




甲磺酸贝舒地尔片、Rezurock、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克、Belumosudil
对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。[ 详情 ]
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甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每日口服200mg,每日一次,持续使用,直到慢性移植物抗宿主病(GVHD)出现进展并且需要新的全身治疗时停药。患者应整片吞服药物,不得切割、压碎或咀嚼。建议与食物同服,并且每天在大致相同的时间服用,以保持稳定的药物血浓度。若患者漏服一剂,不应额外补服,只需在下一个固定时间按常规剂量服用。
使用甲磺酸贝舒地尔片前,应由医生根据患者的整体情况进行评估。对于原有重度肾功能损害的患者,目前尚无充分研究数据,开始治疗前应权衡风险与潜在获益。在治疗过程中,建议至少每月检测一次肝功能指标,包括总胆红素、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT),以便及早发现潜在的药物性肝损伤。
若出现药物相关不良反应,应根据严重程度调整剂量:
当出现3级AST或ALT升高(为正常上限ULN的5–20倍),或2级胆红素升高(为ULN的1.5–3倍)时,应暂停用药,待指标恢复至0–1级后再按推荐剂量恢复治疗。若出现4级AST或ALT升高(超过ULN的20倍),或≥3级胆红素升高(超过ULN的3倍),则需永久停药。
出现3级反应时,需暂停用药直至恢复至0–1级,再按推荐剂量继续使用;若发生4级不良反应,应永久停药。
此外,在药物相互作用方面,当甲磺酸贝舒地尔片与强效CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂同时使用时,需将剂量调整为每日两次,每次200mg,维持疗效。
对于存在不同程度肝功能损害的患者,建议如下:轻度肝功能损害患者使用甲磺酸贝舒地尔片时无需调整剂量;而中度(Child-PughB级)或重度(Child-PughC级)肝功能损害患者,如无肝脏移植物抗宿主病,应避免使用甲磺酸贝舒地尔片,以减少潜在风险。至于肾功能损害患者,目前缺乏针对重度肾功能损害人群的临床研究数据,是否用药需谨慎评估,严格在医生指导下进行。
甲磺酸贝舒地尔片的剂量安排和调整需要根据个体差异来决定,尤其是在出现不良反应或存在肝肾功能问题时更要谨慎。建议患者严格遵循医生的指导,定期进行相关监测,这样才能在保证疗效的同时减少风险。
参考资料: FDA说明书更新于2024年4月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214783