卡博替尼（XL184）是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼（XL184）的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前卡博替尼（XL184）已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。2018年5月29日，FDA批准卡博替尼（XL184）用于晚期肝癌的二线治疗。批准基于III期临床试验CELESTIAL，经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者，接受卡博替尼（XL184）较安慰剂显著改善总生存期，无进展生存期和客观缓解率也有明显改善。 一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，卡博替尼（XL184）作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。该临床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼（XL184）治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼（XL184）组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。卡博替尼（XL184）组常见3-4级副作用包括：手足综合征（17%），高血压（16%），转氨酶升高（12%），乏力（10%）和腹泻（10%）。

卡博替尼XL184(Cabozanix)是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂，可以靶向作用于VEGF受体、MET， RET， AXL， c-KIT和其他许多靶点。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 卡博替尼XL184主要靶点：C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。卡博替尼获批适应症：适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。卡博替尼剂量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。卡博替尼给药方法：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚，葡萄柚汁)或营养添加剂。 卡博替尼XL184的适应症广泛，主要包括：(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。

卡博替尼（XL184）由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”。 治疗肾细胞癌：157位晚期未接受过治疗的、初治的肾癌患者，1：1分组，一组79人接受卡博替尼（XL184）治疗，1组78人接受目前公认的最佳药物索坦(舒尼替尼)治疗。卡博替尼（XL184）的剂量每天60mg;舒尼替尼的剂量每天50mg，用4周，停2周。结果显示：卡博替尼（XL184）的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，在欧美国家，卡博替尼（XL184）已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。治疗肝细胞癌：707名一线治疗失败的晚期肝癌患者，2：1分组，一组接受卡博替尼（XL184）治疗，1组接受安慰剂对照。卡博替尼（XL184）组的生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼（XL184）已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，在欧美国家，称为晚期肝癌二线治疗的选择之一。治疗肺癌：在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼（XL184）治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼（XL184）用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼（XL184）联合特罗凯比单用卡博替尼（XL184）或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼（XL184）组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。当然，目前由于PD-1抗体等免疫治疗上市，这类人群最佳选择是PD-1抗体，而不是卡博替尼（XL184）联合特罗凯。只是少数对PD-1抗体、化疗均不耐受的患者，可以酌情考虑。治疗甲状腺癌：甲状腺髓样癌患者，不少携带RET基因突变。因此，卡博替尼（XL184）很早就被批准用于晚期甲状腺髓样癌患者的治疗。330名甲状腺髓样癌患者，2:1分组，分别接受卡博替尼（XL184）和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者，卡博替尼（XL184）明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

卡博替尼（XL184）是一款国内还未上市的靶向药，但是在美国已经获批用于多类癌症，于是有很多患者问：卡博替尼（XL184）适用于治疗什么病症？现在的天空被癌症笼罩着，治疗一直在更新换代，卡博替尼（XL184）主要适应症：美国FDA于2012年批准卡博替尼（XL184）胶囊(140mg/天)用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者，于2016年批准卡博替尼（XL184）片剂(60mg/天)用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者，于2018年批准卡博替尼（XL184）片剂(60mg每天)用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者。 2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，卡博替尼（XL184）在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，卡博替尼（XL184）组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。卡博替尼（XL184）明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。2016年4月，美国FDA基于卡博替尼（XL184） VS 依维莫司临床试验（研究代号METEOR）结果，首次批准卡博替尼（XL184）用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。2017年12月，美国FDA基于卡博替尼（XL184） VS 舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，进一步批准卡博替尼（XL184）用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。2018年5月29日，FDA批准卡博替尼（XL184）用于晚期肝癌的二线治疗。批准基于III期临床试验CELESTIAL，经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者，接受卡博替尼（XL184）较安慰剂显著改善总生存期，无进展生存期和客观缓解率也有明显改善。

卡博替尼（XL184）是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂，可以靶向作用于VEGF受体、MET， RET， AXL， c-KIT和其他许多靶点。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 主要靶点：C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。给药方法：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚，葡萄柚汁)或营养添加剂。对不良反应的剂量调整：(1)出现4级血液学毒性反应、3级或以上的非血液学不良反应或者无法耐受的2级不良反应时：暂停XL184给药。(2)不良反应缓解或改善(即达到用药前状态或恢复至1度)后，按下列方式降低剂量：a.既往每天服药140mg，下一步治疗每天剂量100mg;b.既往每天服药100mg，下一步治疗每天剂量60mg;c.既往每天服药60mg，下一步可耐受的情况下服用60mg，否则终止用药。卡博替尼（XL184）适应症:卡博替尼（XL184）的适应症广泛，主要包括：(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。卡博替尼（XL184）用法与用量:(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊);(2)不可与食物一起食用;(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食;(4)对不良反应，可考虑减低剂量或治疗中断。卡博替尼（XL184）常见副作用：腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。

卡博替尼（XL184）是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂，可以靶向作用于VEGF受体、MET， RET， AXL， c-KIT和其他许多靶点。卡博替尼（XL184）的适应症广泛，主要包括：(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。 目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 卡博替尼（XL184）主要靶点：C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。卡博替尼（XL184）获批适应症：适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者，伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。卡博替尼（XL184）剂量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。卡博替尼（XL184）给药方法：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚，葡萄柚汁)或营养添加剂。

卡博替尼是一款国内还未上市的靶向药，但是在美国已经获批用于多类癌症，于是有很多患者问：卡博替尼目前获批适应症有什么呢？ 卡博替尼获批适应症：美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊(140mg/天)用于治疗进展性，转移甲状腺髓样癌(MTC)患者，于2016年批准卡博替尼片剂(60mg/天)用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者，于2018年批准卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者。2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，卡博替尼在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，卡博替尼组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。2016年4月，美国FDA基于卡博替尼 VS 依维莫司临床试验（研究代号METEOR）结果，首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者的二线治疗。2017年12月，美国FDA基于卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验（研究代号CABOSUN）结果，进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。2018年5月29日，FDA批准卡博替尼用于晚期肝癌的二线治疗。批准基于III期临床试验CELESTIAL，经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者，接受卡博替尼较安慰剂显著改善总生存期，无进展生存期和客观缓解率也有明显改善。

卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，由美国制药公司Exelixis研发生产，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。 卡博替尼对多癌种有效：1、肺癌：①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。2、肾癌：临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。3、肝癌：卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。4、甲状腺髓样癌：中位无进展生存期达11.2个月。5、联合opdivo治疗的实体瘤：总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。6、骨转移：肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

卡博替尼胶囊是一款被海外医疗抗癌界成为“万金油”的药物。一般情况下对于抗癌靶向药物的治疗靶点一般在两到三个，但卡博替尼这款药物由于其特殊的作用机制使其无论是治疗靶点还是治疗适应症数量都远远超过同类靶向药。下面医伴旅就带大家了解一下靶向药“万金油”卡博替尼适用于什么病症？ 卡博替尼（cabozantinib）是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前卡博替尼在甲状腺癌，肾癌、非小细胞肺癌、肝癌和前列腺癌等肿瘤治疗方面都开展了很多临床试验，而且都获得治疗上的认可。 卡博替尼的临床疗效:1）肝癌：疾病控制率达66%。2）肾癌。临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。3）骨转移：肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。 虽然卡博替尼在众多的癌症治疗领域都有着非常不错的表现，但是往往我们用卡博替尼进行单药治疗效果往往不明显，没有专门的靶向药物好，因此我们更推荐在服用卡博替尼进行治疗时与其他治疗药物或者治疗方案相结合。但是不要盲目组合用药，一切都应该以医生的用药指导来作为服药标准。如果你还有想咨询的欢迎联系我们医伴旅。

卡博替尼CabozantinibXL184的Ⅱ期临床试验结果显示，该试验新药对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，并且可缩小甚至消除骨转移病灶。美国亚利桑那州Pinnacle肿瘤血液医院的Michael S. Gordon博士将在6月份召开的美国临床肿瘤学会ASCO年会上报告上述研究结果。 该项试验设计为随机终止试验RDT，纳入398例进展性可测量性癌症患者，其中39%的患者在入组时已发生骨转移。在开放性研究阶段，所有患者每天服用100 mg 受试药物，共12周。病情进展增长≥20%患者退出试验，部分应答患者缩小≥30%继续服药，病情稳定患者随机分组接受cabozantinib或安慰剂治疗。结果显示，cabozantinib对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。虽然总应答率仅为9%，但cabozantinib单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。令人惊讶的是，在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显，86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时，骨疼痛也得到缓解，镇痛药物需求减少、骨重吸收标志物水平下降，贫血患者的血红蛋白持续增加。最常见的3级或以上不良反应事件为疲劳9%、手足综合征8%和高血压5%，不良事件停药率为12%。 该研究已经扩大规模，以纳入更多的去势耐药性前列腺癌和铂类耐药或难治性卵巢癌患者，并考虑在Ⅲ期试验中进一步观察上述患者的疗效。 卡博替尼为口服酪氨酸激酶抑制剂，同时作用于血管内皮素生长因子2VEGF2和MET。上述结果提示，该药物对多种实体瘤有效，可能与其作用于肿瘤生长的2种信号传导途径有关。纽约纪念斯隆-凯特琳癌症中心胸腔肿瘤部主任、ASCO癌症通讯委员会主席Mark G. Kris博士评论指出，该研究结果展现了癌症靶向治疗从单一途径向整个网络的演变。

卡博替尼由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。 治疗肾细胞癌：157位晚期未接受过治疗的、初治的肾癌患者，1：1分组，一组79人接受卡博替尼治疗，1组78人接受目前公认的最佳药物索坦(舒尼替尼)治疗。卡博替尼的剂量每天60mg;舒尼替尼的剂量每天50mg，用4周，停2周。结果显示：卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，在欧美国家，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗药物之一。治疗肝细胞癌：707名一线治疗失败的晚期肝癌患者，2：1分组，一组接受卡博替尼治疗，1组接受安慰剂对照。卡博替尼组的生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，在欧美国家，称为晚期肝癌二线治疗的选择之一。治疗肺癌：在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。当然，目前由于PD-1抗体等免疫治疗上市，这类人群最佳选择是PD-1抗体，而不是卡博替尼联合特罗凯。只是少数对PD-1抗体、化疗均不耐受的患者，可以酌情考虑。治疗甲状腺癌：甲状腺髓样癌患者，不少携带RET基因突变。因此，卡博替尼很早就被批准用于晚期甲状腺髓样癌患者的治疗。330名甲状腺髓样癌患者，2:1分组，分别接受卡博替尼和传统标准治疗。对于RET M918T突变的患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

卡博替尼(Cabozanix/XL184)是一种多种靶向的酪氨酸激酶抑制剂，可以靶向作用于VEGF受体、MET，RET，AXL，c-KIT和其他许多靶点。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。 骨转移是很多肿瘤患者晚期都无法避免出现的疾病转归，特别是乳腺癌、前列腺癌及肺癌。乳腺癌及前列腺癌中骨转移的发生率高达70%以上，肺癌的数据报导不一，有的高达85%。而卡博替尼似乎对骨转移疗效甚佳。在一项II期篮氏研究中，采用卡博替尼治疗多种晚期实体肿瘤。卡博替尼结果显示，184对肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。   同时，肺癌的发病率和死亡率在我国都很高，而卡博替尼（Cabozantinib）在肺癌治疗中的应用更是广泛。比如卡博替尼与EGFR-TKI联合治疗一代或三代TKI耐药后的肺癌患者，NCCN也推荐卡博替尼治疗RET融合的非小细胞肺癌，对于克唑替尼耐药后MET突变或ROS1融合的肺癌患者都可用卡博替尼，EGFR野生型非鳞肺癌患者使用卡博替尼都有好的疗效。  

卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前卡博替尼已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。 一项国际多中心的大型三期临床试验（代号CELESTIAL）表明，卡博替尼作为二线治疗药物，可以显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。该临床招募760位晚期肝癌患者，其中70%的患者经过一次系统治疗（比如索拉非尼）后进展，30%的患者经过两次系统治疗后进展。470名患者使用卡博替尼治疗，每天60mg，每天一次，237名患者使用安慰剂。两组患者的中位无进展生存期（mPFS）5.2个月VS 1.9个月，中位总生存期为10.2个月 VS 8个月。其中，对于只经过索拉非尼治疗的患者来说，卡博替尼组的中位总生存期高达11.3个月 VS 安慰剂组7.2个月，无进展生存期是5.5月 VS 1.9个月。卡博替尼组常见3-4级副作用包括：手足综合征（17%），高血压（16%），转氨酶升高（12%），乏力（10%）和腹泻（10%）。 2018年5月29日，FDA批准卡博替尼用于晚期肝癌的二线治疗。批准基于III期临床试验CELESTIAL，经过索拉非尼治疗后进展的晚期肝细胞癌患者，接受卡博替尼较安慰剂显著改善总生存期，无进展生存期和客观缓解率也有明显改善。

卡博替尼是一款光谱抗癌药，对多种肿瘤均有显著效果。那么，卡博替尼对患者人数最多的肺癌效果怎样？ ERET基因重排的肺癌这是一项单臂II期临床试验，入组患者每日口服60mg卡博替尼。总体客观有效率28%（25例应答患者中有7例评估为部分应答），中位无进展生存期为7个月。最常出现的三级药物相关不良反应事件为脂肪酶升高（4例，15%），丙氨酸氨基转移酶升高（2例，8％），天冬氨酸转移酶升高（2例，8％），血小板减少（2例，8％），低磷血症（2例，8％）。未出现与药物相关的死亡事件，但在随访期间有16例（62％）患者死亡。 19例（73％）患者因药物相关不良事件减量。EGFR野生型经治肺癌该II期临床入组的患者是既往已接受了一或两个治疗方案的EGFR野生型的晚期非鳞非小细胞肺癌，分别入组厄洛替尼、卡博替尼、厄洛替尼＋卡博替尼三个实验组。卡博替尼最常见的3或4级不良事件为腹泻（8%VS 8%VS28% ）、高血压（0%VS 25% VS3% ）、疲劳（13%VS15% VS15% ）、口腔黏膜炎（0%VS10%VS 3% ）以及血栓栓塞事件（0%VS8%VS5%）。卡博替尼组发生1例呼吸衰竭死亡，厄洛替尼联合卡博替尼组发生1例肺炎死亡。EGFR-TKI耐药后的肺癌小规模相关研究提示卡博替尼联合特罗凯用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者有效，这可能与EGFR-TKI耐药患者有可能出现MET扩增有一定的关系。

卡博替尼（XL184）由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼（XL184）已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼（XL184）被称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼（XL184）疗效经过多项临床实验验证，毋庸置疑，对于国内患者来说，比较关心的另外一个方面就是售价。 卡博替尼（XL184）靶点众多，是近年来备受关注的广谱抗癌药，原因在于它能作用的癌症种类惊人。因此，在欧美市场，卡博替尼（XL184）广受关注，价格十分昂贵，每月剂量费用在1.6万美元左右(折合人民币约11万元)。卡博替尼（XL184）目前尚未在中国提交上市申请，中国患者用药仍需前往第三国开处方购买，但估计这一价格对一般中国家庭患者而言，仍将难以承担。仿制版卡博替尼（XL184），价格比较亲民，仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，但由于无需支付巨额研发或专利费用，其价格远低于原研药。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。我们常见的卡博替尼（XL184）仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度卡博替尼（XL184）：规格60mg*30片，售价约13000元人民币；40mg*30片，售价约11000元人民币。 孟加拉碧康卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约8000元人民币。 孟加拉海湾卡博替尼（XL184）：规格20mg*90胶囊，售价约7000元人民币；80mg*30胶囊，售价约7500元人民币。

卡博替尼(Cabozantinib)由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼疗效经过多项临床实验验证，毋庸置疑，对于国内患者来说，比较关心的另外一个方面就是售价，那么，卡博替尼的价格多少？ 卡博替尼靶点众多，是近年来备受关注的广谱抗癌药，原因在于它能作用的癌症种类惊人。因此，在欧美市场，卡博替尼广受关注，价格十分昂贵，每月剂量费用在1.6万美元左右(折合人民币约11万元)。卡博替尼目前尚未在中国提交上市申请，中国患者用药仍需前往第三国开处方购买，但估计这一价格对一般中国家庭患者而言，仍将难以承担。仿制版卡博替尼，价格比较亲民，仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，但由于无需支付巨额研发或专利费用，其价格远低于原研药。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。我们常见的卡博替尼仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 印度版规格60mg*30片售价约13000元；40mg*30片售价约11000元。 孟加拉碧康版卡博替尼（Cabozanix）规格20mg*90胶囊售价约7000元；80mg*30胶囊售价约8000元。 孟加拉海湾生产的Cabozanib规格20mg*90胶囊售价7000左右；80mg*30胶囊售价7500左右。

卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。 卡博替尼对多癌种有效：1、肺癌：①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。2、肾癌：临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。3、肝癌：卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。4、甲状腺髓样癌：中位无进展生存期达11.2个月。5、联合opdivo治疗的实体瘤：总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。6、骨转移：肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。 遗憾的是，卡博替尼在国内并未上市！在此之前，患者可以选择印度或孟加拉仿制版卡博替尼，虽然是仿制药，但是疗效和原研药是没有区别的。

卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前，卡博替尼已经在甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。卡博替尼以商品名Cabometyx销售，是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，并且已经显示出可以减少肿瘤生长，转移和血管生成。它是由Exelixis Inc.发现和开发的。卡博替尼于2011年1月被美国食品和药物管理局(FDA)授予孤儿药物地位。卡博替尼被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌，和已接受过抗血管生成治疗的人群中的晚期肾细胞癌。 众所周知，广谱抗癌靶向药售价一向高不可攀，卡博替尼也不例外，虽未在国内上市，但其海外原研药售价折合人民币均在几万元到十几万元不等，如此售价对于国内患者来说是难以承担的。根据世界贸易组织WTO规定，欠发达成员国家，获得对发达国家医药产品和临床数据专利保护的豁免，在国家有效监管下，可生产任一款世界新药的仿制药。仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，但由于无需支付巨额研发或专利费用，其价格远低于原研药。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。想要获取印度或者孟加拉仿制版卡博替尼的患者，可以亲自去印度或孟加拉购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取。

卡博替尼因为其对于癌症的广泛有效性被称为靶向药中的“万金油”，卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等，很多的肝癌、肾癌、肉瘤患者也是通过使用卡博替尼获得了得好的生存期。靶向药物的特点决定了其尤其适合身体虚弱的晚期患者使用，因为这类患者的身体状况无法承受化疗放疗带来的副作用，身体虚弱，副作用很可能会成为压垮患者的最后一根稻草，又不能通过手术对病灶进行清除，病灶已经发生扩散，很难彻底排查并切除。 甲状腺髓样癌(获批)：2011年10月，美国制药公司Exelixis宣布，卡博替尼在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%，卡博替尼组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。晚期肝癌细胞(获批)：2012年11月，美国制药公司Exelixis宣布，其靶向抗癌药物Cabozantinib(卡博替尼)在治疗晚期肝细胞癌(HCC)的关键性III期临床研究CELESTIAL中，实现了总生存期和无进展生存期的显著延长。晚期肾癌细胞(获批)：FDA于2016年批准卡博替尼用于治疗先前接受抗血管生成治疗的晚期RCC患者。2016年1月28日Exelixis宣布美国FDA批准NDA充分完成并授予Cabozantinib治疗晚期肾细胞癌的优先审查。2016年2月1日Exelixis宣布METEOR的积极总体生存结果，Cabozantinib在晚期肾细胞癌中的3期关键试验。2016年4月26日 Exelixis宣布FDA批准卡博替尼(cabozantinib)用于晚期肾细胞癌患者。2017年12月19日 Exelixis宣布美国FDA批准卡博替尼(cabozantinib)片用于以前未经治疗的晚期肾细胞癌。2019年1月14日 Exelixis宣布美国FDA批准卡博替尼(cabozantinib)片治疗先前治疗过的肝细胞癌。2016年1月28日Exelixis宣布美国FDA批准NDA充分完成并授予卡博替尼(cabozantinib)片治疗晚期肾细胞癌的优先审查。

卡博替尼(Cabozantinib)是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。卡博替尼主要靶点：C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。卡博替尼适应症和用途：适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者;伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者;适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者。卡博替尼剂量：用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。 卡博替尼给药方法：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。 卡博替尼以商品名Cabometyx销售，是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，并且已经显示出可以减少肿瘤生长，转移和血管生成。它是由Exelixis Inc.发现和开发的。卡博替尼于2011年1月被美国食品和药物管理局(FDA)授予孤儿药物地位.卡博替尼被美国FDA批准用于治疗甲状腺髓样癌。已接受过抗血管生成治疗的人群中的晚期肾细胞癌。目前正在进行前列腺癌，膀胱癌，卵巢癌，脑癌，黑色素瘤，乳腺癌，非小细胞肺癌，胰腺癌和肝细胞癌的临床试验。卡博替尼于2016年3月与Exelixis达成合作后，由法国制药公司Ipsen在欧洲销售。