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艾乐替尼不良反应有哪些呢?

郭药师
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2025-01-21 15:07:41
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艾乐替尼(阿来替尼)是由罗氏公司研发的第二代ALK-TKI,其不仅能有效地解决克唑替尼耐药的问题,而且也被获批应用于肺癌治疗领域中。根据既往临床实验结果显示,阿雷替尼治疗肺癌疗效还是比较不错的。 尽管如此,患者在实际治疗的过程中,还是会出现一些不良反应。

临床试验中艾乐替尼耐受性良好,给予剂量为20 ~300mg, po , bid ,其主要的不良反应包括味觉障碍(30% )、AST升高(28%)、ALT升高(22%)胆红素升高(28%)、肌酐升高(26%)、便秘(24%)和皮疹(26%)等。

给予剂量300 ~900 mg,po , bid的临床试验中,其主要的不良反应包括疲劳(30% ,1 ~2级)肌痛(17% ,1 ~2级)、外周浮肿(15%为1~2级,2%为3级)等,2例900 mg 组患者发生剂量限制性毒性,1例头痛(3级),1例中性粒细胞减少症(3级)。最主要的3~4级不良反应是y-谷氨酰转移酶升高(4%)、中性粒细胞减少(4%)、血磷酸盐过低(4% )。

给予剂量600mg,po , bid 临床试验中,1~2级不良反应主要为便秘(36%)疲劳(33%),肌痛(24%)、浮肿( 23% ),3 ~4级不良反应主要为血肌酸磷酸激酶升高(8%)、ALT升高(6%) 、AST升高(5%)。艾乐替尼临床试验中由于不良反应需要减量,中断、停止治疗的患者比例分别为16%( 14/87)、36%(31/87)、2%(2/87) ,大多不良反应为1~2级,恶心、腹泻发生率分别为22%、21% ,转氨酶升高(3~4级)比例为6% ,没有肝衰竭情况发生,而色瑞替尼临床试验中,几乎一半患者需要减量,主要是胃肠道不良反应及肝毒性,恶心,腹泻发生率分别为80% ,86% ,转氨酶升高(3~4级)比例为27%。

当患者采用艾乐替尼(安圣莎)治疗期间出现了严重的不良反应,应立即寻求救治。

参考资料: FDA说明书更新于2024年4月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434

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