吡咯替尼(Pyrotinib),是一种由我国自主研发的具有里程碑意义的创新药物。作为不可逆的小分子受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),吡咯替尼显著抑制表皮生长因子受体(ErbB 1/EGFR)和人表皮生长因子受体2(ErbB2/HER2),展现了其在肿瘤治疗领域的巨大潜力。
药品称呼
通用名:吡咯替尼
商品名:艾瑞妮
全部名称:吡咯替尼,马来酸吡咯替尼片,艾瑞妮,Pyrotinib
贮藏
密封,在25°C以下干燥处保存。启封后保存不得超过一个月。
作用机制
吡咯替尼为小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,对人表皮生长因子受体1 (EGFR1)、表皮生长因子受体-2 (EGFR2/HER2)的半数抑制浓度(IC50)分别为5.6 nM、8.1nM。
在体外细胞增殖试验中,吡咯替尼可抑制HER2高表达的乳腺癌细胞BT474、乳腺癌细胞SK-BR-3、卵巢癌细胞SK-OV-3、胃癌细胞NCL-N87的生长,IC50 为 1-43 nM。
在高表达EGFR的肿瘤细胞A431和高表达HER2的肿瘤细胞BT474中,吡咯替尼可抑制EGFR、HER2的磷酸化,以及下游信号ERK1/2和Akt的活化;抑制作用为不可逆。在高表达HER2的肿瘤细胞BT474中,吡咯替尼可导致BT474细胞阻滞在细胞周期G1 期。
安全与疗效
使用呋喹替尼组的患者的生存期延长到9.3个月,比使用安慰剂组的患者生命周期显著延长了2.7个月;同时呋喹替尼也显示出了良好的安全性,尤其对肝脏毒性相较于其他同类药来讲是最低的,和使用安慰剂组的患者没有差异。
通过临床试验,呋喹替尼显示出了对结直肠癌作用强、毒性低、耐受性好的优势。据李进介绍,试验所得结果是国际上此领域内所能达到的最大延长期数据。
完整说明书详见:https://www.cde.org.cn/main/xxgk/postmarketpage?acceptidCODE=3505340625bcc52c3d2bb531574a0d45