作为一款新型的ALK和EGFR双重抑制剂，布格替尼通过其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构，显著增强了与ALK蛋白的结合力，从而提高了药物活性。
药品称呼
通用名称：布格替尼、brigatinib
商品名称：安伯瑞、Alunbrig
其他名称：布加替尼、布吉替尼
适应靶点
作用靶点包括间变性淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3(含野生型及F691L、D835Y突变体)以及EGFR。
适应症和适应人群
经FDA批准的检测方法确认存在ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
规格与性状
规格
180mg*30片。
性状
椭圆形，白至类白色薄膜衣片，一面刻有“U13”，另一面为空白。
主要成分
活性成分：布格替尼。
辅料：乳糖一水合物、微晶纤维素、淀粉乙醇酸钠(A型)、硬脂酸镁、疏水胶体二氧化硅。
用法用量
推荐剂量
布格替尼的推荐给药方案为：初始治疗前7天，每日口服90mg，每日1次；从第8天起，将剂量增加至每日口服180mg，每日1次。持续给药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。若因非不良反应原因导致布格替尼治疗中断14天或更长时间，重新开始治疗时，需先以90mg每日1次的剂量给药7天，之后再增至之前耐受的剂量。
日常用药管理
布格替尼可与食物同服或空腹服用，需指导患者将片剂整片吞服，不可压碎或咀嚼。若漏服一剂布格替尼，或服药后发生呕吐，无需补服额外剂量，按原计划时间服用下一剂即可。
具体您可以阅读布格替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：布格替尼(Alunbrig)的用法用量。
不良反应
常见副作用(发生率≥25%)
腹泻、疲劳、恶心、皮疹、咳嗽、肌痛、头痛、高血压、呕吐、呼吸困难。
具体您可以阅读布格替尼完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：布格替尼(Alunbrig)的副作用。
注意事项
间质性肺病(ILD)/肺炎：可能出现新发或加重的呼吸道症状(如呼吸困难、咳嗽等)，部分为重度、危及生命甚至致死性反应，多在治疗初期发生。
高血压：可能出现不同分级的高血压，部分需医疗干预或调整治疗。
心动过缓：可出现心率降低，严重时可出现有症状或危及生命的心动过缓。
视觉障碍：包括视物模糊、畏光、闪光感、视力下降、复视、黄斑水肿、白内障等，严重时可致视力严重受损。
肌酸磷酸激酶(CPK)升高：可能伴随肌痛、肌无力等症状，提示肌肉损伤风险。
胰酶(脂肪酶、淀粉酶)升高：可能提示胰腺炎风险，严重时需调整治疗。
肝毒性：表现为ALT、AST及胆红素升高，严重时可出现肝细胞损伤。
高血糖：部分患者可能出现血糖升高，甚至需调整降糖治疗方案。
光敏反应：暴露于日光后可能出现皮肤光敏反应，严重时需暂停或调整治疗。
胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害，导致胎儿畸形、生长受限或流产风险增加。
特殊人群用药
【孕妇】布格替尼可能对胎儿造成伤害(如骨骼畸形、胚胎死亡、胎儿生长受限等)，目前尚无孕妇使用的临床数据。应告知孕妇相关风险，建议有生育潜力的女性在治疗期间及末次剂量后至少4个月使用有效避孕措施。
【哺乳期女性】目前无布格替尼是否分泌至人乳的数据，无法排除对哺乳婴儿的潜在风险。建议哺乳期女性在治疗期间及末次剂量后1周内避免哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】女性患者应在治疗前确认妊娠状态，并在治疗期间及停药后至少4个月内采取有效避孕措施。男性患者若伴侣有生育潜力，应在治疗期间及末次剂量后至少3个月内使用有效避孕措施，因布格替尼可能存在遗传毒性，并可能影响男性生育力。
【儿童使用】布格替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立，不推荐用于儿童。
【老年人使用】65岁及以上老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面无明显差异，无需调整剂量。
【肾功能损害】轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量；重度肾功能损害患者(CLcr15–29mL/min)需按要求减少剂量，以降低不良反应风险。
【肝功能损害】轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量；重度肝功能损害患者(Child-PughC级)需减少剂量，因其可显著增加布格替尼的体内暴露量。
禁忌症
说明书中尚未明确布格替尼的禁忌症。
药物相互作用
其他药物对布格替尼的影响
1.CYP3A抑制剂
强效或中效CYP3A抑制剂会增加布格替尼的血浆浓度，可能提高不良反应发生率。治疗期间应避免合用，若无法避免，需按要求减少布格替尼剂量，停用抑制剂后恢复原剂量。
2.CYP3A诱导剂
强效或中效CYP3A诱导剂会降低布格替尼的血浆浓度，可能降低治疗效果。治疗期间应避免合用，若无法避免合用中效CYP3A诱导剂，需按要求增加布格替尼剂量，停用诱导剂后恢复原剂量。
药物过量
说明书中尚未明确布格替尼药物过量的相关信息。
药代动力学
吸收：口服布格替尼后，药物吸收迅速，血药峰浓度(Tmax)中位数为1-4小时。
分布：布格替尼在人体内的血浆蛋白结合率为91%，且结合率不随浓度变化；血药浓度与血浆浓度的比值为0.69。
消除：稳态时，布格替尼的表观口服清除率(CL/F)均值为8.9L/h，血浆消除半衰期(t1/2)均值为25小时。
代谢：布格替尼主要在肝脏经CYP2C8和CYP3A4代谢，主要代谢途径为N-去甲基化和半胱氨酸结合。
贮存方法
布格替尼片剂应在20℃-25℃的室温下储存，允许在15℃-30℃范围内波动。
