艾乐替尼是一种靶向抗癌药物。 2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。 2017年11月，批准已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。三期临床试验显示，艾乐替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%，显著延长患者无病生存时间达34.8个月。 与克唑替尼相比，艾乐替尼使疾病进展或死亡风险显著降低63%，阿来替尼治疗组中位PFS尚未达到，克唑替尼治疗组中位PFS为10.7个月。此外，与克唑替尼相比，艾乐替尼使脑转移疾病进展风险显著降低了86%。

2018年，阿雷替尼获批在中国上市。迄今为止，阿雷替尼已获全球58个国家批准，用于ALK阳性晚期NSCLC的初始（一线）治疗。随着阿雷替尼被国家药监局批准上市，很多患者都在关心阿雷替尼价格是多少？ 在国内阿雷替尼规格150mg *224粒/盒，价格在50000元左右，瑞士原研药规格150mg *224粒/盒，价格在20000元左右，对于普通经济患者来说简直是天价。 幸运的是阿雷替尼在印度和孟加拉都有仿制药，印度版阿雷替尼规格：150mg*56粒/盒，价格为 6000元人民币；孟加拉版阿雷替尼规格：150mg*56粒/盒，价格为3000元人民币；价格比较亲民，受很多国内患者喜爱。

阿来替尼全称为盐酸阿来替尼胶囊，商品名为安圣莎，也被叫做阿雷替尼或艾乐替尼，是由瑞士罗氏公司生产研发的一种新型ALK抑制剂，主要用于ALK基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的二线治疗。 2017年11月阿来替尼在美国获批一线治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌，2017年12月阿来替尼通过欧盟的批准，2018年3月阿来替尼正式通过中国SFDA的优先审批程序，2018年8月阿来替尼正式获批国内上市，2018年10月阿来替尼正式被纳入国家医保。 阿雷替尼 在阿雷替尼的临床研究中发现，服用阿来替尼的ALK突变的非小细胞肺癌患者体内肿瘤的客观溶解率达到了82.9%，脑转移患者客观缓解率52%，并且有90%的病人在检查服用阿来替尼后，肿瘤缩小了将近一半。并且数据表示，服用阿来替尼的患者中位无进展生存期高达34.8个月，与一代ALK-TKI克唑替尼相比，安圣莎对于已经脑转移的肺癌患者也能够起到很好的治疗效果，在医学上也有人说，安圣莎的问世，真正是肺癌变为慢性病称为可能。 根据阿雷替尼中文版说明书可以知道，服用阿雷替尼的推荐剂量为600mg(4粒)，每日两次，整粒吞服;如若漏服，不需补服，第二天照常服药即可。 服用阿雷替尼最常见常见的副作用有贫血、疲劳(虚弱)、肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素)、高血糖症、便秘、肌肉骨骼痛、淋巴细胞减少、低磷血症、恶心呕吐等症状;较为常见的副作用有：咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、心率减慢等症状。

2018年8月15日，国家药品监督管理局正式批准了新一代 ALK 抑制剂艾乐替尼进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 艾乐替尼的获批主要基于ALEX研究，该研究的结果在美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布，艾乐替尼治疗组的中位无进展生存期为34.8个月，克唑替尼组只有10.9个月。 除了刷新历史的「34.8个月」中位无进展生存期外，艾乐替尼还有其他优异的表现： 临床试验中，接受艾乐替尼治疗的脑转移患者中位无进展生存期依然有27.7个月（克唑替尼组为7.4 个月），这意味着艾乐替尼不仅对脑转移患者有用，而且延续了惊人的疗效。这或许可归功于艾乐替尼能非常好地穿过血脑屏障，作用于脑部肿瘤。 此外，临床试验中艾乐替尼组患者的肿瘤总体缓解率达到了82.9％，而克唑替尼组为75.5％；患者的脑转移风险降低 84%，疾病进展或死亡风险降低一半以上。

艾乐替尼是第二代抑制ALK突变的靶向药，作为第一代抑制剂克唑替尼抑制ALK阳性缓慢耐药时的后续用药方案之一，2018年国家药品监督管理局正式批准了新一代ALK抑制剂艾乐替尼进口注册申请，用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。那艾乐替尼治疗效果怎么样？ 与克唑替尼相比，艾乐替尼一线治疗ALK+肺癌患者可将疾病进展或死亡风险显著降低57%。艾乐替尼中位无进展生存期（PFS）达到了34.8个月，近三年！而克唑替尼组只有10.9个月。是克唑替尼对照组（10.9个月）的三倍以上。艾乐替尼的安全性与先前研究中观察到的一致，艾乐替尼副作用少于克唑替尼。另外，与克唑替尼相比，不管基线状态下肿瘤是否存在中枢神经系统（CNS）转移（脑转移），艾乐替尼均显示显著疗效。

阿来替尼的叫法有多种，可以叫艾乐替尼或者安圣莎，还可以叫阿雷替尼，它是由瑞士制药公司罗氏研发的一种以ALK和RET酪氨酸激酶为作用靶点的抑制剂。其作用是既可以作为肺癌ALK阳性突变的一线治疗，也可以用于肺癌患者在克唑替尼耐药后的治疗。 艾乐替尼国内多少钱？ 2015年12月罗氏阿来替尼经美国FDA批准上市，2017年11月7日，美国FDA批准阿来替尼(安圣莎)用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌。对于ALK阳性患者而言，艾乐替尼被批为一线治疗意味着疗效更优于克唑替尼。 2018年，阿来替尼获批在中国上市。迄今为止，阿来替尼已获全球58个国家批准，用于ALK阳性晚期NSCLC的初始（一线）治疗。随着阿来替尼被国家药监局批准上市，很多患者都在关心阿来替尼价格是多少？ 在国内阿来替尼规格150mg *224粒/盒，价格在50000元左右，瑞士原研药规格150mg *224粒/盒，价格在20000元左右，对于普通经济患者来说简直是天价。 幸运的是艾乐替尼在印度和孟加拉都有仿制药，印度版阿来替尼规格：150mg*56粒/盒，价格为 6000元人民币；孟加拉版阿来替尼规格：150mg*56粒/盒，价格为3000元人民币；价格比较亲民，受很多国内患者喜爱。

艾乐替尼是一种激酶抑制剂，适用于接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。那艾乐替尼治疗肺癌有什么优势？ 艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的中位无进展生存期(PFS)时间达到34.8个月，是现有治疗方案的近3倍。 比起一代药物克唑替尼，艾乐替尼还有个巨大优势，就是能穿过血脑屏障。 ALK 阳性非小细胞肺癌患者发生脑转移的比例很高，这严重影响患者生活质量和生存时间。很可惜的是，一代药物无法有效进入脑部，如果患者发生脑转移，那么疗效就很不好。 相反，试验证明艾乐替尼能非常有效地控制脑转移。临床试验中，在诊断就已经发生脑转移的患者，一线使用艾乐替尼后，无进展生存期依然长达 27.7 个月，而对照组只有 7.4 个月。 整体而言，新药将患者脑转移风险降低了 84%，疾病进展或死亡风险降低了 50% 以上！

通用名称：艾乐替尼 商品名称：安圣莎 全部名称：阿来替尼,安圣莎,艾乐替尼,阿雷替尼,Alectinib,Alecensa,LuciAlect 艾乐替尼 艾乐替尼适应症： 治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 艾乐替尼剂量和给药方法： 600 mg口服每天2次。与食物给予。 艾乐替尼警告和注意事项： ⑴ 肝毒性：监视肝实验室测试每2周治疗的头2个月期间，和任何治疗期间定期。严重ALT，AST，或胆红素升高情况中，不给，然后减低剂量，或永久地终止ALECENSA。 ⑵间质性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者发生。被诊断ILD/肺炎患者立即不给ALECENSA和如已确定没有ILD/肺炎的其他潜在原因永久地终止。 ⑶心动过缓：常规地监视心率和血压。如症状性，不给ALECENSA然后减低剂量，或永久地终止。 ⑷严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：发生分别在1.2%和4.6%患者。治疗的头一个月期间每2周评估CPK和在患者报告不解释肌痛，触痛，或乏力。在严重CPK升高情况中，不给予，然后恢复或减低剂量。 ⑸胚胎胎儿毒性：ALECENSA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。 艾乐替尼不良反应： 最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏，便秘，水肿和肌痛。 艾乐替尼特殊人群中使用： 哺乳：不要哺乳喂养。

安圣莎是一种激酶抑制剂，适用于接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。那安圣莎治疗效果怎么样？ 三期临床试验显示，与克唑替尼相比，安圣莎使疾病进展或死亡风险显著降低63%，安圣莎治疗组中位PFS尚未达到，克唑替尼治疗组中位PFS为10.7个月。此外，与克唑替尼相比，安圣莎使脑转移疾病进展风险显著降低了86%。 安圣莎能够透过血脑屏障，在中枢神经系统中保持活性，因此该药针对脑转移瘤也具有疗效。

安圣莎是一款治疗肺癌ALK阳性的靶向药，获批用于既往接受过克唑替尼治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。那安圣莎治疗非小细胞肺癌效果优于化疗效果吗？ 在治疗晚期或转移性间变性恶性淋巴瘤（ALK）阳性的非小细胞肺癌方面，有口服安圣莎对比化疗的临床报告显示：在无进展生存率、CNS疗效和耐受性方面，安圣莎都优于化疗。 安圣莎组的无进展生存期可延长至9.6个月，而化疗组仅仅有1.4个月 不良反应发生率方面安圣莎组27%，化疗组41%

艾乐替尼(alectinib、阿雷替尼、Alecensa)是一种具有高度选择性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。 2015年，美国FDA正式批准艾乐替尼应用于ALK阳性晚期非小细胞肺癌在服用克唑替尼治疗后进展或不能耐受的患者。艾乐替尼在临床前研究中对ALK表现出了很强的选择性。 艾乐替尼(alectinib、阿雷替尼、Alecensa) 临床研究Ⅲ期试验，对比了艾乐替尼与克唑替尼治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌的数据。 临床数据显示，与克唑替尼相比，二代ALK抑制剂艾乐替尼一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的中位无进展生存期（PFS）时间达到令人惊讶的34.8个月，是克唑替尼组（10.9个月）的近3倍。且艾乐替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%。

安圣莎是国内新上市的肺癌靶向药，可一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌，也可治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性肺癌患者。那安圣莎治疗肺癌的功效如何？ 两项单臂临床试验证实了安圣莎的安全性与有效性。这两项临床试验的受试者都是不再对克唑替尼治疗敏感的转移性ALK阳性NSCLC患者，他们接受了一天两次的口服Alectinib治疗。 第一项临床试验有38%的患者达到了非小细胞肺癌肿瘤部分缩小，且疗效平均持续了7.5个月。第二项临床试验有44%的患者达到了非小细胞肺癌肿瘤部分缩小，且疗效平均持续了11.2个月。 这两项临床试验还评估了安圣莎对患者的脑内转移瘤的疗效。在具有可测量的脑内转移瘤的受试者中，有61%的受试者达到了脑内转移瘤完全消失或部分缩小，且疗效平均持续了9.1个月！

艾乐替尼(也叫阿雷替尼，Alectinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向作用于ALK和RET。艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、扩增等。降低肿瘤细胞的活力，最终促进肿瘤细胞的凋亡。ALK是一种间变性淋巴瘤激酶，在ALK突变的患者中由于染色体结构发生了改变，导致EML4基因与ALK基因的重排，使肿瘤细胞进展。 艾乐替尼(也叫阿雷替尼，Alectinib) 2015年12月，美国FDA批准罗氏的艾乐替尼上市，用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的ALK融合的肺癌患者，艾乐替尼则更适合用于ALK融合基因的患者。 2017年底美国FDA批准艾乐替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。艾乐替尼的推荐剂量是300mg/次，每天2次。

肺癌的发病率和死亡率均居我国恶性肿瘤之首，被称为癌症的「第一杀手」。在中国人的肺腺癌中，大约 6% 为 ALK 突变，ALK 突变肺癌是一类特别凶险的肿瘤，进展很快，而且容易复发，容易出现脑转移，给患者和家人带来巨大压力。幸运的是，安圣莎ALK抑制剂的出现给肺癌患者带来了生存希望。 安圣莎是2015年被美国FDA批准上市的第二代ALK抑制剂，也就是说经克唑替尼治疗后耐药的肺癌患者二线治疗可以选择安圣莎。 根据国际临床研究ALEX 结果，与现有标准治疗方案相比，接受安圣莎一线治疗的 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌患者，其中位无进展生存期（PFS）时间为34.8 个月，是现有治疗方案近3倍。此外，安圣莎还可将患者的脑转移风险降低 84%，将患者的疾病进展或死亡风险降低一半以上。

肺癌患者中80%－85％是非小细胞肺癌（NSCLC），ALK阳性非小细胞肺癌是其中一个非常凶险的亚型。2015年美国FDA批准艾乐替尼用于既往接受过Xalkori（克唑替尼）治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的二线治疗。 艾乐替尼 一项名为J-ALEX临床试验，比较了在初治晚期ALK阳性NSCLC患者（包括无症状脑转移CNS患者）中比较艾乐替尼与克唑替尼的效果。 研究招募了18岁或以上初诊的ALK突变的非小肺癌患者：艾乐替尼组口服300mg，每天两次；克唑替尼组口服250mg，每天两次。结果发现艾乐替尼的患者的有效率是92%，中位无进展生存期至少20.3个月，而使用克唑替尼的只有79%，无进展生存期10.2个月。 研究显示与克唑替尼相比，艾乐替尼在ALK阳性NSCLC的一线治疗中显示出优异的疗效和较低的毒性。

目前，肺癌的发病率与死亡率位居所有恶性肿瘤之首，成为对人类生命健康威胁最大的疾病之一。非小细胞肺癌( NSCLC)是肺癌中最主要也最常见的组织学类型，约占肺癌患者的75%-80%，并且因为其独特的特点，临床中常用的以铂类药物为基础的化疗药物疗效并不尽如人意。随着人类基因学的发展，个体化靶向治疗成为肺癌治疗的新方向。 艾乐替尼 癌症的出现是因为原癌基因与抑癌基因的突变，目前研究发现肺癌相关的基因变化包括基因突变级染色体重排，其中间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合重排约占肺癌患者的6%。对于ALK基因突变阳性的肺癌患者，美国食品和药品管理局批准了艾乐替尼作为治疗药物的使用。艾乐替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期 （转移性） ALK 阳性的NSCLC有效， 还可使已经发生脑转移患者的脑肿瘤缩小。 肺癌靶向药物治疗具有良好的疗效和较低的不良反应，能明显提高患者的生活质量，是目前理想的抗肿瘤治疗手段，克唑替尼是 ALK 阳性 NSCLC 患者一线治疗药物，由于多种原因导致的耐药问题限制了克唑替尼的临床应用。 艾乐替尼是第二代 ALK 抑制药，分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合，从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。2015 年 12 月 11 日 FDA 批准艾乐替尼( alectinib) 用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的 ALK阳性、转移性的 NSCLC 患者。

任何药物患者长期服用都会产生耐药性，艾乐替尼作为治疗肺癌ALK阳性的靶向药服用多长时间会出现耐药性？耐药之后怎么办？ 艾乐替尼耐药后怎么解决 研究表明，几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。多数患者往往在1年-2年内出现对艾乐替尼耐药。 如果肺癌ALK患者不幸已经发现了艾乐替尼耐药，我们不要慌张，在艾乐替尼的耐药之后，不要着急地使用ALK的三代靶向药物劳拉替尼（3922），一定要再重新进行一项基因检测，寻找发生耐药的机制，对症治疗，正确的药物选择可以从中获益更多的生存期，

安圣莎是国内新上市的肺癌靶向药，可一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌，也可治疗对克唑替尼耐药的ALK阳性肺癌患者。那么癌症患者服用多长时间安圣莎可以停药？ 安圣莎的剂量为每次600 mg ，口服，每天2次，随餐服用，以一杯温开水吞服。在治疗过程中，患者需长期服用此药品，直至安圣莎药效降低或患者不能忍受安圣莎的副作用。多数患者往往在1年-2年内出现对安圣莎耐药，药品的耐药性一旦产生，药物的疗效作用就明显下降，这时患者再服用此药品就无效了，需停药采用新的治疗方案。

通用名称：阿来替尼 商品名称：安圣莎 全部名称：阿来替尼,安圣莎,艾乐替尼,阿雷替尼,Alectinib,Alecensa,LuciAlect 剂型/给药途径：口服 药物类型：靶向治疗药物 【适应症】ALECENSA是一种激酶抑制剂，适用于： 接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准ALECENSA用于治疗上述适应症。对ALECENSA用于治疗该适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。 【不良反应】水肿,便秘,疲劳,肌肉疼痛 。 【用法用量】600 mg 口服，每天2次，随餐服用。 【注意事项】 1、肝中毒：治疗开始后的前两个月，每2周做一次肝脏实验室检查，之后在治疗期间定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶（ALT）和天门冬氨酸氨基转移酶（AST）严重升高，或胆红素升高，则暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 2、间质性肺病（ILD）/肺炎：临床试验中，0.4%的患者发生间质性肺病（ILD）/肺炎。如确诊，应立即停药。如果除此之外，没有其他潜在发病原因，应永久停服ALECENSA。 3、心动过缓：定期监测心率和血压。如果出现症状，暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 4、严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高：临床试验中，1.2%的患者产生严重肌肉疼痛，4.6%的患者CPK会升高。治疗开始后的第一个月，以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者，应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高，则暂停给药，之后恢复用药或减少剂量。 5、胚胎-胎儿毒性：ALECENSA可对胎儿造成伤害。请告知有生育能力的女性患者，该药对胎儿有潜在风险，应采取有效避孕手段。 阿来替尼特殊人群中使用 哺乳：不要哺乳喂养。

安圣莎是最新一代 ALK 抑制剂，它为什么能以一线用药进入中国市场？ ①从疗效上讲，克唑替尼一线治疗ALK阳性患者PFS为11个月，进展后二线使用安圣莎无进展生存期（PFS）为9个月，二者相加共20个月，而一线直接应用安圣莎PFS为34.8个月，远远超过20个月，是现有治疗方案近 3 倍！ ②从安全性方面，与克唑替尼相比，一线应用安圣莎需减量的病人比例低，安全性更好。 ③对脑转移更有优势，因为安圣莎血脑屏障的通透能力强于克唑替尼，将患者脑转移风险降低 84%。