




阿扎胞苷是胞苷的嘧啶核苷类似物,其抑制DNA/RNA甲基转移酶。 在细胞摄取和酶促生物转化为三磷酸核苷酸后,将阿扎胞苷掺入DNA和RNA中。
在体外将阿扎胞苷掺入癌细胞(包括急性髓性白血病细胞)的DNA中,抑制了DNA甲基转移酶,减少了DNA甲基化并改变了基因表达,包括重新表达调节肿瘤抑制和细胞分化的基因。 将阿扎胞苷掺入癌细胞(包括白血病细胞)的RNA中,抑制RNA甲基转移酶,降低RNA甲基化,降低RNA稳定性并降低蛋白质合成。
通过降低体外AML细胞系的细胞活力和诱导细胞凋亡证明了阿扎胞苷的抗白血病活性。 阿扎胞苷在体内白血病肿瘤模型中减少了肿瘤负担并增加了存活率。
许多患者会问,服用阿扎胞苷片会产生耐药现象吗?
由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=214120