托法替尼通过抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导，发挥抗炎作用。它可以防止信号转导因子和转录激活因子(STAT)的磷酸化和激活，抑制炎症反应的进一步发展。
药品称呼
通用名称：托法替尼
商品名称：Tofacinix
全部名称：托法替尼, 托法替布,tofacitinib,Tofacinix,Tofanib,Tofaxen
剂型和规格
片剂：5mg、10mg
缓释片剂：11mg、22mg
口服溶液：1mg/mL
特殊人群用药
1.孕妇
现有数据不足以确认药物是否导致重大出生缺陷、流产或母婴不良结局。孕期类风湿关节炎(RA)和溃疡性结肠炎(UC)疾病活动可能增加早产、低出生体重等风险。建议孕妇用药前充分评估，权衡利弊。
2.哺乳期女性
托法替尼可分泌至人乳，对婴儿影响数据有限，但治疗中可能出现严重感染等不良反应。建议治疗期间及停药后至少18小时(普通片剂)或36小时(缓释片)内暂停哺乳。
3.具有生殖潜力的男性和女性
女性：动物实验表明，一定剂量下可能影响胚胎-胎儿发育，建议做好妊娠规划并采取避孕措施。基于大鼠研究，可能降低女性生育力，可逆性未知。
男性：高剂量下未观察到对雄性大鼠生育力、精子质量的影响。
4.儿童使用
多关节型幼年特发性关节炎(pcJIA)：2-17岁患者的安全性和有效性已确立，支持使用。
系统性幼年特发性关节炎(sJIA)：2-17岁患者的疗效证据不足，不建议使用。
其他适应症：除pcJIA外，儿科患者使用安全性和有效性未确立;缓释片在儿科患者中的安全性和有效性未确立。
5.老年人使用
RA研究中，65岁及以上患者严重感染频率较高，UC研究中因样本量不足未明确结论。鉴于老年人感染风险较高，治疗需谨慎监测。
6.肾功能损害
轻度损害：无需调整剂量。
中度和重度损害：血药浓度升高，需调整剂量(包括血液透析患者)。
7.肝功能损害
轻度损害：无需调整剂量。
中度损害：血药浓度升高，可能增加不良反应风险，需调整剂量。
重度损害：未在严重肝功能损害患者中研究，不建议使用。
禁忌症
说明书中尚未明确。
药物相互作用
1.强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)
增加托法替尼血药浓度，可能升高不良反应风险。需调整剂量：
2.中度CYP3A4抑制剂与强CYP2C19抑制剂联用(如氟康唑)
协同抑制代谢，显著增加托法替尼暴露量，不良反应风险升高。需调整托法替尼剂量
3.强CYP3A4诱导剂(如利福平)
加速托法替尼清除，降低血药浓度，可能导致疗效减弱或丧失。禁止联用，以避免疗效下降。
4.免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、他克莫司、环孢素)
联用可能叠加免疫抑制效应，增加严重感染、血液系统抑制等风险。严格禁止联用，避免免疫抑制相关风险叠加。
5.其他药物相互作用注意事项
活疫苗：避免同时使用，需遵循免疫抑制剂与疫苗接种的间隔指南(如活疫苗接种后间隔一定时间再启动托法替尼治疗)。
非免疫抑制剂类药物：托法替尼对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8等代谢酶及UGT酶无显著影响，与多数非免疫调节药物(如口服避孕药、二甲双胍)联用时无需剂量调整，但仍需监测潜在相互作用。
性状
1.托法替尼片
5mg：白色、圆形、速释薄膜衣片，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“JKI 5”，规格为60片/瓶。
10mg：蓝色、圆形、速释薄膜衣片，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“JKI 10”，规格为60片/瓶。
2.托法替尼缓释片
11mg：粉红色、椭圆形、缓释薄膜衣片，片剂边缘一端有钻孔，一面印有“JKI 11”，规格为30片/瓶。
22mg：米色、椭圆形、缓释薄膜衣片，片剂边缘一端有钻孔，一面印有“JKI 22”，规格为30片/瓶。
3.托法替尼口服溶液
1mg/mL：澄清无色溶液，装于HDPE瓶中，每瓶240mL，配备压入式瓶适配器和5mL口服给药注射器(带3.2mL、4mL、5mL刻度)，不含天然橡胶乳胶。
贮存方法
托法替尼片剂/缓释片：20°C-25°C(68°F-77°F)储存，遵循USP控制室温，不可重新包装。
口服溶液：20°C-25°C(68°F-77°F)储存，允许在15°C-30°C(59°F-86°F)范围内波动，存于原瓶和原盒中避光，开启后60天内使用，60天后丢弃剩余溶液。
生产厂家
美国辉瑞
