替西木单抗(Tremelimumab-acti)是一种人源化IgG2单克隆抗体，属于细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4(CTLA-4)抑制剂。通过阻断CTLA-4与其配体CD80/CD86的相互作用，解除对T细胞活化的抑制，增强抗肿瘤免疫应答。替西木单抗需与度伐利尤单抗(Durvalumab)联合使用，用于治疗特定类型的肝细胞癌和非小细胞肺癌。
药品称呼
通用名称：替西木单抗、Tremelimumab
商品名称：Imjudo
适应靶点
细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4(CTLA-4)。
适应症和适应人群
肝细胞癌(HCC)：
适用于联合度伐利尤单抗治疗成人不可切除肝细胞癌(uHCC)。
非小细胞肺癌(NSCLC)：
适用于联合度伐利尤单抗及铂类化疗治疗成人转移性非小细胞肺癌，且无敏感EGFR突变或ALK基因组肿瘤异常。
规格与性状
规格：300mg/15mL*1瓶/盒。
性状：无色至微黄色、澄清至略带乳光的溶液。
主要成分
活性成分：替西木单抗(Tremelimumab-acti)。
辅料：依地酸二钠、组氨酸、L-组氨酸盐酸盐一水合物、聚山梨酯80、海藻糖、注射用水。
用法用量
推荐剂量
给药途径：经静脉输注，稀释后输注时间不少于60分钟。
肝细胞癌(uHCC)：
体重≥30kg患者：在第1周期第1天单次给予替西木单抗300mg联合度伐利尤单抗1500mg，随后每4周单独给予度伐利尤单抗。
体重<30kg患者：在第1周期第1天单次给予替西木单抗4mg/kg联合度伐利尤单抗20mg/kg，随后每4周单独给予度伐利尤单抗。
非小细胞肺癌(NSCLC)：
体重≥30kg患者：每3周给予替西木单抗75mg联合度伐利尤单抗1500mg及铂类化疗，共4周期；随后每4周单独给予度伐利尤单抗，并在第16周给予第5剂替西木单抗75mg联合度伐利尤单抗。
体重<30kg患者：每3周给予替西木单抗1mg/kg联合度伐利尤单抗20mg/kg及铂类化疗，共4周期；随后每4周单独给予度伐利尤单抗，并在第16周给予第5剂替西木单抗1mg/kg联合度伐利尤单抗。
不良反应的剂量调整
不建议减少剂量。对于严重(3级)免疫介导不良反应，应暂停治疗；对于危及生命(4级)或反复发作需全身免疫抑制治疗的3级反应，或在12周内无法将皮质类固醇减量至泼尼松10mg/日或等效剂量，应永久停药。具体调整见不良反应分级表(如肺炎、结肠炎、肝炎、内分泌病、肾炎、皮肤病、心肌炎、神经系统毒性等)。
配制与给药
配制：
使用前检查溶液是否澄清，有无颗粒或变色。
不可振摇药瓶。
抽取所需体积注入0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液中，轻柔颠倒混合，不可振摇。最终浓度不超过10mg/mL。
部分使用或空瓶应丢弃。
储存：
配制后立即使用，或冷藏(2°C–8°C)或室温(≤30°C)保存不超过24小时，不可冷冻或振摇。
给药顺序：
联合度伐利尤单抗：先输注替西木单抗，后输注度伐利尤单抗。
联合化疗：先输注替西木单抗，后度伐利尤单抗，再化疗药物。
具体您可以阅读替西木单抗完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：替西木单抗的用法用量。
不良反应
常见不良反应(≥20%)：
uHCC患者：皮疹、腹泻、疲劳、瘙痒、肌肉骨骼痛、腹痛。
NSCLC患者：恶心、疲劳、肌肉骨骼痛、食欲下降、皮疹、腹泻。
实验室异常(≥40%)：
AST升高、ALT升高、血红蛋白下降、血钠下降、胆红素升高、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞下降。
严重免疫介导不良反应：包括肺炎、结肠炎、肝炎、内分泌病、肾炎、皮肤病、胰腺炎等，部分可致命。
具体您可以阅读替西木单抗副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：替西木单抗的副作用。
注意事项
免疫介导不良反应
可发生于任何器官系统，需早期识别和管理。基线及每次给药前监测肝酶、肌酐、ACTH、甲状腺功能。根据严重程度暂停或永久停药，必要时使用皮质类固醇或免疫抑制剂。
输注相关反应
可能严重或危及生命。根据严重程度中断、减慢输注或永久停药。轻度反应可考虑预用药。
胚胎-胎儿毒性
可能致胎儿损害，育龄女性需在治疗期间及末次剂量后3个月内采取有效避孕措施。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物研究及作用机制，可能引起胎儿损害。无人类数据，建议告知风险并避免使用。
【哺乳期女性】是否经乳汁分泌未知，建议治疗期间及末次剂量后3个月内停止哺乳。
【具有生殖潜力的男性和女性】育龄女性需在治疗前验证妊娠状态，并在治疗期间及末次剂量后3个月内采取有效避孕。
【儿童使用】安全性和有效性未建立。
【老年人使用】在uHCC和NSCLC患者中，≥65岁患者与年轻患者相比未见整体安全性或有效性差异。
【肾功能损害】轻中度损害(CLcr30–89mL/min)无需调整剂量；重度损害(CLcr15–29mL/min)的影响未知。
【肝功能损害】轻中度损害(胆红素≤3×ULN)无需调整剂量；重度损害(胆红素>3×ULN)的影响未知。
禁忌症
尚无明确禁忌症。
药物相互作用
说明书中尚未明确。
药物过量
说明书中尚未明确。
药代动力学
机制：通过阻断CTLA-4增强T细胞活性。
分布：中央分布容积几何均值3.45L，外周2.66L。
消除：半衰期约17天(单剂)至18天(稳态)，清除率约0.286L/天(单剂)。
特殊人群：体重、年龄、性别、种族、肝肾功能轻中度损害对药代动力学无显著影响。
贮存方法
原包装冷藏(2°C–8°C)，避光，不可冷冻或振摇。
研发公司
英国阿斯利康
