卡巴拉汀透皮贴剂是一种通过皮肤给药的乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于改善轻度至中度阿尔茨海默型痴呆及帕金森病相关痴呆患者的认知功能。其透皮给药方式可减少口服给药引起的胃肠道不良反应，提高患者依从性。
药品称呼
通用名称：卡巴拉汀透皮贴剂、Rivastigmine
商品名称：艾斯能贴剂、Exelon Patch
适应靶点
靶点：乙酰胆碱酯酶。
作用机制：通过可逆性抑制乙酰胆碱酯酶，减少乙酰胆碱水解，增强胆碱能神经传递，改善认知功能。
适应症和适应人群
适应症：
轻度至中度阿尔茨海默型痴呆。
轻度至中度帕金森病相关痴呆(需在帕金森病诊断至少2年后出现痴呆症状，且排除其他病因)。
适应人群：确诊上述疾病的成年患者，年龄通常≥50岁。
规格与性状
规格：4.6mg*30贴/盒。4.6mg/24小时：贴片面积5cm²，含卡巴拉汀9mg。
性状：贴剂为不透明矩阵型透皮系统，共四层(背衬层、药物基质层、黏附层、离型衬垫)。去除离型衬垫后贴于皮肤，呈米色外观。
主要成分
活性成分：卡巴拉汀(化学名：(S)-3-[1-(二甲氨基)乙基]苯基乙基甲基氨基甲酸酯)。
辅料：丙烯酸共聚物、聚(丁基聚氨酯丙烯酸酯-甲基丙烯酸甲酯)、硅酮黏合剂、硅油、维生素E等。
用法用量
初始剂量
治疗从4.6mg/24小时贴剂开始，每日一次，贴于皮肤。
维持剂量
若治疗至少4周且耐受良好，可增至9.5mg/24小时贴剂，此为推荐有效剂量。剂量递增需间隔≥4周，且仅在前一剂量耐受良好时进行。最高推荐剂量为9.5mg/24小时，更高剂量无额外获益且增加不良反应风险。
剂量调整
若出现恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等不耐受反应，应暂停治疗数天，随后以相同或更低剂量重启。若中断治疗超过数天，需从最低剂量重新开始滴定。
从胶囊或口服液转换
每日口服剂量<6mg者：可直接转换为4.6mg/24小时贴剂。
每日口服剂量6–12mg者：可直接转换为9.5mg/24小时贴剂。
首次贴剂应在末次口服剂量后次日应用。
使用方法
贴敷部位：清洁、干燥、无毛发、完整的健康皮肤，推荐上背、下背、上臂或胸部。避免衣物摩擦部位。
轮换部位：每日更换贴敷部位，同一部位需间隔14天再使用。
贴敷方法：按压边缘确保贴合，可正常洗澡或处于炎热环境。每24小时更换新贴剂。
禁忌行为：避免在涂抹乳霜、乳液或粉末的皮肤区域贴敷。
特殊人群剂量
肝功能不全：无需调整剂量，根据耐受性个体化滴定。
肾功能不全：无需调整剂量。
低体重(<50kg)：不良反应风险增加，滴定至9.5mg/24小时以上时需谨慎。
具体您可以阅读卡巴拉汀透皮贴剂完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卡巴拉汀透皮贴剂的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥5%)：恶心、呕吐、腹泻。
其他不良反应(≥2%)：抑郁、头痛、焦虑、食欲减退、体重下降、头晕、腹痛、尿路感染、乏力、失眠、眩晕等。
严重不良反应：胃肠道出血、癫痫、心动过缓、锥体外系症状(如震颤加重)、皮肤应用部位反应(多为轻度至中度)。
停药原因：恶心和呕吐是常见停药诱因，但贴剂组停药率低于口服制剂。
具体您可以阅读卡巴拉汀透皮贴剂副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卡巴拉汀透皮贴剂的副作用。
注意事项
胃肠道不良反应
高剂量易引发恶心、呕吐、腹泻、食欲减退和体重下降。需严格遵循剂量滴定原则，中断治疗后重启需从低剂量开始。
麻醉期间使用
作为胆碱酯酶抑制剂，可能增强琥珀胆碱类肌松药的作用，麻醉前需告知医生。
心血管疾病
可能引起心动过缓，病态窦房结综合征或传导阻滞患者需慎用。
泌尿系统疾病
胆碱能药物可能加重尿路梗阻，虽临床试验未观察到，但仍需警惕。
神经系统疾病
可能诱发或加重癫痫、锥体外系症状(尤其帕金森病患者震颤)。
呼吸系统疾病
哮喘或慢性阻塞性肺病患者需谨慎使用。
驾驶与操作机器能力
痴呆本身及药物可能影响认知和运动功能，需定期评估患者驾驶或操作机器的能力。
低体重患者
体重<50kg者不良反应风险更高，剂量滴定需格外谨慎。
特殊人群用药
【孕妇】风险分类为妊娠期B类。无充分人体研究，动物实验未显示致畸性。仅当潜在获益大于风险时使用。需医生评估后决定是否用药。
【哺乳期女性】是否经乳汁排泄未知，动物实验中乳汁浓度高于血浆。不推荐哺乳期使用。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】无儿童用药研究，不推荐使用。
【老年人使用】年龄不影响暴露量，无需调整剂量。
【肾功能损害】中重度肾功能不全者清除率变化不一致，但个体化滴定可无需调整剂量。
【肝功能损害】肝硬化患者清除率降低60–65%，但通过剂量滴定可管理，无需预设调整。
禁忌症
对卡巴拉汀、其他氨基甲酸酯衍生物或贴剂成分过敏者禁用。
药物相互作用
对其他药物的影响
卡巴拉汀经酯酶水解，较少经CYP450代谢，预计不与CYP1A2、2D6、3A4/5、2E1、2C9、2C8、2C19底物发生药代相互作用。
与地高辛、华法林、地西泮、氟西汀无临床相关相互作用。
其他药物对卡巴拉汀的影响
CYP450诱导剂或抑制剂不影响其代谢。
常用药物(如抗酸药、降压药、NSAIDs)未显示相互作用。
与胆碱能/抗胆碱能药物联用
避免与其它拟胆碱药联用，可能拮抗抗胆碱药物作用。
与琥珀胆碱或胆碱受体激动剂联用可能产生协同效应，需谨慎。
药物过量
症状：胆碱能危象(严重呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥)。
处理：立即移除贴剂，24小时内不再应用。对症支持治疗，可使用止吐药。透析无效。
案例：口服过量46mg后出现呕吐、意识丧失，24小时内恢复。
药代动力学
吸收：贴敷后0.5–1小时起效，8小时达峰，稳态时峰谷波动低于口服制剂。9.5mg/24小时贴剂暴露量与口服6mg每日两次相当。
分布：蛋白结合率约40%，易透过血脑屏障。
代谢：主要经酯酶水解为代谢物NAP226-90(活性低)，较少经CYP450代谢。
消除：肾脏排泄代谢物为主，半衰期约3小时。
贮存方法
储存于15–30°C室温，原密封袋中保存直至使用。废弃贴剂需对折黏合面后丢弃，避免儿童及宠物接触。
生产厂家
瑞士诺华
