帕唑帕尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要作用机制是通过靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)家族以及多种细胞因子受体等,抑制肿瘤新生血管的形成。
药品称呼
通用名称:帕唑帕尼
商品名称:Votrient
全部名称:帕唑帕尼,pazopanib,Votrient
作用靶点
VEGFR
剂型和规格
200mg/片;400mg/片
特殊人群用药
1.孕妇
具有胚胎-胎儿毒性,需避孕至末次给药后2周。
2.哺乳期女性
停药后2周内禁止哺乳。
3.儿童使用
安全性和有效性未确立,可能影响器官发育。
4.老年人使用
≥65岁老年患者肝毒性风险增加,需密切监测。
5.肾功能损害
轻中度肾功能损害者无需调整剂量;重度肾功能损害者未研究。
6.肝功能损害
中度肝功能损害者需减量,重度肝功能损害者禁用。
禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用
1.CYP3A4抑制剂/诱导剂
强抑制剂(如酮康唑)增加帕唑帕尼血药浓度;强诱导剂(如利福平)降低其浓度。
2.辛伐他汀
联用增加ALT升高风险,需加强肝功能监测。
3.胃酸减少剂
PPI(如埃索美拉唑)降低帕唑帕尼暴露量,建议改用短效抗酸剂。
4.QT延长药物
避免联用(如氟喹诺酮类、三环类抗抑郁药)。
性状
灰色或粉色薄膜包衣片,刻有“GS JT”。
贮存方法
20°C-25°C(允许15°C-30°C),避光保存。
生产厂家
瑞士诺华