盐酸纳洛酮是一种合成的阿片受体拮抗剂,通过竞争性结合中枢神经系统的μ、κ和σ阿片受体(对μ受体亲和力最高),逆转阿片类药物引起的呼吸抑制、镇静及低血压等效应。其作用迅速,静脉给药后2分钟内起效,但持续时间短于部分长效阿片类药物,需根据患者反应重复给药。
盐酸纳洛酮无阿片激动活性,不产生耐受性或依赖性,但可能诱发阿片依赖患者的急性戒断症状。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名:盐酸纳洛酮注射液
商品名:NARCAN®
适应靶点
μ、κ和σ阿片受体(以μ受体为主)。
适应症和适应人群
1、适应症
逆转阿片类药物过量或中毒:
包括天然或合成阿片类药物(如吗啡、美沙酮、丙氧酚)及混合激动-拮抗剂(如喷他佐辛)导致的呼吸抑制、中枢抑制。
诊断疑似阿片类药物过量。
辅助治疗脓毒性休克(需谨慎,疗效及安全性尚未完全明确)。
2、适应人群
成人与儿童(包括新生儿)。
规格与性状
剂型:无菌注射液,浓度分为0.02 mg/mL、0.4 mg/mL、1 mg/mL。
性状:白色至类白色粉末,溶于水、稀酸及强碱,微溶于乙醇,几乎不溶于乙醚和氯仿。
pH:3.5 ± 0.5(盐酸调节)。
辅料:含氯化钠(9 mg/mL),部分浓度含甲基羟苯甲酯与丙基羟苯甲酯(比例9:1)作为防腐剂。
主要成分
活性成分:盐酸纳洛酮
辅料:氯化钠、防腐剂(部分剂型)
用法用量
1、成人
阿片类药物过量:
初始剂量0.4-2 mg静脉注射,若未达预期效果,每2-3分钟重复给药,总剂量超过10 mg无效需重新评估诊断。
静脉途径不可用时,可肌注或皮下注射。
术后阿片抑制:
静脉分次注射0.1-0.2 mg,每2-3分钟调整至呼吸恢复且患者清醒,避免快速给药引发恶心或血压波动。
2、儿童
阿片类药物过量:
初始剂量0.01 mg/kg静脉注射,无效时后续剂量0.1 mg/kg。
静脉不可用时可肌注或皮下注射。
3、新生儿
阿片抑制:0.01 mg/kg静脉、肌注或皮下注射,按需重复。
4、脓毒性休克
剂量与疗程尚未明确,需个体化评估。
不良反应
心血管系统:高血压、低血压、心动过速、心室颤动、肺水肿、心搏骤停。
神经系统:癫痫、震颤、躁动。
消化系统:恶心、呕吐、腹痛。
其他:多汗、戒断症状(阿片依赖者)、注射部位反应。
严重事件:死亡、昏迷、脑病(多与心血管基础疾病或药物联用相关)。
注意事项
阿片依赖患者:可能引发急性戒断反应(如颤抖、腹泻、高血压)。
术后患者:需缓慢滴定剂量,避免镇痛逆转导致躁动或循环应激。
心血管疾病患者:慎用,可能加重心律失常或肺水肿。
非阿片类呼吸抑制无效(如苯二氮䓬类药物)。
特殊人群用药
孕妇:妊娠期C类,仅在明确需要时使用,可能诱发胎儿戒断反应。
哺乳期:安全性未知,慎用。
儿童:可静脉、肌注或皮下给药,但需持续监测24小时以防复发。
老年人:起始剂量从低范围开始,关注肝肾功能。
肝肾功能不全:安全性数据有限,慎用。
禁忌症
对本品成分过敏者禁用。
药物相互作用
丁丙诺啡:需高剂量纳洛酮且起效缓慢。
巴比妥类(如甲己炔巴比妥):可能抑制戒断症状。
药物过量
症状:癫痫、严重高血压/低血压、认知障碍。
处理:对症支持治疗,联系毒物控制中心。
药代动力学
分布:快速分布,可透过胎盘,血浆蛋白结合弱。
代谢:肝脏代谢为纳洛酮-3-葡萄糖醛酸苷,半衰期成人约64分钟,新生儿约3.1小时。
排泄:24小时内约50%经尿液排出。
贮存方法
避光保存于25℃(15-30℃允许波动),开封后24小时内使用。
研发公司
Endo Pharmaceuticals Inc.