帕唑帕尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要作用机制是通过靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)家族以及多种细胞因子受体等，抑制肿瘤新生血管的形成。
药品称呼
通用名称：帕唑帕尼、pazopanib
商品名称：维全特、Votrient
作用靶点
VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、c-Fms。
适应症和适应人群
晚期肾细胞癌(RCC)：适用于成人患者。
晚期软组织肉瘤(STS)：适用于既往接受过化疗的成人患者。
规格与性状
规格：400mg*60片/盒；
性状：白色胶囊形薄膜衣片，一面平整，另一面刻有凹形标志“GSUHL”。
主要成分
活性成分：帕唑帕尼(以盐酸盐形式存在)。
辅料：硬脂酸镁、聚维酮、羟丙甲纤维素、二氧化钛等。
用法用量
推荐剂量
800mg口服，每日一次，空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。
剂量调整
肝功能不全：中度肝功能损害者减至200mg每日一次；严重肝功能损害者不推荐使用。
不良反应调整：根据毒性等级暂停、减量或永久停药(具体参见不良反应表)。
服用方法
整片吞服，不可碾碎。
不良反应
常见不良反应
肾细胞癌患者
腹泻、高血压、毛发脱色、恶心、食欲减退、呕吐。
软组织肉瘤患者
疲劳、腹泻、恶心、体重减轻、高血压、食欲减退、呕吐、肿瘤疼痛、毛发脱色、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难、皮肤色素减退。
严重不良反应
肝毒性、QT间期延长、心力衰竭、出血事件、动脉血栓栓塞、胃肠道穿孔、间质性肺病、高血压、甲状腺功能减退等。
注意事项
肝毒性：治疗期间需定期监测肝功能，出现异常需调整剂量或停药。
QT间期延长：高风险患者需监测心电图和电解质。
出血风险：近期有出血史者慎用。
手术前后：术前1周停药，术后2周且伤口愈合后再恢复用药。
妊娠与哺乳：孕妇禁用，育龄期患者需采取有效避孕措施；哺乳期妇女停药后2周内避免哺乳。
特殊人群用药
1.孕妇
具有胚胎-胎儿毒性，需避孕至末次给药后2周。
2.哺乳期女性
停药后2周内禁止哺乳。
3.儿童使用
安全性和有效性未确立，可能影响器官发育。
4.老年人使用
≥65岁老年患者肝毒性风险增加，需密切监测。
5.肾功能损害
轻中度肾功能损害者无需调整剂量;重度肾功能损害者未研究。
6.肝功能损害
中度肝功能损害者需减量，重度肝功能损害者禁用。
禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用
1.CYP3A4抑制剂/诱导剂
强抑制剂(如酮康唑)增加帕唑帕尼血药浓度;强诱导剂(如利福平)降低其浓度。
2.辛伐他汀
联用增加ALT升高风险，需加强肝功能监测。
3.胃酸减少剂
PPI(如埃索美拉唑)降低帕唑帕尼暴露量，建议改用短效抗酸剂。
4.QT延长药物
避免联用(如氟喹诺酮类、三环类抗抑郁药)。
药物过量
严重疲劳或高血压。应对症支持治疗，血液透析无效。
药代动力学
吸收：达峰时间2-4小时，食物可增加暴露量2倍。
分布：血浆蛋白结合率>99%。
代谢：主要通过CYP3A4代谢。
消除：半衰期31小时，主要经粪便排泄(<4%经肾排泄)。
贮存方法
20°C-25°C(允许15°C-30°C)，避光保存。
生产厂家
瑞士诺华
