注射用地西他滨(Decitabine)是一种化学药品,它通过磷酸化后直接掺入DNA,与DNA甲基转移酶(DNMT)不可逆结合,减少细胞中DNMT浓度,逆转DNA过度甲基化状态,从根本上达到治疗MDS和AML的目的。
药品称呼
中文名称:注射用地西他滨,达珂
英文名称:Decitabine
商品名称:Dacogen
全部名称:注射用地西他滨,达珂、Dacogen、Decitabine
规格
50mg
贮藏
贮藏在25℃(77˚F):允许范围为15—30℃(59-86˚F)。
作用机制
地西他滨是通过磷酸化后直接掺入DNA,抑制DNA甲基化转移酶,引起DNA低甲基化和细胞分化或凋亡来发挥抗肿瘤作用。体外试验显示地西他滨抑制DNA甲基化,在产生该作用的浓度下不会明显抑制DNA的合成。地西他滨诱导肿瘤细胞的低甲基化,从而恢复控制细胞分化增殖基因的正常功能。在快速分裂的细胞中,掺入DNA的地西他滨可与DNA甲基转移酶共价结合从而产生细胞毒性作用。而非增殖期细胞则对地西他滨相对不敏感。
完整说明书详见:
https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/deb4a13c-855b-4372-9778-6e81da598df6/spl-doc?hl=Dacogen