最常见 (≥20%) 的不良反应(包括实验室检查异常):
1、感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难
2、咳嗽、水肿、出血、腹痛、肌肉骨骼疼痛
3、头痛、磷酸盐降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞降低和高血压。
其他不良反应:
发生率≥2%的不良反应为感染 (11%)、腹泻 (4%) 以及乏力、呼吸困难、出血、低血压、肝功能检查异常、恶心、发热、水肿和肾衰竭(各2%)。
贝舒地尔的规格:
贝舒地尔REZUROCK 200 mg 片剂为浅黄色薄膜包衣长方形片剂,含200mg belumosudil (相当于242. 5 mg甲磺酸belumosudil)。每片药片的一面印有“KDM”,另一面印有“200”,包装如下:30支瓶装200毫克片剂。
贝舒地尔的储存说明
1、储存温度:在室温20°C至25°C(68°F至77°F)下储存。允许的温度偏差范围为15°C至30°C(59°F至86°F),符合美国药典对室温的要求。
2、储存容器:仅用原始容器分发给患者,并储存在原始容器中以防潮湿。
3、使用后保管:每次使用后请盖好盖子,以确保药品不受污染。
4、干燥剂:不要丢弃干燥剂,保持药品处于干燥的环境中以确保药品质量。
请根据药品说明书中的具体指导进行储存和使用,以确保药品的有效性和安全性。如有任何疑问或需要进一步信息,请咨询医生或药师。
贝舒地尔片国内能购买到,该药已经在中国上市,但截止2024年3月,暂未进入国家医保当中,患者购买时需要全额自费,据了解,甲磺酸贝舒地尔片rezurock规格为200mg*30片,参考价格区间在135000~140000元之间。
2023年8月1日,烨辉医药宣布乐舒克(甲磺酸贝舒地尔片)正式获得中国国家药品监督管理局批准:用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上的cGVHD患者。
2021年7月16日,FDA批准首个ROCK2抑制剂甲磺酸贝舒地尔片用于治疗≥12岁既往接受过≥2线全身治疗的cGVHD患者,乐舒克®已被2023年CSCO指南列为cGVHD二线治疗的推荐药物。
贝舒地尔的药物相互作用包括:
1、强CYP3A诱导剂:与强CYP3A诱导剂合用可能会减少贝舒地尔的暴露量,降低其疗效。在与强CYP3A诱导剂合用时,可能需要增加贝舒地尔的剂量。
2、质子泵抑制剂:与质子泵抑制剂合用也可能减少贝舒地尔的暴露量,降低其疗效。在同时服用质子泵抑制剂时,可能需要增加贝舒地尔的剂量。
在使用贝舒地尔的过程中,如果需要同时服用其他药物,特别是强CYP3A诱导剂或质子泵抑制剂,建议在医生的指导下调整用药方案,以确保治疗效果的最大化。
甲磺酸贝舒地尔片(belumosudil)针对的靶点是ROCK2。
belumosudil是一种选择性口服ROCK2抑制剂,以甲磺酸盐形式存在,其对 ROCK2的选择性是其对ROCK1的100倍;对ROCK2和ROCK1的最大半数抑制浓度(IC50)分别约为100和3 umol/L。belumosudil通过抑制信号转换器和转录激活因子3(STAT3)磷酸化,上调STAT5磷酸化,并将T辅助细胞17 (TTh17)/T调节细胞(Treg)平衡向Treg表型转移,从而下调促炎性反应。
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