Rivastigmine(卡巴拉汀透皮贴剂)

Rivastigmine(卡巴拉汀透皮贴剂)是一种用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的处方药。其作用机制是通过抑制胆碱酯酶的活性，阻止乙酰胆碱的降解，增加大脑中的乙酰胆碱水平。

药品称呼

中文名称：卡巴拉汀透皮贴剂、艾斯能

英文名称：Rivastigmine

商品名称：Exelon

全部名称：卡巴拉汀透皮贴剂、艾斯能、Rivastigmine、Exelon

规格

Exelon4.6毫克/24小时   4.6毫克

Exelon 9.5毫克/24小时  9.5毫克

Exelon 13.3毫克/24小时 13.3毫克

禁忌

对活性物质卡巴拉汀、其他氨基甲酸酯衍生物或列出的任何赋形剂过敏。

应用部位反应的既往史提示卡巴拉汀贴剂过敏性接触性皮炎。

贮藏

不要储存在25°C以上。

将透皮贴剂保存在小袋中，直到使用。

作用机制

卡巴拉汀是氨基甲酸酯类型的乙酰胆碱酯酶抑制剂，被认为通过减缓功能完整的胆碱能神经元释放的乙酰胆碱的降解来促进胆碱能神经传递。因此，卡巴拉汀可能对与阿尔茨海默病相关的痴呆中胆碱能介导的认知缺陷具有改善作用。

卡巴拉汀通过形成暂时失活酶的共价结合复合物与其靶酶相互作用。在健康年轻男性中，口服3mg剂量可在给药后的前1.5小时内将 CSF中的乙酰胆碱酯酶(AChE)活性降低约40%。在达到最大抑制作用后约9小时，酶的活性恢复到基线水平。在阿尔茨海默病患者中，口服卡巴拉汀对脑脊液中AChE的抑制呈剂量依赖性，每天2次给药至6mg，这是测试的最高剂量。口服卡巴拉汀治疗的14名阿尔茨海默病患者CSF中丁酰胆碱酯酶活性的抑制与AChE活性的抑制相似。

详细说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/07c12e14-bbd5-4ec8-84e4-fbe7b5ba10e0/spl-doc?hl=Exelon