Zyvox常见的不良反应
Zyvox利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位。与其它药物不同,Zyvox利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。Zyvox利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。2000年获得美国FDA批准,用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
任何药物长期服用,都会产生一定的不良反应,那Zyvox不良反应有哪些呢?
本品最常见的不良反应为胃肠道功能紊乱(9.8%)。使用本品的治疗者,在用药后4~ 6周出现可逆性骨髓抑制,如血小板减少(7.4%)、贫血(4.1%)等,主要与延长治疗疗程有关。使用本品6个月以上者,可能出现神经系统病变。 在利奈唑胺临床试验中,应用利奈唑胺600mg,bid,共1498例,出现药物相关不良事件者20.4%,其中因不良反应中止者2.1%,主要不良反应有腹泻(4.0%)、恶心(3.3%)、头痛(1.9%)、呕吐(1.2%)、口腔念珠菌病(1.1%)、阴道念珠菌病(1.0%)、味觉改变(0.9%)、肝功能异常(1.3%)等。不良反应多为轻至中度,不影响用药。在实验室检查中,应用利奈唑胺者约2.4%出现血小板减少症,其他实验室异常包括丙氨酸转氨酶(ALT)升高(9.6%)、天冬氨酸转氨酶(AST)升高(5.0%)、碱性磷酸酶升高(3.5%)、总胆红素升高(0.9%)、尿素氮升高(2.1%)、肌酐升高(0.2%)等。此类异常多无临床表现,且为可逆性。有个案报道,Zyvox利奈唑胺可引起可逆性的骨髓抑制。