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帕博西尼(palbociclib)相关药讯

帕博西尼靶点
帕博西尼靶点
Palbociclib(帕博西尼)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂,是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-Dependent Kinase,CDK)是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,作为细胞内重要的信号转导分子,和周期素(Cyclin)形成CDK-cyclin复合物,参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。 细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征,CDK4/6 的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关,大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常。将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等,而且能够增强细胞对药物的敏感性,具有更强的药物靶向性。 来自宾夕法尼亚大学的研究人员近日在JAMA Oncology杂志上发表了其最新研究成果,他们对130项相关论文进行分析评估后发现,药物Palbociclib(帕博西尼)除了可以有效安全地抵御特定类型的乳腺癌外,其早期临床试验结果还揭示了其对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等肿瘤的效力,而与其它抗癌疗法比如内分泌疗法、化疗及其它靶向疗法结合或许可以对骨髓瘤和其它实体瘤带来较好的疗效。在乳腺癌和其它癌症的临床试验中,每日服用一次Palbociclib是安全的,而且该药物的主要副作用可以对嗜中性白血球减少症进行逆转,除了中性粒细胞外,帕博西尼Palbociclib对正常细胞的效应也较小。
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2019-07-03 09:58
帕博西尼说明书
帕博西尼说明书
【通用名称】 帕博西尼 【英文名称】 Ibrance(palbociclib Capsules) 【中文名称】 帕泊昔布 帕博西尼胶囊 【适应证和用途】 帕博西尼是一个激酶抑制剂适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治疗对其转移疾病。这个适应证是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。剂型批准此适应证可能取决于在验证性试验中临床获益的证明和描述。 【剂量和给药方法】 帕博西尼胶囊是与食物与来曲唑联用口服。 推荐开始剂量:125 mg每天一次与食物服用共21天接着7天不治疗。 建议根据个体安全性和耐受性中断和/或剂量减低给药。 【剂型和规格】 125mg胶囊:不透明硬明胶胶囊,大小0,有焦糖帽和体,帽上用白墨汁印,体上“PBC 125”。 100mg胶囊:不透明硬明胶胶囊,大小1,有焦糖帽和浅橙色体,帽上用白墨汁印,体上“PBC 100”。 75mg胶囊:不透明硬明胶胶囊,大小2,有浅橙色帽和体,帽上用白墨汁印,体上“PBC 75”。 【警告和注意事项】 血液系统:白细胞减少,可能会发生。监测全血细胞计数前两个周期的开始IBRANCE疗法中,并在每个周期的开始之前,以及在第14天,并作为临床指征。 感染:用于监控的症状和体征,并扣留剂量适当。 胚胎胎儿毒性:可引起胎儿造成伤害。提醒潜在风险的患者胎儿,并使用有效的避孕措施。 【不良反应】 帕博西尼最常见的不良反应(发生率≥10%)为白细胞减少,白细胞减少,乏力,贫血,上呼吸道感染,恶心,口腔炎,脱发,腹泻,血小板减少症,食欲下降,呕吐,无力,周围神经病变,和鼻出血。 【药物相互作用】 CYP3A抑制剂:避免同时使用IBRANCE具有较强CYP3A酶抑制剂。如果不能避免的强抑制剂,降低IBRANCE剂量。 CYP3A诱导剂:避免同时使用IBRANCE具有较强的和中度CYP3A诱导剂。 CYP3A的底物:敏感CYP3A4底物具有窄治疗指数的剂量可能需要降低与IBRANCE同时给予时。
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