卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过选择性抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET、ROS1等受体酪氨酸激酶的活性，阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖及转移。临床用于晚期肾细胞癌、肝细胞癌、分化型甲状腺癌及神经内分泌肿瘤的治疗，显著延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
药品称呼
通用名称：卡博替尼（Cabozantinib）
商品名称：Cabometyx®
其他名称：XL184、Cometriq,Cabozanix
适应靶点
MET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3、TIE-2。
适应症和适应人群
1、晚期肾细胞癌（RCC）
单药治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期RCC。
联合纳武利尤单抗（Nivolumab）一线治疗晚期RCC。
肝细胞癌（HCC）：曾接受过索拉非尼治疗的晚期HCC。
2、分化型甲状腺癌（DTC）
放射性碘难治或不适合放射性碘治疗的局部晚期或转移性DTC，且既往接受过VEGFR靶向治疗后进展。
适用于≥12岁成人和儿童。
3、神经内分泌肿瘤（NET）
胰腺或胰腺外来源的不可切除、局部晚期或转移性高分化NET，且既往治疗后进展。
适用于≥12岁成人和儿童。
规格与性状
片剂：20mg、40mg、60mg。
性状：黄色薄膜包衣片，无刻痕。
60mg：椭圆形，一侧刻有“XL 60”。
40mg：三角形，一侧刻有“XL 40”。
20mg：圆形，一侧刻有“XL 20”。
主要成分
活性成分：卡博替尼苹果酸盐（对应20mg、40mg、60mg卡博替尼）。
辅料：微晶纤维素、无水乳糖、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、胶态二氧化硅等。
用法用量
1、给药方法
空腹服用：餐前1小时或餐后2小时口服，整片吞服，不可压碎或咀嚼。
剂量调整：根据不良反应或肝损伤程度调整。
2、推荐剂量
单药治疗：60mg每日一次（≥40kg患者）。
联合纳武利尤单抗：40mg每日一次。
儿童（12岁以上且体重＜40kg）：40mg每日一次。
3、术前停药
择期手术前至少停药3周，术后至少2周且伤口愈合后恢复用药。
不良反应
1、单药治疗常见不良反应（≥20％）
腹泻、疲劳、手足皮肤反应（PPE）、食欲减退、高血压、恶心、呕吐、体重减轻、便秘。
2、联合治疗常见不良反应（≥20％）
腹泻、疲劳、肝毒性、PPE、口腔炎、皮疹、高血压、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛。
3、严重不良反应
出血（5％）、胃肠道穿孔（1％）、动脉/静脉血栓（7％）、高血压危象、可逆性后部脑病综合征（RPLS）。
注意事项
1、出血
近期有出血史的患者请勿使用卡博替尼。
2、穿孔和瘘管
监测症状。出现 4 级瘘管或穿孔时停用卡博替尼。
3、血栓事件
发生心肌梗死或严重静脉或动脉血栓栓塞事件时，停用卡博替尼。
4、高血压和高血压危象
定期监测血压。若高血压无法通过抗高血压治疗得到有效控制，中断用药。出现高血压危象或严重高血压且无法通过抗高血压治疗控制时，停用卡博替尼。
5、腹泻
腹泻可能较为严重。在腹泻缓解或减轻至≤1 级之前中断使用，恢复用药时应降低剂量。建议采用标准的止泻治疗。
6、手足红斑感觉异常（PPE）
在 PPE 缓解或减轻至 1 级之前中断卡博替尼治疗。
7、肝毒性
与纳武利尤单抗联合使用时，3 级和 4 级 ALT 和 AST 升高的频率可能高于单独使用卡博替尼。在治疗开始前和整个治疗过程中定期监测肝酶。对于严重或危及生命的肝毒性，考虑暂停使用卡博替尼和 / 或纳武利尤单抗，启动皮质类固醇治疗，和 / 或永久停用联合用药。
8、肾上腺功能不全
与纳武利尤单抗联合使用时，可能发生原发性或继发性肾上腺功能不全。对于 2 级或更高等级的肾上腺功能不全，启动对症治疗，包括根据临床指示进行激素替代治疗。根据严重程度暂停使用卡博替尼和 / 或纳武利尤单抗。）
9、蛋白尿
监测尿蛋白。在蛋白尿缓解至≤1 级之前中断使用卡博替尼，恢复用药时应降低剂量。出现肾病综合征时停用卡博替尼。
10、颌骨坏死（ONJ）
在进行侵入性牙科手术前至少 3 周暂停使用 卡博替尼，出现 ONJ 时也应暂停用药。
11、伤口愈合受损
在择期手术前至少 3 周暂停使用卡博替尼。在大手术后至少 2 周内，且伤口未充分愈合时，请勿使用卡博替尼。伤口愈合并发症解决后恢复使用卡博替尼的安全性尚未确立。
12、可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）
停用卡博替尼。
13、甲状腺功能障碍
在使用卡博替尼治疗前和治疗期间监测甲状腺功能。
14、低钙血症
暂停使用卡博替尼，恢复后降低剂量使用，或根据严重程度永久停用。
15、胚胎 - 胎儿毒性
可导致胎儿伤害。告知有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险，并建议采取有效的避孕措施。
特殊人群用药
孕妇：可致胎儿损害，用药期间及停药后4个月需避孕。
哺乳期：停药至哺乳结束后4个月。
儿童：需监测生长板发育，≥12岁患者按体重调整剂量。
肝损伤：中度肝损伤（Child-Pugh B）减量，重度（Child-Pugh C）禁用。
禁忌症
无明确禁忌症。
药物相互作用
CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）：需减量20mg。
CYP3A4强效/中效诱导剂（如利福平）：可增量20mg，最大剂量不超过80mg。
避免合用：葡萄柚（抑制CYP3A4）、圣约翰草（诱导CYP3A4）。
药物过量
一例过量案例报告出现3级记忆障碍、精神状态改变及体重减轻，需对症支持治疗。
药代动力学
吸收：达峰时间3-4小时，高脂饮食增加41％血药浓度。
分布：蛋白结合率≥99.7％，表观分布容积319L。
代谢：主要通过CYP3A4代谢。
排泄：81％经粪便排出（43％为原形），27％经尿液排出。
半衰期：约99小时。
贮存方法
避光保存于25℃以下，短期允许15-30℃。
研发公司
美国Exelixis公司研发生产。
