阿来替尼是ALK阳性肺癌的靶向药物，长期服用会产生一定的副作用，那患者吃阿来替尼出现的副作用严重吗？ 阿来替尼常见的副作用，一般是轻中度的副作用，如贫血、疲劳、肝功指标升高、高血糖症、便秘、低钙血症、肿胀、低钾血症等。阿来替尼还可能引起严重的副作用，虽然发生率比较低，但是危害很大，一定要充分重视，及早发现并及时处理。 阿来替尼严重副作用: 1、肝脏毒性：阿来替尼有可能对肝脏产生严重的毒性，因此服用阿来替尼要定期监测肝功能。治疗开始后的前两个月，每2周做一次肝功能检查，之后治疗期间要继续定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）严重升高，或胆红素升高，则暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 2、间质性肺病/肺炎：治疗期间如果出现活动性呼吸困难、X线胸片弥漫阴影，应警惕间质性肺病/肺炎。安圣莎的临床试验中，间质性肺病/肺炎的发生率只有0.4%。一旦发现，应立即停止服用阿来替尼。如果排除了其他潜在病因，应永久停药。 3、心动过缓：服用阿来替尼期间，要定期监测心率和血压。如果出现心动过缓，暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 4、严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗开始后的第一个月，以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者，应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高，则暂停给药，之后恢复用药或减少剂量。 5、胚胎-胎儿毒性：阿来替尼可对胎儿造成伤害，有生育能力的女性患者在服用期间一定要做好避孕措施。

阿来替尼是ALK阳性肺癌的靶向药物。虽然疗效不错，但在治疗过程中，避免不了会出现一些不良反应。那患者服用阿来替尼治疗时会出现哪些不良反应？ 阿来替尼常见的不良反应有哪些：便秘：发生率36%，患者排便次数减少，同时排便困难、粪便干结。疲劳：发生率33%，患者感觉疲惫乏力，通过休息也不容易缓解。肌肉痛：发生率24%，患者服药后出现肌肉酸痛。浮肿：发生率23%，阿来替尼导致水分积聚，从而引起局部或全身肿胀。 阿来替尼其他不良反应还有恶心、呕吐、腹泻，以及视觉障碍，病人可出现闪光、重影、光线明适应障碍等。

相比于第一代ALK抑制剂克唑替尼，新一代ALK抑制剂——阿来替尼创造了34.8个月无进展生存期的神话，而且有效率更高，肿瘤缓解程度更大，同时还能有效治疗和预防脑转移。阿来替尼最常见的副作用为疲劳、便秘、视力障碍、肌肉酸痛和肿胀，而克唑替尼会引起中性粒细胞减少、胃肠道问题和肝功能异常。在临床试验中，阿来替尼的副作用要比克唑替尼小很多。通常阿来替尼的副作用进行对症处理的都是没有问题。以下是阿来替尼副作用和处理方法。 视觉障碍：阿来替尼最常见的副作用是视觉障碍，如闪光、重影、光线明适应障碍等。对患者的生活影响不是很严重，大部分患者没有因此而减量或停药。出现视觉障碍患者要注意避光，避免眼疲劳。 消化系统副作用：阿来替尼对消化系统的影响主要是恶心、腹泻、呕吐及便秘等。恶心、呕吐及腹泻一般是早期，但随着时间推移症状会改善，可以食物和药物一起吃，如果出现严重的症状可以吃一些对症的止吐药、腹泻药等。 肌肉酸痛和肿胀：可以用手拍打四肢，如果能进行按摩效果会更好。如果肌肉酸痛可以做适当的运动，如跑步等，肌肉在热环境的刺激下，毛细血管扩张，会加大血液循环，减轻酸痛。 通常阿来替尼的副作用是可以耐受的，如果不耐受可以在医生的建议下调整阿来替尼的使用剂量。

阿来替尼又叫艾乐替尼，是用于治疗ALK基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的靶向药。许多研究显示，晚期ALK阳性非小细胞肺癌，首选阿来替尼治疗，并结合其他靶向药或者放化疗，患者的平均生存期已经超过5年，非常喜人。阿来替尼对肺癌的疗效这么好，那么它的副作用是什么？ 便秘：发生率36%，患者排便次数减少，同时排便困难、粪便干结。疲劳：发生率33%，患者感觉疲惫乏力，通过休息也不容易。肌肉痛：发生率24%，患者服药后出现肌肉酸痛。浮肿：发生率23%，阿来替尼导致水分积聚，从而引起局部或全身肿胀。其他常见副作用还有恶心、呕吐、腹泻，以及视觉障碍，病人可出现闪光、重影、光线明适应障碍等。 以上阿来替尼常见的副作用，一般是轻中度的副作用，及早发现并及时处理，一般不会对疗效产生影响。

安圣莎是一种有效的、高选择、间变性淋巴瘤激酶（ALK）中枢神经系统（CNS）活性抑制剂，目前被批准用于克唑替尼耐药后ALK阳性肺癌患者的治疗。与其它靶向药物一样，患者在使用安圣莎治疗时会或多或少的出现一些副作用，那安圣莎副作用发生的概率是多少？ 常见副作用：便秘：发生率36%，患者排便次数减少，同时排便困难、粪便干结。疲劳：发生率33%，患者感觉疲惫乏力，通过休息也不容易。肌肉痛：发生率24%，患者服药后出现肌肉酸痛。浮肿：发生率23%，安圣莎导致水分积聚，从而引起局部或全身肿胀。其他常见副作用还有恶心、呕吐、腹泻，以及视觉障碍，病人可出现闪光、重影、光线明适应障碍等。

安圣莎是一款治疗肺癌ALK阳性的靶向药，获批用于既往接受过克唑替尼治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。靶向治疗中出现不良副作用是在所难免的，那患者服用安圣莎时会出现哪些不良副作用？ 服用安圣莎可能的出现的副作用：>30%的患者出现贫血、疲劳(虚弱)，肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素)，高血糖症，便秘，低钙血症，肿胀(水肿)，低钾血症，肌肉骨骼痛，肌酐升高，淋巴细胞减少，低磷血症，低钠血症，恶心；有10-29%的患者出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢。

阿来替尼是孟加拉仿制药厂Everest Medicines（珠峰）生产的，孟加拉珠峰阿来替尼毒副反应包括哪些？ 阿来替尼可能毒副反应包括恶心，呕吐，食欲不振，头晕，疲倦/ 虚弱，体重减轻，暂时性脱发，咳嗽，头痛，味觉改变，声音嘶哑，便秘或胃部不适。如果这些影响持续或恶化，请立即告诉您的医生或药剂师。 孟加拉珠峰阿来替尼严重的毒副反应： 1、肝脏毒性，阿来替尼有可能对肝脏产生严重的毒性，因此服用阿来替尼要定期监测肝功能。 治疗开始后的前两个月，每2周做一次肝功能检查，之后治疗期间要继续定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）严重升高，或胆红素升高，则暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 2、间质性肺病/肺炎，治疗期间如果出现活动性呼吸困难、X线胸片弥漫阴影，应警惕间质性肺病/肺炎。阿来替尼的临床试验中，间质性肺病/肺炎的发生率只有0.4%。一旦发现，应立即停止服用阿来替尼。如果排除了其他潜在病因，应永久停药。 3、出现严重的肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高，治疗开始后的第一个月，以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者，应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高，则暂停给药，之后恢复用药或减少剂量。 相关热文推荐：服用孟加拉珠峰阿来替尼需要注意什么事项？https://www.1blv.com/newsDetail/86098.html

阿来替尼是由瑞士罗氏公司生产研发的一种新型ALK抑制剂，2017年通过欧盟的批准上市，获批用于既往接受过克唑替尼治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。那患者在使用阿来替尼治疗时会出现严重的副作用吗？ 阿来替尼治疗患者常见的副作用有贫血、疲劳、肝功指标升高、高血糖症、便秘、低钙血症、肿胀、低钾血症等。 严重副作用发生率虽然发生率比较低，但是危害很大，一定要充分重视，及早发现并及时处理。 阿来替尼严重副作用： 1、肝脏毒性：阿来替尼有可能对肝脏产生严重的毒性，因此服用阿来替尼要定期监测肝功能。治疗开始后的前两个月，每2周做一次肝功能检查，之后治疗期间要继续定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）严重升高，或胆红素升高，则暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 2、间质性肺病/肺炎：治疗期间如果出现活动性呼吸困难、X线胸片弥漫阴影，应警惕间质性肺病/肺炎。安圣莎的临床试验中，间质性肺病/肺炎的发生率只有0.4%。一旦发现，应立即停止服用阿来替尼。如果排除了其他潜在病因，应永久停药。 3、心动过缓：服用阿来替尼期间，要定期监测心率和血压。如果出现心动过缓，暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 4、严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗开始后的第一个月，以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者，应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高，则暂停给药，之后恢复用药或减少剂量。 5、胚胎-胎儿毒性：阿来替尼可对胎儿造成伤害，有生育能力的女性患者在服用期间一定要做好避孕措施。

服用任何药物都可能会发生不良反应，阿来替尼也一样。了解可能发生的不良反应，可以帮助我们预防此类情况发生。 肝脏问题：阿来替尼可能导致肝损伤。医生需要在前3个月至少每2周进行一次血液检查，然后每月进行1次血液检查，并根据需要在服药阿来替尼期间进行。如果您出现以下任何症状和体征，请立即告诉您的医生：感觉累了/感觉不像平时那么饿/你的皮肤或眼睛的白色变黄/黑尿/皮肤发痒/恶心或呕吐/胃部右侧疼痛/比平常更容易出血或瘀伤。 肺部问题：在治疗期间，阿来替尼可能导致严重或危及生命的肺部肿胀（炎症）。症状可能类似于肺癌的那些症状。如果您有任何新的或恶化的症状，请立即告诉您的医生，包括：呼吸困难/呼吸急促/咳嗽/发热。 肾脏问题：阿来替尼可能会导致严重或危及生命的肾脏问题。如果您的尿液量或颜色发生变化，或者您的腿部或脚部出现新的或恶化的肿胀，请立即告诉您的医生。 心动过缓：阿来替尼可能导致非常缓慢的心跳，这可能是非常严重的。在用阿来替尼治疗期间，您的医生会检查您的心率和血压。如果您感到头晕，头晕，或者您在使用阿来替尼治疗期间晕倒，请立即告诉您的医生。如果您服用任何心脏或血压药物，请告诉您的医生。 肌肉疼痛，压痛和虚弱：肌肉问题在阿来替尼中很常见并且可能很严重。您的医生将在第一个月至少每2周进行一次血液检查，并在阿来替尼治疗期间根据需要进行血液检查。如果您有肌肉问题的任何新的或恶化的迹象和症状，包括无法解释的肌肉疼痛或肌肉疼痛，不会消失，压痛或虚弱，请立即告诉您的医生。

艾乐替尼有效率高达92%，在日本进行的J-ALEX临床试验，从2013年11月份就开始招募患者（都是亚裔患者，对我们中国患者也很有参考意义）。以此招募的患者全部为晚期刚刚确诊为的ALK突变的非小肺癌患者：结果发现艾乐替尼的患者的有效率是92%，中位无进展生存期至少20.3个月，而使用克唑替尼的只有79%，无进展生存期10.2个月。今天咱们就来看一下艾乐替尼有严重副作用吗？ 艾乐替尼还可能引起严重的副作用，虽然发生率比较低，但是危害很大，一定要充分重视，及早发现并及时处理。 1、肝脏毒性：艾乐替尼有可能对肝脏产生严重的毒性，因此服用艾乐替尼要定期监测肝功能。治疗开始后的前两个月，每2周做一次肝功能检查，之后治疗期间要继续定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）严重升高，或胆红素升高，则暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 2、间质性肺病/肺炎：治疗期间如果出现活动性呼吸困难、X线胸片弥漫阴影，应警惕间质性肺病/肺炎。艾乐替尼的临床试验中，间质性肺病/肺炎的发生率只有0.4%。一旦发现，应立即停止服用艾乐替尼。如果排除了其他潜在病因，应永久停药。 3、心动过缓：服用艾乐替尼期间，要定期监测心率和血压。如果出现心动过缓，暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 4、严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗开始后的第一个月，以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者，应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高，则暂停给药，之后恢复用药或减少剂量。 5、胚胎-胎儿毒性：艾乐替尼可对胎儿造成伤害，有生育能力的女性患者在服用期间一定要做好避孕措施。 以上就是艾乐替尼副作用的内容，希望可以帮助到您！

用于治疗肺癌的艾乐替尼（别名：阿来替尼,安圣莎），常见的不良反应是什么呢？ 艾乐替尼常见不良反应包括： 便秘（36%）、水肿（34%，包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿）、肌痛（31%，包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、恶心（22%）、胆红素升高（21%，包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高）、贫血（20%，包括贫血和血红蛋白降低）和皮疹（20%，包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹）等。 使用艾乐替尼的注意事项： 肝毒性：在治疗的前3个月内每2周监测一次肝功能，然后每月进行一次临床指标检查，对转氨酶和胆红素升高的患者进行更频繁的检测。如果出现严重的ALT，AST或胆红素升高，应该减少剂量，或永久停止艾乐替尼。 间质性肺疾病：如果确诊患有ILD /肺炎的患者立即停用艾乐替尼，并且如果没有发现其他潜在的ILD /肺炎原因，则永久停药。 肾功能损害：在严重肾功能不全的情况下停用艾乐替尼，然后在恢复或减量时恢复艾乐替尼（别名：阿来替尼,安圣莎）或永久中止。 心动过缓：定期监测心率和血压。 如果出现症状，停止艾乐替尼然后减少剂量，或永久停止。 胚胎胎儿的毒性：艾乐替尼会造成胎儿伤害。建议女性对胎儿有潜在风险的生殖潜能，并使用有效的避孕措施。 相关热文推荐：艾乐替尼是哪里生产的？https://www.1blv.com/newsDetail/60497.html

安圣莎是用于治疗ALK基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的靶向药，临床试验显示，阿来替尼对肺癌的疗效非常好。那么，服用安圣莎有不良反应吗？常见不良反应有哪些？ 安圣莎阿来替尼常见的不良反应包括： 1、便秘，发生率36%，患者排便次数减少，同时排便困难、粪便干结。 2、疲劳，发生率33%，患者感觉疲惫乏力，通过休息也不容易缓解。 3、肌肉痛，发生率24%，患者服药后出现肌肉酸痛。 4、浮肿，发生率23%，阿来替尼导致水分积聚，从而引起局部或全身肿胀。 安圣莎其他不良反应还有恶心、呕吐、腹泻，以及视觉障碍，病人可出现闪光、重影、光线明适应障碍等。以上安圣莎常见的副作用，一般是轻中度的副作用。如患者服用安圣莎出现严重不良反应，需要及时就医治疗。

服用任何药物都可能会发生副作用，安圣莎也一样。安圣莎是肺癌靶向药物，患者服用安圣莎会发生严重副作用吗？ 相关资料显示，安圣莎可能会引起严重的副作用，安圣莎的严重副作用发生率较低，如出现严重副作用，需要及时咨询医生。 1、肝脏毒性，阿来替尼有可能对肝脏产生严重的毒性，因此服用阿来替尼要定期监测肝功能。 2、间质性肺病/肺炎，阿来替尼的临床试验中，间质性肺病/肺炎的发生率只有0.4%。一旦发现，应立即停止服用阿来替尼。如果排除了其他潜在病因，应永久停药。 3、心动过缓，服用阿来替尼期间，要定期监测心率和血压。如果出现心动过缓，暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 4、严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高，治疗开始后的第一个月，以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者，应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高，则暂停给药，之后恢复用药或减少剂量。 5、胚胎-胎儿毒性，安圣莎阿来替尼可对胎儿造成伤害，有生育能力的女性患者在服用期间一定要做好避孕措施。

艾乐替尼（阿来替尼）是由罗氏公司研发的第二代ALK-TKI，其不仅能有效地解决克唑替尼耐药的问题，而且也被获批应用于肺癌治疗领域中。根据既往临床实验结果显示，阿雷替尼治疗肺癌疗效还是比较不错的。 尽管如此，患者在实际治疗的过程中，还是会出现一些不良反应。 临床试验中艾乐替尼耐受性良好,给予剂量为20 ~300mg, po , bid ,其主要的不良反应包括味觉障碍(30% )、AST升高(28%)、ALT升高(22%)胆红素升高(28%)、肌酐升高(26%)、便秘(24%)和皮疹(26%)等。 给予剂量300 ~900 mg,po , bid的临床试验中,其主要的不良反应包括疲劳(30% ,1 ~2级)肌痛(17% ,1 ~2级)、外周浮肿(15%为1~2级,2%为3级)等,2例900 mg 组患者发生剂量限制性毒性,1例头痛(3级),1例中性粒细胞减少症(3级)。最主要的3~4级不良反应是y-谷氨酰转移酶升高(4%)、中性粒细胞减少(4%)、血磷酸盐过低(4% )。 给予剂量600mg,po , bid 临床试验中,1~2级不良反应主要为便秘(36%)疲劳(33%),肌痛(24%)、浮肿( 23% ),3 ~4级不良反应主要为血肌酸磷酸激酶升高(8%)、ALT升高(6%) 、AST升高(5%)。艾乐替尼临床试验中由于不良反应需要减量,中断、停止治疗的患者比例分别为16%( 14/87)、36%(31/87)、2%(2/87) ,大多不良反应为1~2级,恶心、腹泻发生率分别为22%、21% ,转氨酶升高(3~4级)比例为6% ,没有肝衰竭情况发生,而色瑞替尼临床试验中,几乎一半患者需要减量,主要是胃肠道不良反应及肝毒性,恶心,腹泻发生率分别为80% ,86% ,转氨酶升高(3～4级)比例为27%。 当患者采用艾乐替尼（安圣莎）治疗期间出现了严重的不良反应，应立即寻求救治。

对癌症患者来说，如果有一种药，每天吃一两次就能控制住肿瘤病情就已经很好了。对于ALK阳性突变的患者来说，阿来替尼(安圣莎)可以做到。安圣莎阿来替尼效果优于现有治疗方案，让ALK(间变性淋巴瘤激酶)阳性突变的肺癌患者真正成为慢性病，从而被彻底治愈。虽然ALK阳性突变的患者的占比很少，但是ALK突变的靶向药也是比较齐全的。是药三分毒，阿来替尼伴随的副作用如下： ​阿来替尼(艾乐替尼)最常见的副作用为疲劳、便秘、视力障碍、肌肉酸痛和肿胀，而克唑替尼会引起中性粒细胞减少、胃肠道问题和肝功能异常。在临床试验中，阿来替尼的副作用要比克唑替尼小很多。通常阿来替尼的副作用进行对症处理的都是没有问题。 通常阿来替尼的副作用是可以耐受的，如果不耐受可以在医生的建议下调整阿来替尼的使用剂量，

肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第1位。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80％，约75％的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。与前一代ALK抑制剂克唑替尼相比，在疗效及适应证上均表现出较大优势的阿来替尼安圣莎。于2015年12月11日经美国食品和药物管理局批准上市。阿来替尼安圣莎可以降低肿瘤细胞的活力，最终促进肿瘤细胞的凋亡。2017年11月6日，FDA又批准阿来替尼安圣莎作为ALK阳性患者的一线用药。阿来替尼安圣莎治疗效果非常显著，能过延长患者生存期，提高患者生活质量。2018年8月，阿来替尼安圣莎在中国获批上市，阿来替尼安圣莎用于ALK基因突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 在Ⅲ期临床中，研究人员招募了303名未治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者，患者随机接受阿来替尼安圣莎或克唑替尼治疗。临床结果如下：阿来替尼安圣莎vs克唑替尼中位随访时间：17.6个月vs.18.6个月；疾病进展或死亡：62例vs.102例，41％vs.68％；12个月无进展生存率：68.4％vs.48.7％。 服用阿来替尼安圣莎治疗时患者也会出现一定的副作用或不良反应，其中常见不良反应包括有：贫血/疲劳/肝功指标升高/高血糖症/便秘/低钙血症/肿胀/低钾血症/肌肉骨骼痛/肌酐升高/淋巴细胞减少/低磷血症/低钠血症/恶心等等。接受该药品治疗有10-29％的患者出现：咳嗽/皮疹/头痛/腹泻/呼吸急促/背痛/呕吐/体重增加/心率减慢等症状。 服用阿来替尼安圣莎治疗时不能吃烟、酒、茶、咖啡；辛辣的调料，辣椒，花椒，胡椒，八角等香料也禁用。水果方面不要碰葡萄/柚子/葡萄柚这类，可能增加血液中的药物含量。患者服用阿来替尼安圣莎治疗一定要戒酒，西医认为酒精，可以促进有毒物质的吸收，是一种促癌剂，更也不能吃热烫食物。不要胡乱注射干扰素、胸腺肽等补品等，使用不当会促使癌病人的肿块迅速生长和转移。阿来替尼（安圣莎）可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险，并且在接受阿来替尼（安圣莎）治疗期间应采取有效避孕。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿来替尼在2021年医保报销后自付多少？

一项安圣莎阿来替尼对比克唑替尼治疗ALK阳性非小细胞肺癌的临床试验显示，阿来替尼无进展生存可高达34.8个月，大大超过了目前现有标准治疗药物的生存时间。值得一提的是，就无进展生存期而言，直接使用阿来替尼（34.8个月）的获益不仅超过了一线使用克唑替尼（10.9个月），同时也超过了先使用克唑替尼至耐药，然后再用阿来替尼（共20个月）。 同时，在已经发生脑转的患者中，一线使用阿来替尼后，无进展生存期依旧长达27.7个月，相对于对照组的7.4个月来说，可以说是革命性的提升。 安圣莎治疗肺癌期间产生的副作用主要体现在内分泌方面。报道的安圣莎阿来替尼主要副作用包括贫血（20%）、胆红素升高（15%）、体重增加（10%）、肌肉骨骼疼痛（7%）等。

阿来替尼是一种作用于ALK（IC50=1.9nmol/L）和RET（IC50=4.8 nmol/L）的酪氨酸激酶抑制剂，ATP结合竞争实验表明阿来替尼与RET 的解离常数KD约为7.6nmol/L。在非临床研究中发现阿来替尼能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。 阿来替尼是一种口服药，每日服用2次，和早餐/晚餐同吃。阿来替尼为胶囊状态，直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊。服用阿来替尼后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃。 阿来替尼及其代谢产物 M4 均对 ALK 具有抑制作用。口服给药 4 h 后达到最大血药浓度，其绝对生物利用度为 34%～40%。服药后继以高脂以及高热量膳食能增加阿来替尼及M4的AUC0-inf2.7～3.6倍。 下面我们来看看服用阿来替尼可能会产生什么不良现象吧。 对253例患者服用推荐剂量的阿来替尼的安全性进行评估，结果发现阿来替尼最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、便秘、水肿及肌痛，这些不良反应大多是轻微可耐受的。最常见的 4 级不良反应为呼吸困难，最常见的 3～4 级实验室数据异常包括丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、淋巴细胞数减少、磷酸激酶（CPK）升高等。约 19%的患者出现严重的不良事件（SAEs），主要包括呼吸困难、肺栓塞以及胆红素升高。导致减少剂量治疗的不良反应是胆红素、ALT、AST、CPK升高及呕吐，最常见的导致停药的不良事件为 ALT 升高（1.6%）和胆红素升高（1.6%）。 由于每个患者的身体情况都不相同，所以患者们在服用阿来替尼时所表现出来的不良反应也不完全相同，当患者自身感觉不良反应程度比较剧烈时应及时停药联系医生进行处理。

阿来替尼（艾乐替尼/阿雷替尼）是于2015年12月被美国FDA批准首次批准上市的ALK抑制剂，国内也叫安圣莎，适应症是用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年11月6日，FDA扩大了阿来替尼的适应症，将其作为ALK阳性患者的一线用药。 阿来替尼是继克唑替尼后的第二代ALK肺癌靶向药，其治疗效果在某些方面远远优于克唑替尼。在一项三期临床试验中对比了阿来替尼和克唑替尼一线治疗ALK阳性的肺癌患者的效果，结果显示，阿来替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%，显著延长患者无病生存时间达34.8个月。显著延缓脑转移的发生。 阿来替尼效果好，但是不可避免的也会出现一些副作用，那阿来替尼的副作用大吗？ 阿来替尼最常见的药物不良反应(≥20%)包括便秘(36%)、水肿(34%，包括全身水肿、外周水肿、眶周水肿、眼睑水肿)、肌痛(31%，包括肌痛和肌肉骨骼疼痛)、恶心（22%）、胆红素升高(21%，包括高胆红素血症、血胆红素升高和结合胆红素升高)、皮疹（20%，包括全身皮疹、痤疮样皮炎、斑丘疹、皮疹、红斑、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹）和贫血(20%,包括贫血和血红蛋白降低)。 阿来替尼的常见副作用通常情况下不会对人体造成比较严重的伤害，通过调整用药剂量或暂停给药能够得到一定的缓解。重要的是，患者在治疗期间应谨遵医嘱，按照医生诊断后正确用药，盲目增加剂量可能会加剧副作用的影响。

任何药物服用都会有副作用和不良反应，阿雷替尼也不例外，那么它的副作用是什么呢？让我们一起来看看吧！ 阿雷替尼是我国最新通过上市审批的ALK阳性非小细胞肺癌靶向药。据悉，阿雷替尼的PFS(无进展生存期)达到34.8个月，血脑屏障通透性强，几乎是100%的透过血脑屏障。此外，阿雷替尼的药物耐受性良好，毒性较小，不良反应导致停药或者减量的患者明显减少。阿雷替尼的优势在于不仅仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期ALK阳性的非小细胞肺癌患者有效，还可以是脑转移患者的脑肿瘤缩小。另外，阿雷替尼对肺癌脑转移的效果也非常好，阿雷替尼脑部的有效率为77%，而克唑替尼组有效率仅有22%。许多研究显示，晚期ALK阳性非小细胞肺癌，首选阿雷替尼治疗，并结合其他靶向药或者放化疗，患者的平均生存期已经超过5年，效果非常显著。 1、肝毒性：监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止阿雷替尼。 2、间质性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给阿雷替尼和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。 3、心动过缓：常规地监视心率和血压。如症状性，不给药然后减低剂量，或永久地终止。 4、严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给予，然后恢复或减低剂量。 5、胚胎胎儿毒性：阿雷替尼可能致胎儿危害。在怀孕期间服用阿雷替尼是不安全的，可能会导致胎儿出生缺陷;如果您怀孕立即告知您的医生;女性患者在用药期间或停药的至少1周内注意有效的避孕;男性患者在用药期间或停药至少3个月内注意有效避孕。 6、服药期间应该避免的药物：在合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。以上就是服用阿雷替尼需要注意的事项，希望可以帮到大家。