贝组替凡（Belzutifan）是一种口服小分子缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，通过靶向结合并抑制HIF-2α的活性，阻断其与HIF-1β的相互作用，从而减少下游促血管生成、细胞增殖及肿瘤生长相关基因的转录表达。
贝组替凡（Belzutifan）适用于治疗与VHL疾病相关的肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤和胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），以及PD-1/PD-L1及VEGF-TKI治疗失败的晚期肾细胞癌患者。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名称：贝组替凡（Belzutifan）
商品名称：WELIREG®
适应靶点
缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）
适应症和适应人群
1、VHL疾病相关肿瘤
需治疗的成人VHL患者，包括肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统血管母细胞瘤（CNS）或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），且无需立即手术。
2、晚期肾细胞癌（RCC）
接受过PD-1/PD-L1抑制剂及VEGF-TKI治疗后进展的成人患者。
规格与性状
剂型：薄膜衣片
规格：40 mg/片
性状：蓝色椭圆形片剂，一面刻有“177”，另一面为空白。
主要成分
活性成分：贝组替凡（40 mg/片）
辅料：交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯、硬脂酸镁、甘露醇等；
用法用量
1、推荐剂量
120 mg口服，每日1次，随餐或空腹服用。
2、剂量调整
贫血（血红蛋白＜8 g/dL）：暂停用药至≥8 g/dL，恢复后减量或永久停药。
低氧血症（静息血氧饱和度＜88％）：暂停至缓解，恢复后减量或停药；危及生命者永久停药。
其他3级不良反应：暂停至缓解至≤2级后减量40 mg；4级永久停药。
3、漏服处理
当日尽快补服，次日按原计划服药；呕吐后无需补服。
不良反应
1、VHL疾病患者（发生率≥25％）
血红蛋白降低（93％）、疲劳（64％）、血肌酐升高（64％）、头痛（39％）、头晕（38％）、血糖升高（34％）、恶心（31％）。
严重反应：贫血（7％）、视力损害（3.3％）、高血压（3.3％）。
2、晚期RCC患者（发生率≥25％）
血红蛋白降低（88％）、疲劳（43％）、肌酐升高（34％）、淋巴细胞减少（34％）、ALT升高（32％）、低钠（31％）、高钾（29％）。
严重反应：贫血（29％）、低氧血症（10％）、肺炎（3.5％）、出血（3％）。
注意事项
胚胎-胎儿毒性：妊娠期禁用，治疗前需确认妊娠状态，育龄期患者需使用非激素避孕措施(激素避孕可能失效)。
贫血监测：治疗前及期间定期检测血红蛋白，必要时输血或调整剂量。
低氧血症监测：治疗前及期间监测血氧饱和度，出现症状（如呼吸困难）需立即处理。
肝肾功能不全：轻中度无需调整剂量；重度数据不足。
特殊人群用药
妊娠/哺乳：禁用，治疗期间及停药1周内避免哺乳。
育龄期患者：可能损害生育能力，需采取有效避孕措施。
老年人：≥65岁患者需密切监测不良反应。
禁忌症
尚不明确。
药物相互作用
UGT2B17或CYP2C19抑制剂（如氟康唑）：增加贝组替凡暴露量，需监测贫血及低氧血症并减量。
CYP3A4底物（如咪达唑仑）：贝组替凡可能降低其疗效，需调整剂量。
药物过量
无特效解毒剂，需停药并支持治疗。超剂量（≥240 mg）可能引发严重低氧血症或血小板减少。
药代动力学
吸收：达峰时间1-2小时，食物不影响生物利用度。
分布：血浆蛋白结合率45％，表观分布容积119 L。
代谢：主要通过UGT2B17和CYP2C19代谢，少量经CYP3A4。
排泄：半衰期14小时，49.6％经尿、51.7％经粪便排出。
贮存方法
避光保存于20-25°C（允许15-30°C短期存放）
药瓶内含干燥剂，请勿食用
研发公司
美国默沙东（Merck Sharp ＆ Dohme LLC）
