用阿来替尼可能产生什么不良现象？

阿来替尼是一种作用于ALK（IC50=1.9nmol/L）和RET（IC50=4.8 nmol/L）的酪氨酸激酶抑制剂，ATP结合竞争实验表明阿来替尼与RET 的解离常数KD约为7.6nmol/L。在非临床研究中发现阿来替尼能抑制ALK 的磷酸化进程和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率。

阿来替尼是一种口服药，每日服用2次，和早餐/晚餐同吃。阿来替尼为胶囊状态，直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊。服用阿来替尼后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃。

阿来替尼及其代谢产物 M4 均对 ALK 具有抑制作用。口服给药 4 h 后达到最大血药浓度，其绝对生物利用度为 34%～40%。服药后继以高脂以及高热量膳食能增加阿来替尼及M4的AUC0-inf2.7～3.6倍。

下面我们来看看服用阿来替尼可能会产生什么不良现象吧。

对253例患者服用推荐剂量的阿来替尼的安全性进行评估，结果发现阿来替尼最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、便秘、水肿及肌痛，这些不良反应大多是轻微可耐受的。最常见的 4 级不良反应为呼吸困难，最常见的 3～4 级实验室数据异常包括丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、淋巴细胞数减少、磷酸激酶（CPK）升高等。约 19%的患者出现严重的不良事件（SAEs），主要包括呼吸困难、肺栓塞以及胆红素升高。导致减少剂量治疗的不良反应是胆红素、ALT、AST、CPK升高及呕吐，最常见的导致停药的不良事件为 ALT 升高（1.6%）和胆红素升高（1.6%）。

由于每个患者的身体情况都不相同，所以患者们在服用阿来替尼时所表现出来的不良反应也不完全相同，当患者自身感觉不良反应程度比较剧烈时应及时停药联系医生进行处理。