普纳替尼(Ponatinib)

普纳替尼（Ponatinib）是一种BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），通过抑制BCR-ABL融合蛋白的活性，阻断异常细胞增殖和生存所需的信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。普纳替尼还能抑制其他多种激酶的活性，包括VEGFR、PDGFR、FGFR等，具有多靶点的抑制作用。

药品称呼

通用名称：Ponatinib

商品名称：iclusig

英文名称：Ponatinib

中文名称：帕纳替尼、普纳替尼

全部名称：帕纳替尼、普纳替尼、iclusig、Ponatinib

剂型和规格

普纳替尼(Ponatinib)薄膜包衣片剂的规格为：

1、10毫克普纳替尼(Ponatinib)：椭圆形，白色至灰白色，双凸形状，一侧有凹陷的“NZ”标记，另一侧平坦。

2、15毫克普纳替尼(Ponatinib)：圆形、白色、双凸设计，一面有凹陷的“A5”标记，另一面平坦。

3、30毫克普纳替尼(Ponatinib)：圆形、白色、双凸形状，一侧凹陷为“C7”，另一侧平坦。

4、45毫克普纳替尼(Ponatinib)：圆形、白色、双凸设计，一侧凹陷为“AP4”，另一侧平坦。

特殊人群用药

1、妊娠期

鉴于动物实验的结果及其已知的作用机制，普纳替尼在孕妇中使用时，极可能对胎儿构成伤害风险。即便在远低于人类推荐剂量的条件下，该药物已在动物实验中显示出对发育的不良影响。鉴于孕妇使用的具体数据缺失，必须明确警示孕妇此药物对胎儿的潜在危害，并建议在整个孕期中避免使用普纳替尼。

2、哺乳期

目前尚无确凿证据表明普纳替尼是否存在于人乳中，亦无数据支持其对母乳喂养婴儿的影响或是否影响乳汁分泌量。建议女性患者在接受普纳替尼治疗期间及停药后至少一周内，应避免进行母乳喂养。

3、具有生殖潜力的男性和女性

具有生育能力的女性，在启动普纳替尼治疗前应确认非妊娠状态，并在整个治疗期间及停药后至少三周内，采取可靠的避孕措施。动物研究显示普纳替尼可能对生育能力产生不利影响，但这些影响在人类中的具体表现及是否可逆尚待进一步研究明确。

4、儿童使用

关于普纳替尼在儿童患者中的治疗效果，目前尚未有明确的结论，需进一步的临床研究来评估其安全性和有效性。

5、老年用药

老年群体在多个临床试验中展现了对普纳替尼较低的疗效反应率和较高的不良反应发生率。特别是65岁及以上的患者，更易出现如血管闭塞、血小板减少等不良反应。为老年患者制定治疗方案时，需充分考虑其可能存在的肝肾功能减退、心脏功能下降以及合并疾病和多重用药的情况，必要时进行剂量调整。

6、肝功能损害

对于已有肝功能损害的患者，初始使用普纳替尼时应考虑降低剂量。对于新诊断为Ph+ALL且仅存在轻度肝功能受损的患者，可能无需特别调整剂量，但需加强监测。然而，对于中度或重度肝功能受损的患者，使用普纳替尼时应格外谨慎，并密切监测不良反应情况。

药物相互作用

其他药物对普纳替尼(Ponatinib)的影响

1. 强效CYP3A抑制剂对普纳替尼的影响

强效CYP3A抑制剂能够抑制CYP3A酶的活性，减少普纳替尼的代谢，导致其血浆浓度升高。血浆浓度的升高可能增加普纳替尼的不良反应风险，包括但不限于心血管毒性、血液学毒性（如贫血、血小板减少）、胃肠道反应等。

尽量避免普纳替尼与强效CYP3A抑制剂联合使用。如果需要联合使用，应根据患者具体情况调整普纳替尼的剂量，并密切监测不良反应。

2. 强效CYP3A诱导剂对普纳替尼的影响

强效CYP3A诱导剂能够增强CYP3A酶的活性，促进普纳替尼的代谢，导致其血浆浓度降低。血浆浓度的降低可能使普纳替尼的疗效减弱，甚至导致治疗失败。

尽量避免普纳替尼与强效CYP3A诱导剂联合使用。如果必须使用，应权衡利弊，并在治疗过程中密切监测患者的疗效，必要时调整治疗方案或选择无CYP3A诱导作用或诱导作用极小的药物进行合用。

药物过量

普纳替尼药物过量时，应立即停止给药，避免进一步的毒性累积。观察患者病情并提供支持性治疗。

成分

活性成分:Ponatinib

非活性成分:一水乳糖、微晶纤维素、淀粉羟乙酸钠(B型)、胶体二氧化硅和硬脂酸镁。

片剂包衣:滑石粉、聚乙二醇、聚乙烯醇和二氧化钛。

性状

片剂

贮存方法

1、普纳替尼应储存在20°C至25°C的室温环境下，避免将其暴露在极端温度环境中。

2、将普纳替尼(Ponatinib)和所有药物放在儿童拿不到的地方。

生产厂家

武田制药