导读：吡咯替尼作为一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的药物，其疗效和安全性在多项临床研究中得到了评估。吡咯替尼可联合卡培他滨适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。吡咯替尼在治疗HER2阳性乳腺癌中显示出良好的疗效，并且其安全性可控，不良反应可管理。适应症吡咯替尼是一种口服、不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向HER1、HER2和HER4，已在PHEOBE 9和PHENIX 10试验中证明有效，并在中国获批用于治疗HER2阳性乳腺癌。吡咯替尼的疗效在一项2期研究中，旨在评估CDK4/6抑制剂 dalpiciclib 联合 HER2 酪氨酸激酶抑制剂吡咯替尼的双口服方案作为HER2阳性晚期乳腺癌女性(n=41)的一线治疗，包括患有HR阴性疾病的患者，中位随访时间为25.9个月，70%的可评估患者获得了确认的客观缓解，达到了主要终点，中位PFS为11个月。接受吡咯替尼加卡培他滨治疗的患者的死亡风险比接受拉帕替尼和卡培他滨治疗的患者低31%，吡咯替尼组未达到总生存期，而拉帕替尼组的总生存期为26.9个月。此外，吡咯替尼组患者的无进展生存期明显长于拉帕替尼组患者（12.5个月vs5.6个月），疾病进展风险降低52%。吡咯替尼加卡培他滨的安全性可控，与拉帕替尼相比，无进展生存期和总生存期在统计学和临床上均得到显着改善。安全性分析最常见的3级或4级治疗相关不良事件 是白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、贫血、恶心、腹泻，大多数不良事件是可以控制的，并且没有发生与治疗相关的死亡。这些发现表明，这种组合可能具有有前途的活性和可控的毒性。

导读：马来酸吡咯替尼片的商品名叫做艾瑞妮，是一种口服HER1/HER2/HER4酪氨酸激酶抑制剂，在中国已获批用于治疗HER2阳性复发/转移性乳腺癌，并在2022年获得新适应症批准，用于一线治疗HER2阳性复发/转移性乳腺癌患者。适应症批准马来酸吡咯替尼片是一种不可逆双泛 ErbB 受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、晚期阶段未接受过抗HER2治疗的复发或转移性乳腺癌患者，即一线治疗。一线治疗乳腺癌的疗效在多项使用吡咯替尼治疗HER2阳性转移性乳腺癌的研究中显示，吡咯替尼治疗HER2阳性转移性乳腺癌的总体客观缓解率为49%，脑转移患者的总体客观缓解率为52%。相比之下，吡咯替尼的客观缓解率优于其他二线治疗药物。吡咯替尼治疗转移性乳腺癌和脑转移癌的合并中位无进展生存期 (PFS) 分别为8.2个月和8.9个月。在 HER2 阳性转移性乳腺癌的任何治疗方案中，含吡咯替尼的治疗方案均表现出相当大的肿瘤反应、疾病控制和生存率，且不良反应可控。用法用量吡咯替尼的用法用量为口服，400mg，每日一次，每21天为一个周期，仅供参考，具体的用法用量详见说明书，或者是咨询专业的医生。常见副作用常见的吡咯替尼相关不良事件包括腹泻、恶心、口腔溃疡、乏力、白细胞减少症，唯一的3级不良事件是腹泻。药代动力学分析表明吡咯替尼暴露量呈剂量依赖性。连续每天一次的吡咯替尼在 HER2 阳性转移性乳腺癌患者中具有良好的耐受性，并显示出良好的抗肿瘤活性。吡咯替尼的最大耐受剂量确定为400mg，腹泻是剂量限制性毒性。

导读：吡咯替尼可以用于治疗乳腺癌，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。吡咯替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要活性成分为马来酸吡咯替尼，为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。每个患者的病情不同，用同一种药物后的效果也会有差别，但多项数据表明，吡咯替尼疗效显著，对乳腺癌患者有效果。服用吡咯替尼的生存期吡咯替尼在治疗HER2阳性乳腺癌方面展现出了一定的潜力和优势，但是关于服用吡咯替尼的生存期问题，目前没有确切的答案能够提供一个具体的存活年数，因为患者的生存期受多种因素影响，包括患者的年龄、整体健康状况、癌症的类型和阶段、癌症对治疗的响应以及是否接受其他辅助治疗等。服用吡咯替尼的试验数据一项试验中，590 名未经治疗的 HER2 阳性转移性乳腺癌女性患者，随机接受口服吡咯替尼（400 mg，每日一次）或安慰剂，治疗结果显示，吡咯替尼组的中位无进展生存期显著长于安慰剂组（24.3个月 vs 10.4个月）。与安慰剂、曲妥珠单抗和多西他赛相比，吡咯替尼、曲妥珠单抗和多西他赛在未经治疗的 HER2 阳性转移性乳腺癌患者中显示出优越性，可显著改善无进展生存期。吡咯替尼的优势吡咯替尼能够穿透细胞膜，与HER1、HER2和HER4等表皮生长因子受体的胞内端不可逆结合，从而抑制受体的磷酸化和下游信号传导，对于脑转移的患者可能有较好的疗效。吡咯替尼不仅适用于复发或转移性乳腺癌患者，还在探索用于早期或局部晚期HER2阳性乳腺癌的术前治疗，以及非小细胞肺癌等多种其他肿瘤的治疗。吡咯替尼是中国自主研发的1.1类创新药，这标志着国内药物研发在HER2治疗领域的重要突破，为国内患者提供了更多的治疗选择。吡咯替尼作为一种抗肿瘤药物，其主要功效包括抗肿瘤、抑制癌细胞扩散和繁殖等，对于转移性乳腺癌等恶性肿瘤的治疗具有一定的疗效。然而，每个患者的具体情况不同，对药物的反应和治疗效果也会有所差异。患者的心态也对治疗效果和存活时间有一定的影响。保持乐观向上的心态，积极面对疾病，有助于增强免疫力，提高治疗效果。

导读：吡咯替尼是一种治疗复发或转移性乳腺癌患者的药物，是由江苏恒瑞医药研发的，也称为马来酸吡咯替尼片，Pyrotinib，艾瑞妮，可以延长乳腺癌患者的生存期，提高患者的生活质量。患者应在医生的指导下服用吡咯替尼，但很多患者也会出现副作用，当患者出现副作用时一定及时联系医生处理。吃吡咯替尼拉肚子的处理方式长期服用药物可能会干扰肠道内的菌群平衡，导致拉肚子。患者可以多吃一些富含益生菌的食物，或者直接补充益生菌，以帮助恢复肠道健康。拉肚子会导致体内水分大量流失，需要及时补充水分，防止脱水。如果拉肚子症状持续不减，可以考虑口服止泻剂来缓解症状。但请注意，在使用止泻剂之前，最好先咨询医生的建议。如果拉肚子症状严重，建议先停用一段时间药物，让肠胃得到充分的休息和恢复。吡咯替尼的其他副作用表现吡咯替尼的其他副作用还包括腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎、皮肤反应、食欲下降、血甘油三酯升高、血钾降低、体重降低等，通常每个患者的病情和体质不一样，同样服用药物后副作用的表现也会有不同。如果在服用吡咯替尼期间出现任何不适或异常症状，建议立即停药并及时就医，在医生的指导下调整治疗方案或采取相应措施。吡咯替尼的副作用处理对于轻度的胃肠道反应，可以通过调整饮食，如选择清淡、易消化的食物，避免油腻、刺激性食物，来缓解症状。如果胃肠道反应较严重，建议咨询医生，可能需要调整药物剂量或更换其他药物。使用润肤霜或润滑剂，保持皮肤清洁，避免继发感染，避免压力或摩擦。如果手足综合征严重，可能需要停药或调整治疗方案。无论出现哪种副作用，患者都应及时向医生反馈，以便医生根据具体情况调整治疗方案。患者也应注意保持良好的生活习惯和心态，积极配合治疗，以提高治疗效果和生活质量。吃吡咯替尼的剂量吡咯替尼治疗乳腺癌的推荐剂量为400毫克（mg），每日一次口服。应在餐后30分钟内服用，以确保最佳吸收。每21天为一个周期。吡咯替尼常与卡培他滨联合使用。卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m²，每日两次口服（早晚各一次，每日总剂量2000 mg/m²），在餐后30分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。具体剂量和用药方案应根据医生的指导和患者的具体情况来确定。

据了解，吡咯替尼纳入医保后，规格160mg*28片的价格为4093.6元，规格为80mg*14片的价格为1204元。但即便可以享受医保，更多患者还是选择寻求国内海外医疗服务机构来帮助自己购买吡咯替尼，据了解，江苏恒瑞的马来酸吡咯替尼规格为80mg*14粒，参考价格在460~550之间。关于吡咯替尼马来酸吡咯替尼是我国自主研发的小分子酪氨酸激酶抑制剂,2018年8月在国内上市,与卡培他滨联合用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单克隆抗体(单抗)的复发或转移性乳腺癌患者,或与曲妥珠单抗和多西他赛联合用于HER2阳性晚期乳腺癌的一线治疗。更多关于吡咯替尼的资讯可以参考：吡咯替尼的作用与功效与副作用，该篇文章还详细介绍了吡咯替尼的作用功效以及副作用。吡咯替尼医保相关信息1、吡咯替尼医保后价格吡咯替尼（Pyrotinib）已被我国列入医保药物目录，这将为更多患者提供经济帮助。吡咯替尼进入医保后，不同地区可能会有不同的价格。规格为160mg28片的价格约为4093.6元，规格为80mg14片的价格约为1204元。希望这一政策能够使更多需要的患者受益。如果您需要进一步了解具体信息，建议咨询当地医疗机构或药店。2、吡咯替尼医保报销条件（1）HER2阳性的复发或转移性乳腺癌患者；（2）HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗。吡咯替尼其他版本价格据了解，江苏恒瑞的马来酸吡咯替尼规格为80mg*14粒，参考价格在460~550之间。吡咯替尼购买渠道1、国内购买渠道（1）医院药房：可以在医院内的药房凭处方购买吡咯替尼。（2）零售药店：部分零售药店也可能有吡咯替尼的销售。（3）医药电商平台：一些医药电商平台也提供吡咯替尼的购买服务。2、其他版本购买渠道患者可以寻找国内海外医疗服务机构帮助购买其他版本的吡咯替尼，该方式的的优点包括：（1）专业服务：海外医疗服务机构通常有专业的团队为患者提供咨询和服务，确保购买到合适的药物。（2）国际采购渠道：通过海外医疗服务机构购买，可以获得国际采购渠道的优势，确保药物的正规来源和质量。（3）便捷快速：海外医疗服务机构可以协助患者快速购买到需要的药物，避免因自行购买而耽误治疗时间。（4）解决困难情况：对于一些在国内难以购买到的药物，海外医疗服务机构提供了另一种选择。购药注意事项购买吡咯替尼时，您还需要注意以下事项：1、购买前咨询医生：在购买吡咯替尼之前，建议咨询您的医生或药师，了解药物的适应症、用法用量和可能的副作用等信息。2、购买渠道选择：选择正规的医院药房、零售药店或可靠的医药电商平台进行购买，确保购买到真正的药品。3、保留购药凭证：购买药物时保留好购药凭证，以备日后需要查询或退换货时使用。4、遵医嘱使用：按照医生的处方和建议正确使用吡咯替尼，不可自行更改剂量或停止使用。 5、注意药物保存：注意吡咯替尼的保存方法，避免高温、潮湿或阳光直射。热文推荐：利鲁唑治疗肌萎缩侧索硬化的效果如何？

吡咯替尼治疗一个疗程费用大约是2247元、2268元、7748.6‬元(医保前价格)。不同规格的吡咯替尼，治疗一个月的费用也不一样。吡咯替尼吡咯替尼(Pyrotinib)是中国首款自研的口服抗HER-2受体阳性的乳腺癌靶向药，由江苏恒瑞医药研制，在2018年8月食药监局审批上市。药物名称通用名：吡咯替尼商品名：艾瑞妮英文名：Pyrotinib。药物规格目前有80mg和160mg两种片剂规格。吡咯替尼的用法用量推荐剂量为400mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。一个疗程时间吡咯替尼服用21天为一个周期。一个疗程的剂量一个疗程需要服用21*400mg=8400mg。吡咯替尼的价格1、80mg*14片：目前一盒的价格是300元左右，平均一片的价格约是21.4元。2、80mg*100片：目前一盒的价格是2160元左右，平均一片的价格约是21.6元。3、160mg*28片：纳入医保的中标价格是4093.6元，平均一片的价格约是146.2元，医保报销后的价格会便宜一些，报销比例可能是50%、70%。吡咯替尼治疗一个疗程费用 1、80mg*14片：一个月需要服用105片，服用一个月的具体费用是：21.4元*105片=2247元，需要服用7.5‬盒，但是需要购买8盒(药物需要整盒购买)，需要花费8*300=2400元。2、80mg*100片：一个月需要服用105片，服用一个月的具体费用是：21.6元*105片=2268元，需要服用一盒多5片，但是需要购买2盒，需要花费2*2160=4320‬元。3、160mg*28片：一个月需要服用52.5‬片，按照53片计算，服用一个月的具体费用是：146.2元*53=7748.6‬元，需要购买2盒需要花费2*4093.6=8187.2‬‬元。该费用是医保报销前的价格，医保报销后的价格会低于这个价格。药代动力学1、吸收：稳态时吡咯替尼中位血药浓度达峰时间为 4-5小时，每天400mg吡咯替尼平均Cmax约为170ng/mL。2、分布：每日400mg吡咯替尼稳态下平均表观分布容积为4200L。吡咯替尼可进入血细胞，相关物质全血/血浆浓度比在 1.18-1.57 之间。3、代谢：吡咯替尼主要被肝脏中 CYP3A4 酶催化代谢。4、排泄：稳态下平均消除半衰期为 18.2 小时，平均清除率为141L/h，主要以原形药物和代谢产物形式通过粪便排泄。相关热文推荐：服用吡咯替尼(Pyrotinib)的胃肠反应严重吗？

服用吡咯替尼(Pyrotinib)的胃肠反应不严重，患者通常能够耐受，而且胃肠反应通常在用药初期出现，但通常不严重，一段时间后就会适应。吡咯替尼引起胃肠反应的原因吡咯替尼会刺激胃肠黏膜，服用后可刺激胃肠道，引起腹泻、呕吐、恶心、腹痛、口腔黏膜炎等胃肠症状，是比较常见的药物副作用之一。吡咯替尼的临床试验中显示，腹泻的发生率比较高，是由于药物靶向HER1导致，因为胃肠粘膜细胞上存在HER1的高表达，维持肠道内的氯离子处于低水平状态，而TKI会使氯离子水平异常升高，电解质吸收受损，导致腹泻。胃肠反应处理措施1、腹泻：多喝水补充身体丢失的水分，对于腹泻引起的轻、中度脱水，可服用口服补液盐，注意腹部保暖，避免腹部受低温刺激。2、呕吐：呕吐后可轻拍背部促使呕吐物排出，并进行口鼻清洁，饮食上避免进食辛辣、刺激性的食物，呕吐不止者需暂时禁食、禁水，防止误入气管。3、恶心：建议多饮用温水，避免恶心导致脱水。避免进食过烫及生冷食物，应少食多餐，避免暴饮暴食。4、腹痛：可采用打圈的方式按摩腹部，同时也可以尝试用温热的水把毛巾打湿，敷在腹部，也可在医生的指导下服用止痛药物，比如萘普生、吲哚美辛、布洛芬等。吡咯替尼的安全性已在131位HER2阳性复发或转移性乳腺癌受试者中评价了吡咯替尼不同剂量下单药或联合卡培他滨的安全性。吡咯替尼与卡培他滨联用的安全性数据主要来自一项128位既往接受过和未接受过曲妥珠单抗治疗的复发或转移性乳腺癌患者的 II 期临床试验，该研究中有65例患者接受了吡咯替尼联合卡培他滨治疗，中位药物持续治疗时间为 14.3月，10.8%的患者吡咯替尼减量使用。吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗中最常见（ ≥ 20%）的不良反应是胃肠道反应，包括腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎。其他副作用1、皮肤及皮下组织类疾病：手足综合征、色素异常、皮疹。2、代谢及营养类疾病：食欲下降、体重降低。3、全身性疾病：乏力。4、神经系统疾病：头晕。5、呼吸系统、胸及纵隔疾病：咳嗽。6、其他副作用：白细胞计数降低、嗜中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低、血胆红素升高、ALT升高、AST升高、血甘油三醋升高、血钾降低、血钙降低。相关热文推荐：多塔利单抗(dostarlimab)的功效与作用及注意事项？

吡咯替尼是一种靶向药物，可以针对HER2、EGFR和HER4等靶点进行抑制，是一种不可逆的双泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂。对于脑转移或脑膜转移，吡咯替尼可以起到良好的治疗效果。吡咯替尼适应症目前临床上使用吡咯替尼作为HER2+晚期实体肿瘤的靶向药物。基于II期试验的阳性结果，吡咯替尼在中国获得有条件批准，与卡培他滨联合治疗，用于HER2阳性、转移性或者晚期乳腺癌患者，这些患者此前接受了蒽环类或紫杉类化疗。用法用量吡咯替尼的建议用量为每天一次，每次400毫克，饭后服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了一剂吡咯替尼，不需要补服，下次按计划服药即可。卡培他滨的建议剂量为1000mg/m2，每天2次口服，每21天为一个周期，连续使用十四天，休息七天。吡咯替尼对脑转移的作用吡咯替尼可以渗透到中枢神经系统，在临床前的研究中，吡咯替尼对脑转移瘤的抑制效果显著，对原发灶和脑转移灶都有一定的控制作用。此外，吡咯替尼与化疗药物联合使用，对治疗脑转移瘤的效果更佳。其次，吡咯替尼治疗脑转移瘤的疗效与其作用机制有关。吡咯替尼能够抑制HER2、EGFR和HER4等靶点，这些靶点在肿瘤细胞生长和存活中扮演着重要角色。通过抑制这些靶点，吡咯替尼能够破坏肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。吡咯替尼对脑转移的临床疗效研究目的：研究吡咯替尼联合卡培他滨治疗人表皮生长因子受体-2(Her-2)阳性脑转移乳腺癌（BC）患者的临床效果。方法：选取40例Her-2阳性脑转移BC患者作为研究对象，将其分为两组，每组各20例。对照组患者采用卡培他滨治疗，观察组患者采用卡培他滨与吡咯替尼联合治疗。21d为1个周期，两组患者均连续治疗2个周期。比较两组患者的临床疗效、无疾病进展生存期（PFS）、总生存期（OS）及不良反应发生情况。结果：观察组患者的治疗疾病控制率（DCR）高于对照组，观察组患者的PFS、OS长于对照组，两组患者的各项不良反应发生率比较。结论：Her-2阳性脑转移BC患者采用吡咯替尼、卡培他滨联合治疗可延缓病情进展，提高DCR，延长患者的PFS及OS，临床应用安全可靠。吡咯替尼联合全脑放疗对Her-2阳性乳腺癌多发脑转移的疗效目的：抗HER2靶向治疗的广泛应用显著改善了HER2阳性晚期乳腺癌(BC)的预后，但脑转移的治疗仍然困难。在目前的研究中，基于临床数据，探索了通过联合应用吡咯替尼治疗HER2阳性晚期BC患者脑转移的有效方法。材料和方法：目前的研究包括61例HER2阳性的脑转移(BM)BC患者，他们接受了以吡咯替尼为基础的治疗方案。全身方案包括吡咯替尼联合卡培他滨、吡咯替尼联合纳布-紫杉醇和吡咯替尼联合长春瑞滨。分析了患者的无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)、临床受益率(CBR)和客观缓解率(ORR)，以及与每个联合方案相关的药物相关不良事件(AE)。结果：在BM患者中，以吡咯替尼为基础的全身治疗导致8.6个月的中位PFS (mPFS)和18.0个月的中位OS (mOS)。关于不同的方案，就PFS和OS而言，吡咯替尼联合nab-紫杉醇优于卡培他滨和长春瑞滨联合。3种方案的中枢神经系统(CNS) ORR无显著差异，但nab-紫杉醇联合方案的外周ORR最高(84.6%) (p ≤ .05)。结论：以吡咯替尼为基础的联合治疗对HER2阳性脑转移瘤是安全的。与长春瑞滨或卡培他滨相比，吡咯替尼联合nab-紫杉醇治疗HER2阳性脑转移瘤疗效更好，毒性更小，是治疗her2阳性脑转移瘤的首选方案。因此，应用抗HER2靶向疗法治疗脑转移瘤是有效的，尽管吡咯替尼显示了关于其治疗转移瘤的效率。总结吡咯替尼治疗效果比较好，对于乳腺癌脑转移也具有较好的疗效，能够控制疾病进展，延长患者寿命。参考文献[1]莫淑芬,钟海鸣,许靖靖等.吡咯替尼联合卡培他滨治疗Her-2阳性脑转移乳腺癌患者的临床效果[J].中国当代医药,2022,29(36):83-85+89.[2]田武国,陈懿,赵健洁等.吡咯替尼联合全脑放疗对人表皮生长因子受体2阳性乳腺癌多发脑转移患者的疗效和安全性[J].中国医药,2021,16(10):1459-1462.相关热文推荐：朗妥昔单抗的用法用量、疗效及用药注意事项？

吡咯替尼联合卡培他滨主要用于治疗HER-2阳性晚期乳腺癌，用药后可出现胃肠道反应，比如腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎等，皮肤反应比如手足综合征等，需要根据不同的副作用进行针对性的处理措施。 吡咯替尼联合卡培他滨 吡咯替尼联合卡培他滨相比拉帕替尼联合卡培他滨可显著延长患者的PFS，对于紫杉类和曲妥珠单抗治疗失败的患者，吡咯替尼联合卡培他滨，较单用卡培他滨可提高客观缓解率和PFS。吡咯替尼联合卡培他滨在HER2阳性乳腺癌的治疗中取得良好效果，改变了临床实践。 吡咯替尼联合卡培他滨的副作用 1、胃肠系统疾病：包括腹泻、呕吐、恶心、腹痛、口腔黏膜炎。 2、皮肤及皮下组织类疾病：手足综合征、色素异常、皮疹。 3、代谢及营养类疾病：食欲下降、体重降低、低白蛋白血症、高尿酸血症、低钙血症。 4、全身性疾病：乏力、疲乏、水肿、发热。 5、神经系统疾病：头晕。 6、呼吸系统、胸及纵隔疾病：咳嗽。 7、实验室异常：白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、血钾降低。 吡咯替尼联合卡培他滨副作用的处理措施 1、腹泻： 可遵医嘱使用蒙脱石散、盐酸洛哌丁胺胶囊等药物缓解腹泻症状，同时少食辛辣、刺激性的食物，减少牛奶、酸奶等易引起腹泻的食物摄入，还要多饮水补充水分。如果出现脱水应给予补液和电解质。 2、手足综合征： 保持手部和足部的清洁和干燥，使用润肤箱或润滑剂，保持皮肤清洁，避免继发感染，穿宽松、透气的鞋袜，避免摩擦和损伤，避免长时间行走和站立。 3、恶心、呕吐、食欲不振： 选择清淡、易消化的食物，少量多餐，必要时可暂时禁食禁水。 4、口腔黏膜炎： 保持口腔清洁，刷牙、漱口等，使用漱口液、口腔喷雾等缓解疼痛，选择软食、易消化的食物，避免刺激性食物。 5、肝脏功能异常： 用药期间应注意检查肝功能，并根据具体情况调整药物剂量或者是暂停用药。 6、血液学异常： 使用吡咯替尼联合卡培他滨治疗前应检查血常规，治疗期间应定期监测血常规。 吡咯替尼的药代动力学 1、吸收 乳腺癌患者口服吡咯替尼联合卡培他滨，稳态时吡咯替尼中位血药浓度达峰时间为4-5小时。每日 400 mg 吡咯替尼平均Cmax约为170ng/mL。 2、食物影响 健康受试者分别于高脂餐后及空腹状态下口服一次320mg吡咯替尼，较空腹状态，高脂餐后口服吡咯替尼使 AUC0-∞升高约 43%，Cmax升高约 79%。 3、分布 乳腺癌患者联合卡培他滨给药治疗时，每日400mg吡咯替尼稳态下平均表观分布容积（Vss/F）为4200L。体外人血浆蛋白结合率为86.9%-99.7%，无浓度依赖性。 4、代谢 吡咯替尼主要被肝脏中CYP3A4酶催化代谢，主要代谢途径为 O-去甲基吡啶、O-去甲基吡啶并羰基化、羰基化、双氧化并脱氢和双氧化。 5、排泄 每日400mg吡咯替尼稳态下平均消除半衰期为18.2小时，平均清除率（CLss/F）为141L/h，吡咯替尼主要以原形药物和代谢产物形式通过粪便排泄。 总结 以上副作用和处理措施具体局限性，具体应根据个体情况和医生建议进行，在服用吡咯替尼期间出现副作用后应及时就医，并遵医嘱进行相应处理。 相关热文推荐：吡咯替尼联合卡培他滨的治疗效果？

吡咯替尼联合卡培他滨在治疗HER2阳性乳腺癌方面具有显著的疗效，吡咯替尼联合卡培他滨在治疗HER2阳性乳腺癌脑转移方面也显示出显著的疗效，而且这种联合治疗方案的耐受性良好，不良反应发生率较低。 吡咯替尼 吡咯替尼(Pyrotinib)是一种不可逆的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，显著抑制表皮生长因子受体和人表皮生长因子受体2，进而抑制Her-2介导的下游信号通路，将肿瘤细胞阻滞在细胞周期G1期，其靶点更全面，且对靶点造成不可逆抑制，更强效地抑制肿瘤生长， 吡咯替尼联合卡培他滨治疗老年HER-2阳性晚期乳腺癌的疗效 在一项研究中纳入40位老年HER-2阳性晚期乳腺癌患者，观察吡咯替尼联合卡培他滨在老年人类表皮生长因子受体-2(HER-2)阳性晚期乳腺癌患者中的效果。 将患者随机数分为两组，每组各20位患者，对照组接受卡培他滨治疗，观察组接受卡培他滨联合吡咯替尼治疗，治疗2周期评估两组临床疗效。 卡培他滨联合吡咯替尼组的临床控制率（DCR）为95%，高于对照组的65%，治疗后两组血清CEA、CA199水平显著下降，且观察组低于对照组。对照组PFS平均为9.286，卡培他滨联合吡咯替尼组PFS平均为11.314，卡培他滨联合吡咯替尼组PFS长于对照组。 卡培他滨联合吡咯替尼治疗老年HER-2阳性晚期乳腺癌患者可提高DCR，降低肿瘤标志物水平，延长PFS。 吡咯替尼联合卡培他滨治疗Her-2阳性脑转移乳腺癌的效果 在一项研究中纳入40位Her-2阳性脑转移BC患者，随机数分为两组，对照组(n=20)患者采用卡培他滨治疗，观察组(n=20)患者采用卡培他滨与吡咯替尼联合治疗。21天为一个周期，两组患者均连续治疗2个周期。 观察组患者的治疗疾病控制率高于对照组，差异有统计学意义，观察组患者的PFS、OS长于对照组。Her-2阳性脑转移BC患者采用吡咯替尼、卡培他滨联合治疗可延缓病情进展，提高DCR，延长患者的PFS及OS。 吡咯替尼治疗曲妥珠单抗耐药人表皮生长因子受体2阳性晚期乳腺癌患者的疗效 在一项研究中纳入22例曲妥珠单抗治疗失败耐药的乳腺癌患者，接受以吡咯替尼为基础的方案治疗，以评估患者的疗效和安全性。 在22例患者中2例完全缓解，4例部分缓解，15例疾病稳定，患者的客观缓解率(ORR)为27.3%，疾病控制率(DCR)为95.4%。13例原发曲妥珠单抗耐药患者中，1例CR，2例PR，9例SD，ORR为23.1%，DCR为92.3%。 对于曲妥珠单抗耐药的HER2阳性晚期乳腺癌患者，吡咯替尼均具有较高的DCR。 吡咯替尼的副作用 常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、口腔溃疡、皮疹、腹痛、消化不良、便秘、疲劳、乏力、白细胞减少、谷丙转氨酶升高、肌酐升高、中性白细胞减少、皮肤损害、血红蛋白减少、肌肉痉挛、呼吸困难、贫血、口腔炎、牙痛、头昏眼花等。 吡咯替尼副作用的处理措施 1、腹泻、恶心、呕吐：可以调整饮食，多吃易消化的食物，避免摄入刺激性的食物食，症状严重者可以在医生的指导下使用止泻药和止吐药。 2、口腔溃疡：注意保持口腔清洁，使用软毛牙刷刷牙，避免进食刺激性食物和饮料。 3、皮疹：避免接触刺激性强和碱性洗漱用品，涂抹温和的润肤露或维生素E软膏预防皮肤干燥，减少皮肤瘙痒。 4、对于其他副作用，如白细胞减少、血红蛋白减少等，可以在医生的指导下使用升白细胞药物或输血等治疗措施。 总结 吡咯替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性乳腺癌脑转移具有较好的疗效和安全性，为临床上乳腺癌脑转移治疗和个体化决策带来了新的启示。 参考文献： [1]莫淑芬,钟海鸣,许靖靖等.吡咯替尼联合卡培他滨在老年HER-2阳性晚期乳腺癌患者中的应用效果[J].中国医药科学,2023,13(04):83-86. [2]杨锦，王倩荣，张俊美,等. 吡咯替尼治疗曲妥珠单抗耐药人表皮生长因子受体2阳性晚期乳腺癌患者的近期效果及安全性. 肿瘤研究与临床，2020，32(12):865-867. DOI:10.3760/cma.j.cn115355-20200721-00398 相关热文推荐：拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的效果？

吡咯替尼是一种不可逆的双泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗HER2阳性的晚期实体瘤。治疗期间一些不良反应可能会出现，包括胃胀、耳鸣、发热出汗、脚指甲发黑和脱发、腹泻、手足皮肤反应等。如果遇到这些问题，可在医生的指导下通过调整饮食、药物治疗等方法进行处理。 胃胀 建议患者在吡咯替尼治疗期间尝试改变饮食习惯，例如避免食用油腻、辛辣的食物和碳酸饮料。分几餐进食，并慢慢咀嚼食物。如果夜间平卧时胃胀明显，可采用右侧卧位。胃胀气比较轻的患者，可以喝适量热水促进胃肠道的蠕动，加快肠胃的吸收，还可以缓解腹部疼痛等不适症状。 此外，切忌暴饮暴食，进食不规律，严重时禁止进食易产气的食物。如果症状严重或持续，可在医生的指导下使用奥美拉唑等药物缓解症状。 耳鸣 1、联络医生：首先，与您的医生联系，并告诉他们您遇到的耳鸣问题。他们将能够评估您的症状并为您提供适当的建议。患者可记录下耳鸣的出现频率、声音强度和持续时间。这将帮助医生更好地了解您的情况。 2、保护耳朵：避免长时间暴露在高噪音环境中，如音乐会、工厂或施工现场等。使用耳塞或耳罩来减少噪音的影响。 3、放松和减压：试着找到一些放松的活动，如冥想、瑜伽或深呼吸来减轻耳鸣的影响。 4、避免刺激：避免咖啡因、酒精和尼古丁等可能导致耳鸣加重的刺激物。 5、控制应力：应对压力和焦虑可能有助于减轻耳鸣的感觉。尝试一些应对压力的方法，如运动、冥想或寻求心理咨询支持。 6、高血压和视力检查：耳鸣可能与其他健康问题有关，如高血压或视力问题。定期进行健康检查，并告知医生您的耳鸣症状。 发热出汗 1、保持水分摄入：确保您足够地饮水，以保持水分平衡。出汗可能会导致身体脱水，所以要多喝水。保持室内环境凉爽和通风，以帮助缓解发热和出汗的不适感。 2、衣着适当：穿着轻便、透气的衣物，避免过度穿戴或选择厚重的衣物。 3、避免高温环境：避免在高温环境下活动，如炎热的天气、炎热的房间或长时间在阳光下暴晒。 4、注意身体清洁：保持良好的个人卫生，每天洗澡，保持皮肤清洁和干燥。 5、观察其他症状：如果发热和出汗伴随其他症状，如头痛、呕吐、胸闷、呼吸困难等，请及时与医生联系以获取进一步的评估和治疗，可在医生的评估下减小药物剂量，或者换用其他药物治疗。 脚指甲发黑 如果您在使用吡咯替尼后出现脚趾甲发黑，应保持足部清洁和干燥，每天用温水和温和的肥皂清洗足部，并用柔软的毛巾轻轻擦干。避免长时间穿着湿润的袜子和鞋子。选择透气性好的鞋子和袜子，以增加足部的空气流通。避免穿着紧身或不透气的鞋袜，以减少脚部湿润和感染的风险。 避免使用有害化学物质的护肤品和指甲油，以避免对脚趾甲的进一步刺激。如果脚趾甲发黑伴随其他症状，如疼痛、肿胀、瘙痒或发炎，请立即联系医生，这可能是一种严重的副作用或感染。 脱发 使用吡咯替尼后脱发通常是一种正常现象，是治疗过程中杀死正常细胞的结果。建议患者保持良好心态，积极配合医生治疗，有利于病情的恢复。可以尝试用姜黄皂或含姜类的洗发水洗发，有助于促进头发生长。 此外，患者在使用吡咯替尼治疗期间还可能出现血钾降低、口腔黏膜眼等副作用。建议与医生保持沟通，尽早报告任何不适或副作用。医生可以根据您的具体情况调整治疗计划或提供合适的支持措施。

乳腺癌的致死率较高,有将近1/3的患者会出现HER2基因过度增殖,HER2阳性乳腺癌患者病情危重,且预后效果不理想。吡咯替尼是国内新上市的靶向型药物，可很好地抑制HER-1 、HER2、HER-4这些靶点。有学者指出吡咯替尼治疗HER2阳性晚期乳腺癌患者意义显著,可延长患者的生命，以下来介绍一下吡咯替尼的作用与功效与副作用。 吡咯替尼的作用 吡咯替尼是2018年获国家批准的新型恶性肿瘤靶向药物,吡咯替尼对HER-1 、HER-2、HER-4具有良好的抑制作用。吡咯替尼是一种新研发的小分子TKI,抑制HER2与EGFR的效果显著,无论在体内还是体外均可抑制HER2过表达细胞的增殖,进而发挥抗肿瘤的疗效。同时该药还可阻断肿瘤生长所需的营养物质输送,缩小肿瘤的体积,降低肿瘤细胞的活性,治疗方法简单,可提高患者的依从性。 吡咯替尼的功效 1、吡咯替尼I期治疗效果 2017年5月吡咯替尼Ib期临床研究结果发布，该研究确定了吡咯替尼最大耐受剂量为400mg、每日一次，并且初步显示了其单药治疗的有效性和安全性，400mg 剂量组的客观缓解率（ORR）为87.5%、临床获益率为100%、中位PFS为59.7周。这一剂量被确定为最大耐受量，随后被应用于未来的研究。 后续的Ic期临床研究进行了吡咯替尼160mg-400mg剂量爬坡试验，未观察到剂量限制毒性发生。由此确定了吡咯替尼400mg联合卡培他滨联合治疗方案的耐受性和安全性。 2、吡咯替尼II期治疗效果 II期临床研究比较了吡咯替尼与拉帕替尼分别联合卡培他滨对HER-2阳性转移性乳腺癌患者的疗效和耐受性，吡咯替尼组的ORR为78.5%，中位PFS为 18.1 个月;拉帕替尼组的ORR为57.1%，中位PFS为7.0 个月。吡咯替尼联合卡培他滨比拉帕替尼联合卡培他滨具有更好的总体反应率和无进展生存期。 3、吡咯替尼III 治疗效果 III 期PHENIX临床研究探索了既往接受曲妥珠单抗治疗的晚期乳腺癌患者在吡咯替尼+卡培他滨组与卡培他滨单药组中疗效差异，吡咯替尼+卡培他滨组相比对照组能够显著延长中位PFS (11.1个月vs 4.1个月)，临床研究中吡咯替尼最常见的不良反应为腹泻。 III期PHOEBE研究进一步比较了吡咯替尼与拉帕替尼分别联合卡培他滨治疗曲妥珠单抗治疗失败后的HER-2阳性乳腺癌，吡咯替尼组PFS 及 ORR同样均高于对照组。 因此在2021 CSco乳腺癌诊疗指南中:吡咯替尼+卡培他滨（1A）获得Ⅰ级推荐用于治疗曲妥珠单抗治疗失败后的HER-2阳性乳腺癌患者。 吡咯替尼副作用 1、吡咯替尼最常见的不良反应：天门冬氨酸氨基转移酶［AST］升高、腹泻、呕吐、手足综合征、食欲下降、恶心、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、口腔黏膜炎、血胆红素升高、血钾降低、体重降低、丙氨酸氨基转移酶［ALT］升高、白细胞计数降低、色素沉着障碍、血甘油三酯升高等。 2、吡咯替尼＞2%的3级及以上不良反应：血钾降低、腹泻、白细胞计数降低、血甘油三酯升高、手足综合征、中性粒细胞计数降低、呕吐、ALT升高、血红蛋白降低等。 总结 以吡咯替尼为基础的方案治疗HER-2阳性晚期乳腺癌安全有效，吡咯替尼除作为乳腺癌标准二线治疗方案外，在乳腺癌晚期一线治疗中应用同样能够获得一定的疗效，但在使用时也需注意其不良反应，患者需严格按照医嘱进行治疗。 相关热文推荐：拉帕替尼可以单独服用吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/121012.html

吡咯替尼 吡咯替尼(Pyrotinib)是一种不可逆的泛ErbB抑制剂，联合卡培他滨治疗对HER2阳性转移性乳腺癌患者有生存益处和可接受的耐受性。 服用吡咯替尼的饮食注意事项 服用吡咯替尼尽量不要食用辛辣刺激性的食物、生冷或寒凉的食物、油腻的食物等，尽量以清淡、易消化、营养全面的食物为主，比如鸡蛋、牛奶、新鲜的水果和蔬菜等。 1、辛辣刺激性的食物：患者在服用吡咯替尼期间应避免进食辛辣刺激性的食物，比如辣椒、烧烤等，以免食物刺激胃黏膜，影响药物的吸收，或者是加重胃肠道副作用。 2、生冷或寒凉的食物：吡咯替尼可引起腹泻、恶心、呕吐等胃肠道副作用，应避免进食诱发或加重以上症状的食物，比如雪糕、冷饮等，以免加重胃肠道不适症状。 4、油腻的食物：比如炸串、肥肉等，这些油腻的食物不容易消化，容易加重胃肠负担，引起或加重恶心、呕吐等不良反应，不利于药物的吸收和药效发挥。 5、其他食物：比如酒精等，酒精可能会与吡咯替尼发生相互作用，降低药物疗效，因此患者应避免饮用各类酒，包括酒精类饮料。 用药注意事项 1、腹泻：是吡咯替尼最常见的不良反应，腹泻通常持续2-3天，经过暂停用药、减少药物剂量以及对症治疗，绝大多数可得到控制。出现腹泻后应尽早开始止泻治疗，常用的药物有洛哌丁胺或蒙脱石散。 2、肝脏功能异常：主要表现为转氨酶升高、胆红素升高、碱性磷酸酶升高等， 2-3级肝功能异常的患者需要暂停或调整吡咯替尼的剂量，一段时间后肝脏功能异常可恢复。开始使用吡咯替尼治疗前应检查肝功能，治疗期间至少6 周监测一次肝功能。 3、皮肤反应：比较常见的是手足综合征，平时应加强日常皮肤护理，保持皮肤清洁、卫生，可以使用润肤霜或润滑剂保持皮肤湿润，避免继发感染。 4、血液学异常：包括中性粒细胞降低、血红蛋白降低、血小板降低等，使用吡咯替尼联合卡培他滨治疗前应检查血常规，治疗期间定期监测血常规。 5、QT 间期延长：在开始使用吡咯替尼治疗前，应治疗低钾血症、低镁血症或低钙血症。另外在开始使用吡咯替尼治疗前，应评估评估左室射血分数，确认左室射血分数是否在正常范围内。 吡咯替尼治疗乳腺癌的临床效果 在一项多中心、双盲、3期研究中，随机分配355名患有HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌的未接受治疗的女性，接受4个新辅助周期吡咯替尼(n=178)或安慰剂(n=177)。 吡咯替尼组的tpCR率为41%，安慰剂组为22% ，新辅助治疗后，吡咯替尼组的客观缓解率为91.6%，安慰剂组为81.9%，增加了9.7%。与安慰剂相比，吡咯替尼显著提高了tpCR率，且毒性可控，为HER2阳性的早期或局部晚期乳腺癌提供了一种新的选择。 参考文献： Wu J, Jiang Z, Liu Z, Yang B, Yang H, Tang J, Wang K, Liu Y, Wang H, Fu P, Zhang S, Liu Q, Wang S, Huang J, Wang C, Wang S, Wang Y, Zhen L, Zhu X, Wu F, Lin X, Zou J. Neoadjuvant pyrotinib, trastuzumab, and docetaxel for HER2-positive breast cancer (PHEDRA): a double-blind, randomized phase 3 trial. BMC Med. 2022 Dec 27;20(1):498. doi: 10.1186/s12916-022-02708-3. PMID: 36575513; PMCID: PMC9795751. 相关热文推荐：菲达替尼(fedratinib)的副作用和处理措施？

吃吡咯替尼后起痘痘、腹痛、腹泻厉害的患者可通过调整生活方式、注意饮食、药物治疗、调整治疗方案等方法缓解。 吃吡咯替尼后起痘的处理方法 1、调整生活习惯：规律作息，避免熬夜，夜间在11点前入睡。 2、调整饮食：患病期间避免摄入高脂、高糖和辛辣的食物，如辣椒、麻辣烫等，日常均衡饮食，多摄入蔬菜、水果等食物，保持每日大便通畅。 3、保持良好的心情：良好的情绪可使副交感神经处于正常兴奋状态，皮肤血管扩张、血流量增加、代谢旺盛，表现为肤色红润、有光泽。 4、适当运动：运动可增加皮肤对氧、负氧离子的吸收，加速废物排泄，增加血液携氧量，使皮肤保持健康。 5、药物治疗：若痘痘症状严重，伴有发红、疼痛等症状，可遵医嘱使用阿达帕林凝胶、维A酸乳膏等药物治疗。 腹痛处理方法 1、一般处理：出现腹痛后应暂停进食，采取舒适的体位。可以用打圈的方式按摩腹部，同时也可以尝试用温热的水把毛巾打湿，敷在腹部。 2、药物治疗：首选非甾体抗炎药，如阿司匹林、对乙酰氨基酚、萘普生、萘丁美酮、吲哚美辛、布洛芬等。患者应在医生的指导下选择药物使用，不可盲目用药。 3、调整饮食：用药期间避免养成不良的饮食习惯，包括三餐不规律，避免暴饮暴食、进食辛辣饮食、进食大量刺激性食物，如浓茶、浓咖啡、酒。 腹泻厉害的处理方法 1、饮食方法：避免进食雪糕、冷饮等生冷食物，腹泻患者肠蠕动本已增快，如腹部再受低温刺激会使肠蠕动更快，容易加重病情。 2、止泻药物：可口服蒙脱石散，能够保护肠黏膜，改善腹泻症状。也可使用双歧杆菌、乳酸杆菌等微生态制剂改善肠道微生态环境。 3、停止用药：若患者腹泻严重，如1日大于3次，并且持续不缓解，此时可先暂停用药，等不良反应好转后继续用药。 药物作用以及副作用 吡咯替尼(一种不可逆的泛erbb小分子酪氨酸激酶抑制剂)被批准用于人表皮生长因子受体2 (HER2)阳性乳腺癌，并在胃癌(GC)的临床前研究中显示出良好的抗肿瘤活性。 除以上药物副作用外，吡咯替尼还可引起乏力、恶心、腹泻、呕吐、口腔黏膜炎、手足综合征、食欲下降、低钾血症、肝血胆红素升高、ALT升高、AST升高、血红蛋白降低、皮疹、白细胞降低、嗜中性粒细胞降低等不良反应。

吃吡咯替尼不能吃辛辣刺激性食物、生冷食物、海鲜类食物、油腻食物等，应尽量避免吃桑葚等水果。 忌口食物 1、辛辣刺激性食物：患者在服用吡咯替尼期间应避免进食辣椒、麻辣烫、烧烤、大蒜、芥末、麻辣火锅等辛辣刺激性食物，以免食物刺激胃黏膜，影响药物的吸收。 2、生冷食物：由于吡咯替尼可引起胃肠道反应，如腹泻、恶心等，因此患者应避免进食诱发或加重腹泻症状的食物，如西瓜、雪糕、冷饮等，以免不良反应加重。 3、海鲜类食物：如螃蟹、鱼虾等，若患者对这些食物过敏或者属于易过敏体质，此时应避免吃。 4、油腻食物：如炸串、油条、肥肉、肘子等，以免加重胃肠负担，使患者出现恶心、呕吐等不良反应，影响药物吸收。 5、酒精类食物：如啤酒、酒心糖、醉鹅、醉虾、啤酒鸭等，由于酒精可能会与药物成分发生相互作用，因此患者应避免酒精的摄入，以免影响药效的正常发挥。 水果类 患者应尽量避免桑葚、西柚、杨桃和石榴、葡萄柚、橙子等水果，这类水果中的一些成分可能会与药物发生相互作用，增加药物的暴露量，使患者的安全风险增加。 日常饮食 患者在治疗期间应注意饮食清淡、有营养，可多吃新鲜蔬菜水果，如菠菜、丝瓜、牛奶、鸡蛋、胡萝卜、山药等，也可适当多食用紫菜、海带、蛤、牡蛎等具有软坚散结、化痰功能的食物。 治疗效果 一项研究观察了吡咯替尼治疗 HER-2 阳性晚期乳腺癌的临床效果。筛选了HER-2 阳性晚期乳腺癌患者 80 例，采用随机数字表法分为观察组和对照组，每组 40 例。观察组患者使用多西他赛化疗+吡咯替尼靶向治疗，对照组患者使用多西他赛化疗+曲妥珠单抗靶向治疗，3 周为1个疗程，2组患者均治疗4个疗程。比较2组患者治疗前后的血清肿瘤标志物临床症状缓解时间及不良反应。 结果：治疗4个疗程后，2组患者的癌胚抗原( CEA) 、糖类抗原 153( CA153) 、组织多肽特异抗原( TPS)水平均低于治疗前，且观察组低于对照组。2组患者的血清 CD3+及 CD4+水平均高于治疗前，且观察组高于对照组。观察组患者的乳腺肿块、皮肤破溃、淋巴结肿大及疼痛缓解时间均短于对照组。观察组患者的不良反应总发生率为2. 50%，低于对照组患者的15. 00%。 因此得出结论：吡咯替尼治疗HER-2阳性晚期乳腺癌患者可有效缩减肿瘤的体积，改善细胞免疫功能，降低血清肿瘤标志物水平，具有良好的安全性。 

吡咯替尼的作用功效 吡咯替尼属于一种靶向药,主要适用于复发或转移的乳腺癌患者,可以单药应用,也可以与其他化疗药物联合应用。吡咯替尼可显著抑制 HER2 高表达的肿瘤细胞（乳腺癌、胃癌、卵巢癌肿瘤细胞）生长，是有效和选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂。吡咯替尼能够用于减轻乳腺癌引起的乳房部位有肿块以及疼痛等症状表现，同时也可以延缓病情的进展，避免肿瘤一度的恶化或者是增大，从而可以延长患者的生存期限。 奈拉替尼的作用功效 奈拉替尼也就是来那替尼，主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌和胃癌，是一种口服的靶向治疗药物，主要作用是通过抑制HER2受体的自由活性，防止其细胞外信号调节，从而抑制癌细胞的生长和繁殖。该药可以与HER2受体的ATP绑定，抑制受体激酶活性，并使其受体自身磷酸化降低，从而阻断了多种信号通路的传递，减少了癌细胞的增殖和转移。奈拉替尼目前是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。 吡咯替尼和奈拉替尼的副作用 吡咯替尼常见的副作用包括腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎、手足综合征、色素沉着障碍、血甘油三酯升高、食欲下降、血钾降低、体重降低、血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶［ALT］升高、白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低等。 奈拉替尼的副作用常见的包括食欲减退、肌肉痉挛、消化不良、肝损伤（AST或ALT增加）、皮肤干燥、腹胀、体重减轻、尿路感染、腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、口炎等。 奈拉替尼和吡咯替尼是两种广泛使用的乳腺癌治疗药物，奈拉替尼通常用于治疗已经接受过至少两种其他治疗方法但仍然处于早期或晚期乳腺癌的患者。而吡咯替尼则主要用于治疗 HER2 阳性的晚期乳腺癌。两款药物的作用机制不同。用法用量和副作用也有差别，具体用哪一款药物建议患者在医生的指导下选择，遵医嘱用药。 相关热文推荐：非达霉素治疗复发性艰难梭菌腹泻效果怎么样

吡咯替尼属于哪一类药物 吡咯替尼是我国自主研发的不可逆的抗HER2和表皮生长因子受体(EGFR)的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI )，于2018年8月上市。既往的Ⅱ、Ⅲ期临床研究显示,吡咯替尼联合卡培他滨可显著延长既往接受过曲妥珠单抗治疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者的中位无进展生存期(mPFS ),且总体安全性良好。 吡咯替尼的作用机制 吡咯替尼作用机理为与细胞内HER2和EGFR激酶区的三磷酸腺苷(ATP )结合位点共价结合,阻止肿瘤细胞内HER2和EGFR的同质和异质二聚体形成,抑制其自身磷酸化,从而阻断下游信号通路的激活,抑制肿瘤细胞生长。 吡咯替尼相关研究 吡咯替尼作为新型EGFR家族不可逆酪氨酸激酶抑制剂，同时具有抗EGFR/HER1、HER2以及HER4的活性。在2021年CSCO乳腺癌指南中,对于既往曲妥珠单抗治疗失败的晚期HER2阳性乳腺癌患者，吡咯替尼联合卡培他滨成为Ⅰ级推荐( 1A )。 根据既往的Ⅱ期、PHOEBE研究和PHENIX研究数据结果，吡咯替尼联合卡培他滨治疗HER2阳性转移性乳腺癌的mPFS在11.1 ~18.1个月，ORR在67.2%~78.5%4-6]。本研究结果显示,吡咯替尼治疗HER2阳性乳腺癌患者的mPFS为15.0个月( 95%CI: 12.6~17.4 )，与既往临床研究结果相似;而ORR为23.7%，低于Ⅱ、Ⅲ期临床研究中吡咯替尼治疗的结果。 吡咯替尼副作用 在相关研究中发现吡咯替尼的副作用主要有血钾降低、体重降低、呕吐、恶心、色素沉着障碍、血甘油三酯升高、口腔黏膜炎、手足综合征、食欲下降、 肝胆系统疾病、腹泻等。 相关热文推荐：特瑞普利单抗效果怎么样？ https://www.1blv.com/newsDetail/119967.html

吡咯替尼与赫赛汀联用的疗效 吡咯替尼与赫赛汀(注射用曲妥珠单抗)联用的疗效比较好，是一种有效且安全的新辅助治疗方案，能够有效延长乳腺癌患者的生存时间，改善生活质量。 在一项II期NeoATP试验中纳入IIA-IIIC期和HER2阳性的原发性浸润性乳腺癌女性患者，接受吡罗替尼和曲妥珠单抗联合每周紫杉醇-顺铂新辅助化疗四个周期。研究结果显示，369.81%的患者实现了pCR。激素受体阴性和阳性肿瘤的患者pCR率分别为85.71%、59.38%，而对于有和无PIK3CA突变的女性，相应的比率分别为69.23%、70%。 吡咯替尼的疗效 在一项随机、开放、对照的II期研究中，比较吡咯替尼+卡培他滨和拉帕替尼+卡培他滨治疗HER2 阳性复发或转移性乳腺癌的有效性和安全性，研究显示，吡咯替尼+卡培他滨组患者的中位PFS为18.1个月，拉帕替尼+卡培他滨组为7个月，吡咯替尼+卡培他滨组的客观缓解率为51%，拉帕替尼+卡培他滨组为36%。 吡咯替尼联合卡培他滨治疗提高了患者的ORR，延长了患者的PFS。 吡咯替尼的用法用量 吡咯替尼的推荐剂量是400mg，每日一次，饭后半小时之内服用，并在每日相同的时间服用，21 天为一个疗程。漏服后不需要补服，按照计划用 下一次剂量即可。 卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2，早晚各服用一次，每天的总剂量为2000mg/m2，在餐后30分钟内服用，连服14 天停药7 天，以21 天为一个疗程。 吡咯替尼的副作用 1、胃肠系统疾病：比如腹泻、呕吐、恶心、腹痛、口腔黏膜炎等。 2、皮肤及皮下组织类疾病：比如手足综合征、色素异常、皮疹等。 3、代谢及营养类疾病：包括食欲下降、体重降低。 4、感染及侵染类疾病：比较常见的是上呼吸道感染。 参考文献： Yin W, Wang Y, Wu Z, Ye Y, Zhou L, Xu S, Lin Y, Du Y, Yan T, Yang F, Zhang J, Liu Q, Lu J. Neoadjuvant Trastuzumab and Pyrotinib for Locally Advanced HER2-Positive Breast Cancer (NeoATP): Primary Analysis of a Phase II Study. Clin Cancer Res. 2022 Sep 1;28(17):3677-3685. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-22-0446. PMID: 35713517. 相关热文推荐：使用拉帕替尼要注意什么？

吡咯替尼的治疗效果 探讨HER-2阳性晚期乳腺癌患者采用吡咯替尼靶向治疗对病情的缓解效果。 方法：随机选取我院2018年11月至2019年11月内收治的50例HER-2阳性晚期乳腺癌患者，所有患者均给予吡咯替尼靶向治疗，统计分析所有患者的临床症状改善时间及不良反应发生率。 结果：所有患者经治疗后，乳腺肿块缓解时间为:(15.64±2.06)d，乳房表面皮肤破溃缓解时间为：(24.06±5.07)d，淋巴结肿大缓解时间为：(11.05±2.84)d，胸腔积液缓解时间为：(15.02±3.54)d,疼痛缓解时间为：(8.74±3.69)d. 结论：对HER-2阳性晚期乳腺癌患者予以吡咯替尼靶向治疗，可有效缓解患病情，降低患者短期死亡率。 另一项试验探讨吡咯替尼治疗人表皮生长因子受体-2(HER2)阳性晚期乳腺癌患者的疗效。 方法选取医院收治的46例HER-2阳性晚期乳腺癌患者作为研究对象，采用随机数字表法将患者分为对照组和观察组，各23例。对照组23例患者单纯应用TCbH(多西他赛+卡铂+曲妥珠单抗)方案，观察组23例患者应用TCbH+吡咯替尼方案，比较两组患者的近期疗效及不良反应发生情况。 结果治疗后，观察组的客观缓解率(ORR)为65.22%，疾病控制率(DCR)为95.65%，高于对照组的30.43%，65.22%(均P<0.05)。两组患者的血液学毒性反应(血小板减少，粒细胞减少，贫血)发生率比较，差异无统计学意义(P>0.05)。 两组患者腹泻，手足综合征发生率比较，差异均有统计学意义(均P<0.05)；两组患者恶心呕吐，脱发，口腔黏膜炎发生率比较，差异均无统计学意义(均P>0.05)。 结论在HER2阳性晚期乳腺癌患者的辅助治疗中，吡咯替尼与TCbH方案联合应用可改善治疗效果，用药期间虽有腹泻，手足综合征发生率增加等风险，但基本可耐受。 相关热文推荐：吡咯替尼的不良反应 参考文献 [1]唐胜军秦荣静. HER-2阳性晚期乳腺癌患者采用吡咯替尼靶向治疗对病情的缓解效果[J]. 中国保健营养, 2021, 031(002):16. [2]刘兆阳. 人表皮生长因子受体-2阳性晚期乳腺癌患者应用吡咯替尼的疗效分析[J]. 大医生, 2022(020):007.

吡咯替尼的不良反应 吡咯替尼适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者，常见的不良反应包括腹泻、恶心和呕吐、口腔溃疡、疲劳、白细胞减少、手足综合征、谷丙转氨酶升高、肌酸酐升高、便秘、口腔炎、牙痛、皮疹、腹痛、呼吸困难、消化不良、皮肤损伤、食欲不振、头晕、肌肉痉挛、贫血、中性粒细胞减少、谷草转氨酶升高、血红蛋白减少等。患者体质和病情不同，不良反应也是不一样的。 吡咯替尼试验中的不良反应 研究探讨吡咯替尼联合TCbH(多西他赛+卡铂+曲妥珠单抗)新辅助化疗方案治疗首诊晚期HER-2阳性年轻乳腺癌的近期疗效和安全性。 方法:选取医院的32例首诊局部晚期HER-2阳性年轻乳腺癌患者作为研究对象，随机分为两组，16例患者应用吡咯替尼联合TCbH方案(观察组)，16例患者应用TCbH方案(对照组)，比较两组患者的治疗情况及不良反应。 结果:观察组中2例患者治疗4周期达到临床完全缓解(cCR)，要求手术治疗，术后病理提示为病理完全缓解(pCR)；5例患者治疗6周期达到cCR，行手术治疗，术后病理提示为pCR；余9例患者治疗6周期后肿瘤退缩较明显，但未到cCR，手术治疗后病理提示非pCR，总pCR率为43.8% (7/16)。 对照组中4例患者治疗6周期达到cCR，行手术治疗，术后病理提示为pCR；余12例患者治疗6周期手术行治疗后，病理提示非pCR，总pCR率为25.0% (4/16)。两组总pCR率差异有统计学意义。 观察组腹泻与手足综合征发生率高于对照组(均P<0.05)，经过对症处理后患者均可耐受；两组间其余化疗引起的不良反应发生率差异均无统计学意义。 相关热文推荐：拉帕替尼服用后效果 参考文献 [1]郑向欣, 张旭旭, 吴骥,等. 吡咯替尼联合TCbH方案治疗首诊局部晚期HER-2阳性年轻乳腺癌患者的疗效及安全性[J]. 中国普通外科杂志, 2021, 30(11):7.