靶向药艾乐替尼使用说明 艾乐替尼也叫阿雷替尼便是第二代ALK抑制剂，不仅可针对克唑替尼所适用的靶点，而且还对ALK脑转移也有较好的效果。 艾乐替尼用法用量： 艾乐替尼推荐服用剂量为每次4粒(600mg)，每日两次，随餐服用，整粒吞服，禁止打开、碾碎或咀嚼。服用艾乐替尼Alectinib后发生呕吐或漏服，不要补吃，第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量，应该永久停止艾乐替尼治疗。 艾乐替尼（阿来替尼）临床效果： 艾乐替尼本是用于克唑替尼耐药后的二线治疗，但是在临床试验中，阿来替尼用于ALK阳性突变的非小细胞肺癌患者的一线治疗，比第一代ALK抑制剂克唑替尼更长的无疾病生存时间（克唑替尼一线治疗的无进展生存期是10.9个月，艾乐替尼相当于克唑替尼的三倍左右）。因此不管是用于一线还是二线，艾乐替尼的出现尤为重要。而且艾乐替尼针对脑转患者效果显著，在试验中显示，克唑替尼治疗脑转患者无进展生存期只有7.4个月，而阿来替尼（艾乐替尼）却高达27.7个月。

阿来替尼又名艾乐替尼，安圣莎，阿雷替尼，2018年8月12号被CFDA批准在国内上市，作为二代ALK抑制剂，用于克唑替尼耐药后ALK阳性肺癌患者的治疗。那么服用阿来替尼服有哪些注意事项呢？ 1、在怀孕期间服用阿来替尼是不安全的，可能会导致胎儿出生缺陷；如果您怀孕立即告知您的医生；女性患者在用药期间或停药的至少1周内注意有效的避孕；男性患者在用药期间或停药至少3个月内注意有效避孕。 2、如果正在哺乳期，或者有肝脏疾病，肺部或呼吸疾病，心动过缓疾病史时告知您的医生。　　 3、阿来替尼可导致下列疾病：肝脏疾病、间质性肺疾病或肺炎、肾脏疾病、心动过缓、肌痛、皮肤对光敏感性增加。　　 4、如果对阿来替尼过敏则不能使用本药。　　 5、如果已经怀孕不能使用阿来替尼。　　 6、服药期间应该避免的药物：阿来替尼合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。

药品名/商品名：阿来替尼/ALECENSA 剂型/给药途径：口服 药物类型：靶向治疗药物 上市地区：美国,欧盟,中国大陆,中国香港 适应症： 阿来替尼是一种激酶抑制剂，适用于： 接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准阿来替尼用于治疗上述适应症。对阿来替尼用于治疗该适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。 不良反应： 水肿,便秘,疲劳,肌肉疼痛 用法用量： 600 mg 口服，每天2次，随餐服用。 注意事项： 肝中毒：治疗开始后的前两个月，每2周做一次肝脏实验室检查，之后在治疗期间定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）严重升高，或胆红素升高，则暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 间质性肺病（ILD）/肺炎：临床试验中，0.4%的患者发生间质性肺病（ILD）/肺炎。如确诊，应立即停药。如果除此之外，没有其他潜在发病原因，应永久停服阿来替尼。 心动过缓：定期监测心率和血压。如果出现症状，暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高：临床试验中，1.2%的患者产生严重肌肉疼痛，4.6%的患者CPK会升高。治疗开始后的第一个月，以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者，应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高，则暂停给药，之后恢复用药或减少剂量。 胚胎-胎儿毒性：阿来替尼可对胎儿造成伤害。请告知有生育能力的女性患者，该药对胎儿有潜在风险，应采取有效避孕手段。

艾乐替尼是肺癌靶向药物，是由罗氏公司研制，获批治疗晚期 （转移性） ALK 阳性 NSCLC和经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的患者。 艾乐替尼推荐剂量，每日服用2次，和早餐/晚餐同吃。艾乐替尼为胶囊状态，直接吞服，不要压碎，溶解或打开胶囊。服用艾乐替尼后发生呕吐，不要补吃，第二天再正常吃。如果副作用严重难以忍受，可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减，如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量，应该永久停止本品治疗。 艾乐替尼规格是多少，如何贮存药品？ 艾乐替尼胶囊：150毫克*56胶囊或150mg*224胶囊，室温下密闭保存，远离热源，避免阳光直射。

2018年8月15日，国家药监局正式批准了罗氏阿来替尼（Alectinib）的进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。阿来替尼是目前上市的最新一代的ALK抑制剂，为中国ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。 阿来替尼的中国上市申请于2018/2/2获得CDE承办，距离今日获批历时195天。相较于阿来替尼2017年11月和12月在美国与欧盟获批一线治疗ALK阳性NSCLC，可以说几乎实现了海外新药在中国与欧盟的同步上市。

脑转移患者是克唑替尼的治疗瓶颈，因为克唑替尼血脑屏障透过率偏低，无法达到在颅内控制疾病所需的暴露量，使中枢神经系统成为肿瘤生长的避难所，脑转移成为克唑替尼治疗失败最常见的原因。而新的ALK靶向药物阿来替尼可为脑转移患者带来疗效突破。 阿来替尼是一种高选择性抑制ALK通路的靶向药物，具有更优的化学结构。其一，优化了ALK激酶结构域的结合性；其二，增加了靶向激酶的选择性；其三，对药物代谢动力学进行了充分改善。所以，阿来替尼相比其它一代的ALK抑制剂，有更高的ALK通路选择性，或者说它专为ALK通路而设计。 ALEX研究是一项在全球开展的头对头比较阿来替尼与克唑替尼的随机Ⅲ期临床研究，主要研究结果在去年ASCO大会上公布。研究显示，研究者评估的中位PFS阿来替尼组达到34.8个月，克唑替尼组中位PFS为仅有10.9个月（HR=0.43，P<0.001）。 与克唑替尼相比，阿来替尼一线治疗晚期ALK阳性NSCLC患者可将疾病进展风险下降 53%。这个截止目前最长的PFS数据34.8个月具有重要意义，意味着ALK阳性NSCLC有望走进“慢性病”时代。 此外，与克唑替尼相比，阿来替尼组具有较更高的缓解率（82.9%vs.75.5%），阿来替尼组肿瘤缓解深度大于75%的患者比例也较克唑替尼组更高（43.7%vs.25.4%），具有更深的缓解深度。这是患者接受阿来替尼治疗获得明显更长PFS获益的原因之一。

艾乐替尼属于第二代ALK抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。在2018年8月第二代ALK抑制剂艾乐替尼(阿来替尼)中国获批上市，用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 ALEX研究是一项随机、多中心、开放标签研究，在303例初治（treatment-naive）ALK阳性NSCNC成人患者中开展，旨在比较Alecensa与Xalkori用于一线治疗的疗效和安全性。 研究结果显示，与Xalkori相比，Alecensa使病情进展或死亡风险（无进展生存期[PFS]）显著降低53%（HR=0.47，95% CI:0.34-0.65，p＜0.0001）、同时使肿瘤脑转移或中枢神经系统（CNS）转移或脑/CNS脑肿瘤生长风险显著降低84%（HR=0.16，95%CI:0.10-0.28，p＜0.0001）；研究中，尽管艾乐替尼治疗持续时间较长（17.9个月 vs 10.7个月），但却表现出了更有利的安全性和耐受性。

阿来替尼用于治疗晚期转移性ALK阳性的非小细胞肺癌，也可用于经克唑替尼治疗疾病后疾病进展或耐受的患者。其治疗效果非常显著，能过延长患者生存期，提高患者生活质量。阿来替尼价格是多少？ 在国内阿来替尼规格150mg *224粒/盒，价格在50000元左右，目前阿来替尼在国内已经被纳入医保，医保后患者可以报销70%，价格在35000元左右，价格比较昂贵，很多患者负担不起。 印度版阿来替尼规格：150mg*56粒/盒，价格为6000元人民币；孟加拉版阿来替尼规格：150mg*56粒/盒，价格为3000元人民币；价格比较亲民，受很多国内患者喜爱。

美国食品药物局批准了Alecensa治疗晚期(转移性)ALK阳性非小细胞癌肺癌患者，给无法承受克里唑蒂尼或者克里唑蒂尼治疗无效的患者带来了希望。 Alecensa 在美国，肺癌是导致死亡的首要癌症，根据国家癌症协会，2015年估计有221，220名新发肺癌患者，158，040名死于肺癌。科学家发现多种类型的癌症细胞出现了ALK基因突变。5%的非小细胞肺癌患者出现ALK基因突变。对于ALK阳性非小细胞肺癌转移性患者来说，脑部是其最常见的转移性部位之一。 FDA中心血液肿瘤药物评估研究部门主任Richard Pazdur表示:“对于克里唑蒂尼治疗失败的非小细胞肺癌患者有了新的选择，临床试验表明，Alecensa不仅对于原发肿瘤有效，而且对于脑部转移癌亦有效。” Alecensa作为一种ALK蛋白抑制剂，可以抑制非小细胞癌细胞的增长和转移。 第一项临床试验表明纳入试验38%名患者表现出部分肿瘤缩小，效果平均持续了7.5个月.第二项临床试验表明，44%的患者出现了部分肿瘤缩小，效果平均持续11.2个月。其中61%脑转移患者的脑部肿瘤完全或部分缩小，效果平均持续9.1个月。 Alecensa因其优秀的临床表现获得了FDA加速批准，并获得了突破性药物的认可和优先批准权。

2018年国家药品监督管理局正式批准了新一代ALK抑制剂安圣莎进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。作为新一代ALK抑制剂，安圣莎将为ALK阳性非小细胞肺癌患者带来全新的治疗选择。 安圣莎是一种有效的、高选择、间变性淋巴瘤激酶（ALK）中枢神经系统（CNS）活性抑制剂，单臂1/2期AF-001JP试验显示该药物在ALK-阳性非小细胞肺癌日本患者中效果明显且耐受性良好。该项研究显示客观缓解率达到93.5%，包括2例完全缓解（CR）和41例部分缓解。后续的Ⅱ期研究NP28761（北美）和NP28673（全球）也验证了该药在ALK阳性NSCLC中的疗效。 鉴于这些有希望的结果，为了直接比较安圣莎和克唑替尼的疗效和安全性，研究人员从2014年就开始了ALEX全球多中心三期临床试验。 在今年6月召开的2018年ASCO年会上，研究人员更新了ALEX研究的结果： ➤相较于克唑替尼，安圣莎可以将疾病进展或死亡风险显著降低一半以上（57%）。 ➤主要研究终点为研究者评估的PFS，治疗组PFS可达到34.8个月，而克唑替尼组只有10.9个月。脑转移患者的中位PFS是27.7个月 vs 7.4个月。 ➤缓解率方面，安圣莎尼组的客观缓解率达到了82.9％，克唑替尼组为75.5%；中位DOR，安圣莎组为33.3个月，克唑替尼组为11.1个月。

阿来替尼是国内新上市的肺癌靶向药，可一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌，也可治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性肺癌患者。很多患者是第一次服用阿来替尼，还不清楚该如何服用此药，那阿来替尼患者该如何使用呢？ 阿来替尼剂量和给药方法：600 mg口服每天2次。与食物给予。 服用阿来替尼常见副作用和注意事项： (1)肝脏毒性：坚持肝实验测试，在服药的前两个月，每个月前两周检查。对于严重ALT，AST，或胆红素升高的情况，可以考虑降低阿来替尼的使用剂量，或永久停止使用阿来替尼。 (2)心动过缓：常规地检测心率和血压。如症状性，停止使用阿来替尼，或者减低使用剂量，或永久停止使用阿来替尼。 (3)严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生率分别为1.2%和4.6%。治疗的第一个月期间每2周评估CPK，并注意肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，可以降低阿来替尼的推荐使用剂量，待CPK正常后可以恢复推荐使用剂量。 (4) 胚胎/胎儿毒性：阿来替尼可能致胎儿危害。因此在服用阿来替尼期间应该尽量避免怀孕。

2018年08月21日讯 /生物谷BIOON/ --瑞士制药巨头罗氏（Roche）近日宣布，中国国家药品监督管理局（CNDA）已批准Alecensa（alectinib，艾乐替尼）作为一种单药疗法，用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。 值得一提的是，Alecensa通过优先审查获批，审批时间仅比欧洲药品管理局（EMA）和美国食品和药物管理局（FDA）一线批准晚了8个月和9个月。 Alecensa Alecensa是一种靶向ALK的新型小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在美国和欧盟，该药分别于2015年12月和2017年2月获得加速批准和有条件批准，作为一种单药疗法，用于既往接受过Xalkori治疗的ALK阳性晚期NSCLC成人患者的二线治疗。此外，Alecensa分别于2017年11月和2017年12月获美国和欧盟批准，作为单药疗法，用于ALK阳性NSCLC的一线治疗。 与西方国家不同，中国的肺癌发生率正在持续上升，该病是最常见的癌症类型，也是导致癌症死亡的主要原因。NSCLC是最常见的肺癌类型，ALK阳性NSCLC是一种独特的类型，常见于较年轻（中位年龄52岁）且无吸烟史的肺癌群体中，尤其是名为腺癌的特定类型NSCLC群体中。大约5%的NSCLC为ALK阳性，每年约有7.5万人确诊ALK阳性NSCLC。 据估计，大多数ALK阳性NSCLC患者在接受当前标准护理药物Xalkori治疗一年内会产生耐药性，大约60%会发生中枢神经系统（CNS）转移。 研究显示，Alecensa能够透过血脑屏障，在CNS中保持活性，因此该药针对脑转移瘤也具有疗效。迄今为止，Alecensa已获全球57个国家批准，用于ALK阳性晚期NSCLC的初始（一线）治疗。

阿来替尼（Alecensa）说明书 通用名称：艾乐替尼 商品名称：安圣莎 全部名称：阿来替尼,安圣莎,艾乐替尼,阿雷替尼,Alectinib,Alecensa,LuciAlect Alecensa中文说明书 Alectinib适应症： 治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 Alectinib剂量和给药方法： 600 mg口服每天2次。与食物给予。 Alectinib警告和注意事项： ⑴ 肝毒性：监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止ALECENSA。 ⑵间质性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给ALECENSA和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。 ⑶心动过缓：常规地监视心率和血压。如症状性，不给ALECENSA然后减低剂量，或永久地终止。 ⑷严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给予，然后恢复或减低剂量。 ⑸胚胎胎儿毒性：ALECENSA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。 Alectinib不良反应： 最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。 Alectinib特殊人群中使用： 哺乳：不要哺乳喂养。

阿来替尼是一种激酶抑制剂，适用于接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 作为新一代ALK抑制剂，安圣莎在晚期ALK阳性肺癌患者的治疗上表现出了非凡的疗效，最令人瞩目的就是作为一线用药时，将患者的无进展生存期延长到了34.8个月，像现在标准疗法足足多了10.9个月。 同时，临床试验中，已经发生脑转移的肺癌患者，一线使用阿来替尼后，无进展生存期长达27.7个月，而对照组只有7.4个月，相差非常大。同时，阿来替尼还能有效预防肺癌患者出现脑转移，它将患者脑转移风险降低了84%，疾病进展或死亡风险降低了50%以上！

Alectinib是国内刚上市的肺癌靶向药，对ALK阳性肺癌患者的总体缓解率达到了82.9％，可使此类患者的无进展生存期达到34.8个月，对于脑转移的ALK阳性肺癌患者，中位无进展生存期也有27.7个月。既然Alectinib效果这么好，那哪些患者可以用呢？ 首先Alectinib是一款ALK抑制剂，获批用于间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，这意味着患者需要经基因检测确定有ALK突变。 Alectinib中国的价格 2018年，Alectinib获批在中国上市。迄今为止，Alectinib已获全球58个国家批准，用于ALK阳性晚期NSCLC的初始（一线）治疗。随着Alectinib被国家药监局批准上市，很多患者都在关心Alectinib价格是多少？ 在国内Alectinib规格150mg *224粒/盒，价格在50000元左右，瑞士原研药规格150mg *224粒/盒，价格在20000元左右，对于普通经济患者来说简直是天价。 幸运的是Alectinib在印度和孟加拉都有仿制药，印度版Alectinib规格：150mg*56粒/盒，价格为 6000元人民币；孟加拉版Alectinib规格：150mg*56粒/盒，价格为3000元人民币；价格比较亲民，受很多国内患者喜爱。

肺癌作为全球死亡率最高的癌症，已成为全人类治疗疾病最棘手的问题。全世界每分钟即有2位患者死于肺癌，在我国每年就约有60万人死于肺癌，人类与癌症抗争的脚步从未停止。 Alectinib（阿来替尼） 在如此严峻的形势下，经过几十年的科学研究和临床实践，肺癌在筛查、诊断和治疗上取得了长足的进步。从放化疗的不断成熟到靶向治疗的出现，治疗方式的飞跃式发展使肺癌综合管理模式发生了几乎翻天覆地的变化。 相比化疗，靶向治疗更精准，例如Alectinib（阿来替尼）一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可促使ALK（一种间变性淋巴瘤激酶）基因引起致癌融合蛋白的表达。 ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。虽然不能治愈肺癌，但可以有效延长患者的生存时间。阿来替尼的出现使一线治疗的效果得到了极大的提升。 根据权威研究ALEX研究显示，使用Alectinib（阿来替尼）治疗ALK阳性NSCLC的患者的PFS（无进展生存期）达到了34.8个月，即近3年内半数患者未发生肿瘤进展。这一数据跨越式的刷新了ALK阳性NSCLC（非小细胞肺癌）的PFS，为ALK阳性患者一线治疗提供了更佳的选择。

一个被科学家寄予厚望的新型肺癌靶向药——Alectinib（商品名安圣莎）在中国获批上市。得益于中国新药审评制度的巨大改进，罗氏制药研发的阿来替尼几乎在中国和欧美同时上市。阿来替尼之所以如此备受关注，是因为它的功效非常突出，它将晚期肺癌患者的生存期延长了3倍之多！ Alectinib Alectinib是肺癌靶向药，适用于ALK（间变性淋巴瘤激酶）突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 一线使用Alectinib治疗后，有一半的晚期肺癌患者，能有效控制疾病不出现进展达到三年！这堪称奇迹。 目前中国ALK阳性非小细胞肺癌患者一线标准疗法的无进展生存期是10个月左右，而Alectinib一下子把这个数据提高了近3倍！

安圣莎是第二代抑制ALK突变的靶向药，作为第一代抑制剂克唑替尼抑制ALK阳性缓慢耐药时的后续用药方案之一，于2018年在中国上市，现在很多病友都在关心安圣莎的价格，那安圣莎在中国价格是多少？ 在国内阿来替尼规格150mg *224粒/盒，价格在50000元左右。目前安圣莎在国内已经被纳入医保，医保后患者可以报销70%，价格在35000元左右，价格比较昂贵。 不过安圣莎的版本众多，更受患者青睐的有印度版安圣莎与孟加拉版安圣莎，价格比较便宜，其疗效与原研药一样，印度版安圣莎规格：150mg*56粒/盒，价格为6000元人民币；孟加拉版安圣莎规格：150mg*56粒/盒，价格为3000元人民币。

阿来替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。2017年11月，批准已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。 阿来替尼剂量和给药方法：600 mg口服每天2次。与食物给予。 阿来替尼警告和注意事项： ⑴ 肝毒性：监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止ALECENSA。 ⑵间质性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给ALECENSA和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。 ⑶心动过缓：常规地监视心率和血压。如症状性，不给ALECENSA然后减低剂量，或永久地终止。 ⑷严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给予，然后恢复或减低剂量。 ⑸胚胎胎儿毒性：ALECENSA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。 阿来替尼不良反应：最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。

艾乐替尼为何能在中国获批上市？ 艾乐替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。根据国际临床研究ALEX结果：与现有标准治疗方案相比，艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期（PFS）时间达到34.8个月，是现有治疗方案近3倍，并可以将患者脑转移的风险降低84%，将疾病进展或死亡风险降低一半以上。 正是因为给患者带来的切实临床获益，无论在临床试验还是新药审批过程中，艾乐替尼都得到了国家药品监督管理局以及众多中国肺癌领域临床专家的大力支持。