卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过选择性抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET、ROS1等受体酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖及转移。
药品称呼
通用名称：卡博替尼、Cabozantinib
商品名称：Cabometyx
适应靶点
MET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3、TIE-2。
适应症和适应人群
1、晚期肾细胞癌(RCC)
单药治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期RCC。
联合纳武利尤单抗(Nivolumab)一线治疗晚期RCC。
肝细胞癌(HCC)：曾接受过索拉非尼治疗的晚期HCC。
2、分化型甲状腺癌(DTC)
放射性碘难治或不适合放射性碘治疗的局部晚期或转移性DTC，且既往接受过VEGFR靶向治疗后进展。
适用于≥12岁成人和儿童。
3、神经内分泌肿瘤(NET)
胰腺或胰腺外来源的不可切除、局部晚期或转移性高分化NET，且既往治疗后进展。
适用于≥12岁成人和儿童。
规格与性状
规格
胶囊剂：60mg*30粒/盒；40mg*30粒/盒；20mg*30粒/盒；
片剂：60mg*30片/盒；40mg*30片/盒；20mg*30片/盒；60mg*15片/盒；40mg*15片/盒；20mg*15片/盒。
性状
胶囊剂
硬明胶胶囊剂。
片剂
60mg：黄色薄膜包衣，椭圆形，无刻痕，一面压印有“XL”，另一面压印有“60”字样。
40mg：黄色薄膜包衣，三角形形状，无刻痕，一面有“XL”凹印，另一面有“40”字样。
20mg：为黄色薄膜包衣，圆形，无刻痕，一面有“XL”字样，另一面有“20”字样。
主要成分
活性成分：卡博替尼苹果酸盐。
辅料：微晶纤维素、羟丙基纤维素、胶态二氧化硅等。
用法用量
1、给药方法
空腹服用：餐前1小时或餐后2小时口服，整片吞服，不可压碎或咀嚼。
剂量调整：根据不良反应或肝损伤程度调整。
2、推荐剂量
单药治疗：每次口服60mg，每日一次(≥40kg患者)。
联合纳武利尤单抗：每次口服40mg，每日一次。
儿童(12岁以上且体重＜40kg)：每次口服40mg，每日一次。
3、术前停药
择期手术前至少停药3周，术后至少2周且伤口愈合后恢复用药。
具体您可以阅读卡博替尼完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卡博替尼(Cabozantinib)的用法用量。
不良反应
1、单药治疗常见不良反应(≥20％)
腹泻、疲劳、手足皮肤反应(PPE)、食欲减退、高血压、恶心、呕吐、体重减轻、便秘。
2、联合治疗常见不良反应(≥20％)
腹泻、疲劳、肝毒性、PPE、口腔炎、皮疹、高血压、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛。
3、严重不良反应
出血、胃肠道穿孔、动脉/静脉血栓、高血压危象、可逆性后部脑病综合征(RPLS)。
卡博替尼的副作用严重程度存在显著个体差异，部分副作用可能较为严重，甚至危及生命。推荐文章：卡博替尼(Cabozantinib)的副作用。
注意事项
1、出血
近期有出血史的患者请勿使用卡博替尼。
2、穿孔和瘘管
监测症状。出现4级瘘管或穿孔时停用卡博替尼。
3、血栓事件
发生心肌梗死或严重静脉或动脉血栓栓塞事件时，停用卡博替尼。
4、高血压和高血压危象
定期监测血压。若高血压无法通过抗高血压治疗得到有效控制，中断用药。出现高血压危象或严重高血压且无法通过抗高血压治疗控制时，停用卡博替尼。
特殊人群用药
孕妇：可致胎儿损害，用药期间及停药后4个月需避孕。
哺乳期：停药至哺乳结束后4个月。
儿童：需监测生长板发育，≥12岁患者按体重调整剂量。
肝损伤：中度肝损伤(Child-Pugh B)减量，重度(Child-Pugh C)禁用。
禁忌症
无明确禁忌症。
药物相互作用
CYP3A4强效抑制剂(如酮康唑)：需减量20mg。
CYP3A4强效/中效诱导剂(如利福平)：可增量20mg，最大剂量不超过80mg。
避免合用：葡萄柚(抑制CYP3A4)、圣约翰草(诱导CYP3A4)。
药物过量
一例过量案例报告出现3级记忆障碍、精神状态改变及体重减轻，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：达峰时间3-4小时，高脂饮食增加41％血药浓度。
分布：蛋白结合率≥99.7％，表观分布容积319L。
代谢：主要通过CYP3A4代谢。
排泄：81％经粪便排出(43％为原形)，27％经尿液排出。
半衰期：约99小时。
贮存方法
避光保存于25℃以下，允许15-30℃短期存放。
研发公司
美国Exelixis(美国伊克力西斯)
