。
心动过缓：定期监测心率和血压，避免联用其他致心动过缓药物。
光敏反应：治疗期间及停药后7天内避免日晒，使用SPF≥50的防晒霜。
胚胎-胎儿毒性：育龄期女性需采取有效避孕措施至末次给药后5周。
特殊人群用药
【孕妇】阿来替尼可导致胎儿伤害。基于动物研究和作用机制，孕妇使用可能对胎儿造成危害。建议孕妇知晓潜在风险，孕期避免使用。
【哺乳期女性】尚无阿来替尼及其代谢物在人乳中的存在数据，以及对母乳喂养婴儿或乳汁产生的影响。由于可能对母乳喂养婴儿造成严重不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间及末次剂量后1周内不要母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性在治疗前需确认妊娠状态，治疗期间及末次剂量后5周需使用有效避孕措施。基于遗传毒性研究结果，有女性伴侣且伴侣有生殖潜力的男性，在治疗期间及末次剂量后3个月需使用有效避孕措施。
【儿童使用】尚未确立阿来替尼在儿科患者中的安全性和有效性。
【老年人使用】65岁及以上患者与较年轻患者相比，严重不良反应发生率更高，治疗中断和剂量调整更频繁，但未观察到疗效差异。
【肾功能损害】轻或中度肾功能损害患者无需调整剂量。严重肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)或终末期肾病患者的安全性尚未研究。
【肝功能损害】轻(Child-PughA)或中度(Child-PughB)肝功能损害患者无需调整剂量。重度肝功能损害(Child-PughC)患者暴露量增加，推荐剂量为450mg，每日口服两次。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
其他药物对阿来替尼的影响
临床研究中，与强效CYP3A抑制剂(泊沙康唑)、强效CYP3A诱导剂(利福平)或抑酸剂(埃索美拉唑)合用时，未观察到阿来替尼及其主要活性代谢物M4的合并暴露量有临床意义的影响。
阿来替尼对其他药物的影响
预计与咪达唑仑(敏感CYP3A底物)或瑞格列奈(敏感CYP2C8底物)合用时，不会对这些药物的暴露量产生临床意义的影响。
体外研究
阿来替尼和M4不抑制CYP1A2、2B6、2C9、2C19或2D6；二者可抑制P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)，但不抑制OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3或OCT2的转运活性。
药物过量
尚无过量经验。阿来替尼蛋白结合率＞99％，血液透析可能无效。
药代动力学
吸收：高脂餐后生物利用度提高3.1倍，达峰时间4小时。
分布：表观分布容积4016L(阿来替尼)，脑脊液浓度与血浆游离浓度相当。
代谢：主要经CYP3A4代谢为活性产物M4。
消除：阿来替尼半衰期33小时，84％经粪便原型排泄。
贮存方法
避光、防潮，原包装保存。储存温度不超过30℃(86℉)。
研发公司
美国基因泰克公司(Genentech)
