通过松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压急剧下降。这种降压效果在快速静注后迅速显现,并能维持一段时间。在降压的同时,二氮嗪能反射性增快心率,增加心输出量,保持脑、肾、冠状动脉等重要脏器的血流量不变。
药品称呼
通用名:二氮嗪
商品名称: 普罗加姆
全部名称:二氮嗪,普罗加姆,diazoxide,Hyperstat,Proglycem oral Suspension,Eudaxen
禁忌
1、妊娠,哺乳期妇女禁用
2、在低血糖的治疗中,二氮嗪在所有适合手术或其他特殊治疗的病例中是禁忌的。
3、对制剂的任何成分或其他噻嗪类药物过敏。
贮藏
密封,闭光保存
作用机制
作为利尿剂,二氮嗪通过N-CI共转运蛋白抑制早期远端肾小管中的活性氯化物再吸收,导致钠、氯化物和水的排泄增加。噻唑嗪类二氮嗪还通过结合噻嗪敏感氯化钠转运体抑制钠离子穿过肾小管上皮细胞的转运。这导致通过钠钾交换机制增加钾的排泄。
二氮嗪的降压机制尚不清楚,但它可能通过其作用于碳酸酐酶在平滑肌中的作用,或通过其作用于大电导钙激活钾通道(KCA)通道,也在平滑肌中发现。作为一种抗低血糖药,二氮嗪可以抑制胰岛的胰岛素释放,可能是通过打开β细胞膜中的钾通道来实现的。
疗效和安全
一项随机双盲对照研究,针对胎龄超过32周的小于胎龄儿、于生后5 d内出现高胰岛素血症引起的低血糖患儿。严重的围生期缺氧、感染或有口服禁忌的患儿均被排除在外。初步评估指标为在糖输入速度不超过4mg/(kg·min)的前提下控制低血糖所需的时间,进一步评估指标包括:静脉输液时间、感染发生率、达到正常喂养的时间和病死率。
结果
在490例新生儿中有30例符合研究标准并完成研究。其中一半给予二氮嗪,而另一半给予安慰剂。低血糖控制时间(40 vs 71.5 h,P=0.015)、静脉输液时间(114 vs 164 h,P=0.04)和达到正常喂养所需的时间(74 vs 124 h,P=0.02)在二氮嗪组均有明显缩短,而且无不良反应出现。
结论
应用二氮嗪治疗小于胎龄儿高胰岛素血症引起的低血糖能够早期控制低血糖且无不良反应。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/abe317a5-6c63-469c-89c8-9fedfe859c3d/spl-doc?hl=diazoxide