乐卫玛是一种口服多靶点抑制剂，除了能抑制参与肿瘤增殖的RTK（包括血小板衍生生长因子受体PDGFR，KIT和RET）外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 ）和成纤维生长因子受体（ FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）的激酶活性，堪称靶向神药。 2015年2月，FDA批准乐伐替尼用于晚期甲状腺癌，提高5倍PFS（无进展生存期）。 2016年5月，FDA批准乐伐替尼联合依维莫司用于抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌，提高了3倍PFS。 2018年9月，乐伐替尼获批在国内上市，用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌，提高了1倍PFS。

乐卫玛(lenvatinib)是一款多靶点药物，主要靶点有：cKit、Ret、PDGFR、FGFR1、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3。靶点如此众多，所以乐卫玛的用药范围也十分广泛，目前获批主要用于肝癌、肾细胞癌、分化型甲状腺癌的治疗。较之于老一代的靶向药物，乐卫玛药效强、起效快、副作用小，受到了很多国内患者的青睐。那乐卫玛一盒能吃多久？ 由于乐卫玛针对不同癌症患者的治疗，推荐使用剂量也有所不同，乐卫玛一盒能吃多久，需要患者根据自己的病情自行计算，1.甲状腺癌（DTC）：乐卫玛每日24mg，口服，每日一次；2.肾细胞癌（RCC）：18mg乐卫玛+5mg依维莫司，口服，每日一次；3.肝细胞癌（HCC）：体重≥60kg，乐卫玛12mg，每日一次；体重＜60kg，乐卫玛（E7080）8mg，每日一次。

乐卫玛说明书 通用名称：甲磺酸仑伐替尼胶囊 商品名称：乐卫玛/LENVIMA 英文名称：LenvatinibMesilateCapsules 全部名称：乐伐替尼,仑伐替尼,Lenvatinib,Lenvim,Lenvima,Lenvanix,Lenvanib 【乐卫玛性状】 乐卫玛内容物为白色至类白色颗粒。 【乐卫玛适应症】 肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）患者。 分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。 肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。 【乐卫玛用法用量】 对于体重＜60kg的患者，乐卫玛推荐日剂量为8mg（2粒4mg胶囊），每日一次；对于体重≥60kg的患者，乐卫玛推荐日剂量为12mg（3粒4mg胶囊），每日一次。应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。 给药方法： 口服。乐卫玛应在每天固定时间服用，空腹或与食物同服均可。 乐卫玛应整粒吞服，也可以将乐卫玛（不能将其打开或压碎）与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合，形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少10分钟，搅拌至少3分钟以溶解胶囊壳，然后吞服混悬剂。饮用后，必须将相同量的水或苹果汁（一汤匙）加入玻璃杯中，搅拌数次，然后喝完玻璃杯中所有的液体。 如果患者遗漏一次用药且无法在12小时内服用，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。 在对乐卫玛进行剂量调整（暂停、减量）之前，应积极治疗恶心、呕吐和腹泻等不良反应；应积极治疗胃肠毒性反应，以减少肾功能不全或肾衰竭发生的风险。 监测、剂量调整和停药可能需要暂停给药、调整剂量或停止乐卫玛治疗来管理某些不良反应。轻度至中度不良反应（例如1级或2级）一般无需暂停给药，除非积极治疗后，患者仍不耐受。重度（例如3级）或不能耐受的不良反应需要暂停用药直至不良反应至0-1级或基线。 特殊人群： 75岁及以上的患者、高加索人患者、女性患者或更严重肝功能不全的患者，似乎对乐卫玛的耐受性较低。 除中、重度肝功能不全或重度肾功能不全患者以外，所有肝细胞癌患者应以推荐起始剂量8mg（2粒4mg胶囊，体重＜60kg）或12mg（3粒4mg胶囊，体重≥60kg）开始治疗，之后应根据个体耐受性进一步调整剂量。 肝功能不全患者： 在入组肝细胞癌临床研究的患者中，对于轻度肝功能不全患者（Child-PughA），无需根据肝功能调整剂量，目前在中度肝功能不全患者（Child-PughB）的研究数据有限，轻中度肝功能不全患者需在医生指导下慎用乐卫玛并严密监测肝功能。尚无重度肝功能不全（Child-PughC）患者的研究数据，重度肝功能不全患者不建议服用乐卫玛。 肾功能不全患者： 对于轻度或中度肾功能不全患者，无需根据肾功能调整剂量。目前尚无重度肾功能不全患者的研究数据，重度肾功能不全患者不建议服用乐卫玛。 儿童患者： 目前尚无乐卫玛用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用乐卫玛。 老年患者: 不需要根据年龄调整起始剂量，在年龄≥75岁的患者的研究数据有限。 【乐卫玛不良反应】 乐卫玛最常见的不良反应（发生率大于或等于30％）是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，手足综合症发音困难等。 警告和注意事项如下： 高血压：需要治疗控制血压。3级高血压需要最佳的抗高血压治疗。如有对危及生命的高血压需停药。 心力衰竭：监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。3级心功能不全需要谨慎用药，对4级心功能不全需停药。 动脉血栓事件：发现动脉血栓栓塞事件，请停药。 肝毒性：乐卫玛开始前监测肝功能，并在整个治疗过程中定期检查。3级或以上的肝损害需谨慎用药，肝功能衰竭需停药。 蛋白尿：乐卫玛开始前监控蛋白尿，并定期贯穿始终。蛋白尿为≥2克24小时，需减量，肾病综合征需停药。 腹泻：可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。3级腹泻需减量， 4级腹泻停药。 肾功能衰竭及减值：为3或4级肾功能衰竭损害时暂停用药。 胃肠道穿孔和瘘管形成：发现胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人，请停药。 QT间期延长：监控，并纠正电解质异常。为3级或更高的QT间期延长，谨慎用药。 低钙血症：监测血钙水平，至少每月补充钙，必要时更换。 可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：暂停服用，直到完全解决。 出血事件：3级出血暂停用药 ，4级出血停药。 促甲状腺激素抑制甲状腺功能异常：监控TSH水平，需要每月监测和使用甲状腺替代药物。 胚胎-胎仔毒性：可能会对胎儿造成伤害。告知潜在风险，使用有效的避孕措施。哺乳期服用，停止哺乳。 【乐卫玛禁忌】 对乐卫玛任何成分过敏者。 【乐卫玛期】 48个月

乐卫玛是日本卫材公司生产的靶向药物，是继索拉非尼后，肝癌治疗的又一重磅靶向药物。乐卫玛治疗肝癌的疗效得到了多个临床试验的认证，是目前肝癌患者的治疗首选。同时，乐卫玛也已经被多个指南推荐成为肝癌治疗的一线疗法。那乐卫玛作为靶向药物大概多久会出现耐药？ 据了解，乐卫玛的耐药周期平均约为4 - 6个月，但是服用乐卫玛产生耐药的时间根据患者本身而定，对于人体耐药情况是没有明确标准的。如果患者身体情况非常好，那么耐药时间就会更久。

乐卫玛是继多吉美之后第二个获批一线治疗晚期肝癌的靶向药。较之同种类型的药物，乐卫玛有效率高，疗效好，副作用还低。但作为靶向药物乐卫玛在服用治疗过程中避免不了会出现耐药性，那乐卫玛耐药后该怎么办呢？ 1.患者在开始服用乐卫玛时，必须要了解关于治疗肝癌的所有可用靶向药的所有知识，比如索拉非尼、瑞格菲尼、乐卫玛； 2.患者需要研究不同药物的使用顺序，多数患者最开始用的都是使用索拉非尼，然后是乐卫玛或者瑞格菲尼； 3.化疗代替。很多时候，在发现靶向治疗耐药后，都会选择化疗代替。化疗的副作用大但也是最有效的，在一段时间的化疗后，再次重新用回靶向治疗时，很可能会对药物又复敏。 4.加用免疫治疗手段，控制肿瘤进展。PD-1是一种新型的免疫治疗的方法，目前已经被美国FDA获批用于治疗在肺癌、黑色素瘤、肾癌、头颈鳞癌、膀胱癌、霍奇金淋巴瘤等疾病中。在晚期肝癌的治疗上，PD-1也取得了一些成果。在代号为Checkmate-040的一个由214名晚期肝癌患者参与的临床试验中，单药使用Opdivo（剂量3mg/kg，2周一次）可以使43名患者的肿瘤缩小至少30% ，客观有效率达20%；使94名患者的肿瘤稳定不进展，疾病控制率高达64%； 9个月生存率达74%。乐卫玛联合PD-1的临床治疗实验上，有明确的肿瘤消失的案例，而且有效率在100%。

乐卫玛是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，可以治疗不同的癌症，那不同癌症患者该怎么服用乐卫玛？ 1.甲状腺癌（DTC）：乐卫玛每日24mg，口服，每日一次； 2.肾细胞癌（RCC）：18mg乐卫玛+5mg依维莫司，口服，每日一次； 3.肝细胞癌（HCC）：体重≥60kg，乐卫玛12mg，每日一次；体重＜60kg，乐卫玛（E7080）8mg，每日一次。 用药方法：乐卫玛应该整粒吞下，或者溶解在水或苹果汁中服用。不要挤压或弄破胶囊，直接将整个胶囊放在液体里，至少放置10分钟，搅拌3分钟，饮下混合液。然后再加入一部分液体，摇晃后饮下。 DTC和RCC的剂量调整：DTC患者第一次发生2级或3级副反应，剂量调整为20毫克，第二次发作，调整为14毫克，第三次发作，调整为10毫克。严重肝损伤或肾损伤的患者，推荐剂量为每天口服14毫克。RCC患者第一次发生2级或3级副反应，剂量调整为14毫克，第二次发作，调整为10毫克，第三次发作，调整为8毫克。当出现与依维莫司有关的药物毒性时，中断依维莫司；若出现同时与依维莫司和乐卫玛有关的副反应时，首先考虑减轻乐卫玛的用药量。严重肝损伤或肾损伤的患者，推荐剂量为每天口服10毫克。

乐卫玛(乐伐替尼)是一个多靶点的药物，主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等。2015年2月13日，美国FDA批准乐伐替尼用于治疗甲状腺癌。 2015年5月20日，欧洲药品管理局批准乐卫玛单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。 2016年5月13日美国FDA批准乐卫玛与依维莫司联合使用治疗之前接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。 2017年6月4日，在乐卫玛一线治疗肝癌国际III期临床研究结果表明，乐卫玛在主要终点总生存期、次要终点无进展生存期、进展时间和客观反应率的数据显示都远远超过多吉美。在这一庞大数据的支撑下，乐卫玛很有可能会代替多吉美一线治疗肝癌的方式。

乐卫玛(乐伐替尼)是一个多靶点的药物，主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等。目前主要应用于分化型甲状腺癌（DTC）和肾细胞癌（RCC）的治疗，但是在用药过程中，想要获得更好的疗效，一定要掌握乐伐替尼的用药指导。 分化型甲状腺癌（DTC）的推荐剂量：推荐剂量为每天口服24毫克，可饭后服用也可空腹服用。持续用药直到疾病进展。每天在相同的时间服药，如果漏服某一剂量的药，且12小时内无法服用，则跳过该剂量的用药且下次按正常时间服药。 肾细胞癌（RCC）的推荐剂量：推荐剂量为每天口服18毫克，与5毫克依维莫司联用。可饭后服用也可空腹服用。持续用药直到疾病进展。每天在相同的时间服用乐卫玛和依维莫司，如果漏服某一剂量的药，且12小时内无法服用，则跳过该剂量的用药且下次按正常时间服药。

通用名称：甲磺酸仑伐替尼胶囊 商品名称：乐卫玛/LENVIMA 英文名称：LenvatinibMesilateCapsules 全部名称：乐伐替尼,仑伐替尼,Lenvatinib,Lenvim,Lenvima,Lenvanix,Lenvanib 【乐卫玛性状】 乐卫玛内容物为白色至类白色颗粒。 【乐卫玛适应症】 肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）患者。 分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。 肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。 【乐卫玛用法用量】 对于体重＜60kg的患者，乐卫玛推荐日剂量为8mg（2粒4mg胶囊），每日一次；对于体重≥60kg的患者，乐卫玛推荐日剂量为12mg（3粒4mg胶囊），每日一次。应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。 给药方法： 口服。乐卫玛应在每天固定时间服用，空腹或与食物同服均可。 乐卫玛应整粒吞服，也可以将乐卫玛（不能将其打开或压碎）与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合，形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少10分钟，搅拌至少3分钟以溶解胶囊壳，然后吞服混悬剂。饮用后，必须将相同量的水或苹果汁（一汤匙）加入玻璃杯中，搅拌数次，然后喝完玻璃杯中所有的液体。 如果患者遗漏一次用药且无法在12小时内服用，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。 在对乐卫玛进行剂量调整（暂停、减量）之前，应积极治疗恶心、呕吐和腹泻等不良反应；应积极治疗胃肠毒性反应，以减少肾功能不全或肾衰竭发生的风险。 监测、剂量调整和停药可能需要暂停给药、调整剂量或停止乐卫玛治疗来管理某些不良反应。轻度至中度不良反应（例如1级或2级）一般无需暂停给药，除非积极治疗后，患者仍不耐受。重度（例如3级）或不能耐受的不良反应需要暂停用药直至不良反应至0-1级或基线。 特殊人群： 75岁及以上的患者、高加索人患者、女性患者或更严重肝功能不全的患者，似乎对乐卫玛的耐受性较低。 除中、重度肝功能不全或重度肾功能不全患者以外，所有肝细胞癌患者应以推荐起始剂量8mg（2粒4mg胶囊，体重＜60kg）或12mg（3粒4mg胶囊，体重≥60kg）开始治疗，之后应根据个体耐受性进一步调整剂量。 肝功能不全患者： 在入组肝细胞癌临床研究的患者中，对于轻度肝功能不全患者（Child-PughA），无需根据肝功能调整剂量，目前在中度肝功能不全患者（Child-PughB）的研究数据有限，轻中度肝功能不全患者需在医生指导下慎用乐卫玛并严密监测肝功能。尚无重度肝功能不全（Child-PughC）患者的研究数据，重度肝功能不全患者不建议服用乐卫玛。 肾功能不全患者： 对于轻度或中度肾功能不全患者，无需根据肾功能调整剂量。目前尚无重度肾功能不全患者的研究数据，重度肾功能不全患者不建议服用乐卫玛。 儿童患者： 目前尚无乐卫玛用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用乐卫玛。 老年患者: 不需要根据年龄调整起始剂量，在年龄≥75岁的患者的研究数据有限。 【乐卫玛不良反应】 乐卫玛最常见的不良反应（发生率大于或等于30％）是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，手足综合症发音困难等。 警告和注意事项如下： 高血压：需要治疗控制血压。3级高血压需要最佳的抗高血压治疗。如有对危及生命的高血压需停药。 心力衰竭：监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。3级心功能不全需要谨慎用药，对4级心功能不全需停药。 动脉血栓事件：发现动脉血栓栓塞事件，请停药。 肝毒性：乐卫玛开始前监测肝功能，并在整个治疗过程中定期检查。3级或以上的肝损害需谨慎用药，肝功能衰竭需停药。 蛋白尿：乐卫玛开始前监控蛋白尿，并定期贯穿始终。蛋白尿为≥2克24小时，需减量，肾病综合征需停药。 腹泻：可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。3级腹泻需减量， 4级腹泻停药。 肾功能衰竭及减值：为3或4级肾功能衰竭损害时暂停用药。 胃肠道穿孔和瘘管形成：发现胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人，请停药。 QT间期延长：监控，并纠正电解质异常。为3级或更高的QT间期延长，谨慎用药。 低钙血症：监测血钙水平，至少每月补充钙，必要时更换。 可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：暂停服用，直到完全解决。 出血事件：3级出血暂停用药 ，4级出血停药。 促甲状腺激素抑制甲状腺功能异常：监控TSH水平，需要每月监测和使用甲状腺替代药物。 胚胎-胎仔毒性：可能会对胎儿造成伤害。告知潜在风险，使用有效的避孕措施。哺乳期服用，停止哺乳。 【乐卫玛禁忌】 对乐卫玛任何成分过敏者。 【乐卫玛期】 48个月

通用名称：甲磺酸仑伐替尼胶囊 商品名称：乐卫玛/LENVIMA 英文名称：LenvatinibMesilateCapsules 全部名称：乐伐替尼,仑伐替尼,Lenvatinib,Lenvim,Lenvima,Lenvanix,Lenvanib 【乐卫玛性状】 乐卫玛内容物为白色至类白色颗粒。 【乐卫玛适应症】 肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）患者。 分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。 肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。 【乐卫玛用法用量】 对于体重＜60kg的患者，乐卫玛推荐日剂量为8mg（2粒4mg胶囊），每日一次；对于体重≥60kg的患者，乐卫玛推荐日剂量为12mg（3粒4mg胶囊），每日一次。应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。 给药方法： 口服。乐卫玛应在每天固定时间服用，空腹或与食物同服均可。 乐卫玛应整粒吞服，也可以将乐卫玛（不能将其打开或压碎）与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合，形成混悬剂。胶囊必须在液体中停留至少10分钟，搅拌至少3分钟以溶解胶囊壳，然后吞服混悬剂。饮用后，必须将相同量的水或苹果汁（一汤匙）加入玻璃杯中，搅拌数次，然后喝完玻璃杯中所有的液体。 如果患者遗漏一次用药且无法在12小时内服用，无需补服，应按常规用药时间进行下一次服药。 在对乐卫玛进行剂量调整（暂停、减量）之前，应积极治疗恶心、呕吐和腹泻等不良反应；应积极治疗胃肠毒性反应，以减少肾功能不全或肾衰竭发生的风险。 监测、剂量调整和停药可能需要暂停给药、调整剂量或停止乐卫玛治疗来管理某些不良反应。轻度至中度不良反应（例如1级或2级）一般无需暂停给药，除非积极治疗后，患者仍不耐受。重度（例如3级）或不能耐受的不良反应需要暂停用药直至不良反应至0-1级或基线。 特殊人群： 75岁及以上的患者、高加索人患者、女性患者或更严重肝功能不全的患者，似乎对乐卫玛的耐受性较低。 除中、重度肝功能不全或重度肾功能不全患者以外，所有肝细胞癌患者应以推荐起始剂量8mg（2粒4mg胶囊，体重＜60kg）或12mg（3粒4mg胶囊，体重≥60kg）开始治疗，之后应根据个体耐受性进一步调整剂量。 肝功能不全患者： 在入组肝细胞癌临床研究的患者中，对于轻度肝功能不全患者（Child-PughA），无需根据肝功能调整剂量，目前在中度肝功能不全患者（Child-PughB）的研究数据有限，轻中度肝功能不全患者需在医生指导下慎用乐卫玛并严密监测肝功能。尚无重度肝功能不全（Child-PughC）患者的研究数据，重度肝功能不全患者不建议服用乐卫玛。 肾功能不全患者： 对于轻度或中度肾功能不全患者，无需根据肾功能调整剂量。目前尚无重度肾功能不全患者的研究数据，重度肾功能不全患者不建议服用乐卫玛。 儿童患者： 目前尚无乐卫玛用于18岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用乐卫玛。 老年患者: 不需要根据年龄调整起始剂量，在年龄≥75岁的患者的研究数据有限。 【乐卫玛不良反应】 乐卫玛最常见的不良反应（发生率大于或等于30％）是高血压，疲劳，腹泻，关节痛肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，手足综合症发音困难等。 警告和注意事项如下： 高血压：需要治疗控制血压。3级高血压需要最佳的抗高血压治疗。如有对危及生命的高血压需停药。 心力衰竭：监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。3级心功能不全需要谨慎用药，对4级心功能不全需停药。 动脉血栓事件：发现动脉血栓栓塞事件，请停药。 肝毒性：乐卫玛开始前监测肝功能，并在整个治疗过程中定期检查。3级或以上的肝损害需谨慎用药，肝功能衰竭需停药。 蛋白尿：乐卫玛开始前监控蛋白尿，并定期贯穿始终。蛋白尿为≥2克24小时，需减量，肾病综合征需停药。 腹泻：可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。3级腹泻需减量， 4级腹泻停药。 肾功能衰竭及减值：为3或4级肾功能衰竭损害时暂停用药。 胃肠道穿孔和瘘管形成：发现胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人，请停药。 QT间期延长：监控，并纠正电解质异常。为3级或更高的QT间期延长，谨慎用药。 低钙血症：监测血钙水平，至少每月补充钙，必要时更换。 可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：暂停服用，直到完全解决。 出血事件：3级出血暂停用药 ，4级出血停药。 促甲状腺激素抑制甲状腺功能异常：监控TSH水平，需要每月监测和使用甲状腺替代药物。 胚胎-胎仔毒性：可能会对胎儿造成伤害。告知潜在风险，使用有效的避孕措施。哺乳期服用，停止哺乳。 【乐卫玛禁忌】 对乐卫玛任何成分过敏者。 【乐卫玛期】 48个月

2018年9月，一线治疗肝癌新药物乐伐替尼在国内正式获批；此前8月16日，美国食品药物管理局批准了乐伐替尼对无法切除的肝细胞癌（HCC）患者的一线治疗。 这是在获得批准治疗甲状腺癌和肾癌之后，乐伐替尼添加的最新适应症。乐伐替尼是一个多靶点的药物，是卫材研发的一种口服多RTK抑制剂，抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK（包括血小板衍生生长因子[PDGF]的受体PDGFR，KIT 和RET）外，还能够选择性抑制血管内皮生长因子（ VEGF）受体（VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 ）和成纤维生长因子（FGF ）受体（ FGFR1 ，FGFR2 ，FGFR3 ，FGFR3 ）的激酶活性。 此次批准之前，治疗肝癌药物中唯一的一个靶向药还是2007年批准的多吉美（索拉非尼），现如今10年过去了，FDA终于批准了一款新的针对肝癌一线新药——乐伐替尼。

乐伐替尼（仑伐替尼）说明书 通用名称：乐伐替尼 商品名称：仑伐替尼 全部名称：乐伐替尼,仑伐替尼,Lenvatinib,Lenvim,Lenvima,Lenvanix,Lenvanib 乐伐替尼适应症 肝细胞癌：用于治疗不可切除的肝细胞癌（HCC）患者。 分化型甲状腺癌：单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。 肾细胞癌：与依维莫司联用，用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。 乐伐替尼用法用量 甲状腺癌（DTC）推荐剂量：24毫克，口服，每日一次。 肾细胞癌（RCC）推荐剂量：18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司，口服，每日一次。 肝癌（HCC）推荐剂量：体重≥60kg，12mg/天；体重＜60kg，8mg/天，口服，每日一次。 乐伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据，此前报道乐伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌，仅仅6周，肿瘤居然消失的真实案例。 仑伐替尼临床数据： 乐伐替尼甲状腺癌数据 乐伐替尼组中位无进展生存期mPFS为18.3个月VS安慰剂组3.6个月； 乐伐替尼组客观缓解率64.8%VS安慰剂组1.5%。 乐伐替尼肾癌数据 乐伐替尼＋依维莫司联合用药组中位无进展生存期mPFS为14.6个月VS依维莫司单药组5.5个月； 乐伐替尼＋依维莫司联合用药组总生存期OS为25.5个月VS依维莫司单药组15.4个月； 乐伐替尼＋依维莫司联合用药组客观应答率为37%VS依维莫司单药组6%。 乐伐替尼肝癌数据 芝加哥当地时间 2017 年 6 月 4 日在美国肿瘤学会（ASCO）年会，首次公布了乐伐替尼一线治疗 uHCC 随机、开放、非劣效 III 期临床试验（REFLECT）的结果。 该研究共纳入 954 例既往未接受过治疗的 uHCC 患者（≥ 1 个可测量靶病灶，巴塞罗那分期 B 或 C，Child-Pugh A，ECOG PS ≤ 1），随机分入乐伐替尼组（478 例，体重 ≥ 60 kg：12 mg qd；体重＜60 kg：8 mg qd）或索拉非尼组（476 例，400 mg bid）。 在 OS 方面，乐伐替尼非劣效于索拉非尼，中位 OS 分别为 13.6 个月和 12.3 个月，而亚组分析表明在亚太人群中一线乐伐替尼治疗 OS 获益优于索拉非尼治疗。作为 uHCC 的一线治疗方案，乐伐替尼和索拉非尼的 PFS、TTP 和 ORR 在统计学和临床上均有显著差异，乐伐替尼组中位 PFS 是索拉非尼组的两倍（7.4 个月 vs. 3.7 个月，p< 0.00001），ORR 接近索拉非尼的三倍（24.1% vs. 9.2%，p< 0.00001），中位 TTP （中位疾病进展时间）是索拉非尼的两倍多（8.9 个月 vs. 3.7 个月，p< 0.00001）。 安全性方面，二组发生治疗相关副反应（TEAEs）的患者数目相似，多数乐伐替尼 TEAEs 是高血压（42%）、腹泻（39%）、食欲减退（34%）、体重下降（31%）和疲劳（30%），同以往报道的乐伐替尼副反应事件相似。 乐伐替尼和索拉非尼组的中位治疗持续时间分别为 5.7 和 3.7 个月，二组分别有 13% 和 9% 患者因治疗副反应而停止治疗，分别有 33% 和 39% 的患者接受了二线治疗。 乐伐替尼肝癌中国亚组数据 REFELECT 研究是一项全球多中心、随机、开放的非劣效 III 期临床试验，共纳入 954 名既往未治疗的不可切除的 HCC 患者，其中包含近 300 例中国（大陆、台湾省、香港特区）患者，旨在评价一线应用仑伐替尼（中国将lenvatinib翻译为仑伐替尼，同上文的乐伐替尼）与当前标准治疗索拉非尼的疗效与安全性。 中国患者亚组分析显示，相比索拉非尼组 10.2 个月的中位 OS，仑伐替尼组显著延长患者的中位 OS 至 15.0 个月，同时使死亡风险显著降低 27%（HR 0.73）。 次要终点方面，相比索拉非尼组，仑伐替尼组患者的中位无进展生存期（PFS，9.2 vs 3.6 个月，HR 0.55）与中位疾病进展时间（TTP，11.0 vs 3.7 个月，HR 0.53）均得到显著延长，较全球数据更具优势；客观缓解率（ORR）也获得具有临床意义的显著改善（21.5% vs 8.3%，OR 3.17）。 安全性方面，仑伐替尼组与索拉非尼组均与此前的报道结果一致，应用仑伐替尼安全可控，患者耐受性与依从性均较好。

仑伐替尼是日本卫材制药的一款原研靶向药，对于肝癌的治疗起到非常好的疗效，是治疗肝癌的又一款明星产品。 在目前的临床研究中发现仑伐替尼针对肝癌患者的显著疗效，仑伐替尼治疗后超过3/4(36/46例)的患者肿瘤缩小，且平均进展时间为7.5个月，总生存期为18.3个月(而当年索拉非尼II期试验结果显示，中位无进展生存期为4.2个月，中位总生存期为9.2个月)。 仑伐替尼临床的这些试验数据是相当不错的，其实目前已经有很多患者已通过仑伐替尼的前身受益，患都使用联合INC280、BKM120或XL-184治疗肝癌晚期由其是肝癌多吉美耐药治疗。治疗肝癌的推荐用量一般是12-24mg每天。 2018年11月09日，靶向药仑伐替尼正式登陆中国市场开售，价格为16800元/盒，目前仑伐替尼在国内获批的适应症只有肝癌，国内上市的仑伐替尼只有4mg/粒的规格，一盒30粒，并没有10mg/粒的规格。患者在国内大型医院可以买到。

乐伐替尼（仑伐替尼、lenvatinib）是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），获批治疗分化型甲状腺癌、晚期肝癌和肾癌患者。 乐伐替尼获批治疗多种癌症，乐伐替尼的优势有哪些？ 1、通过抑制受体型蛋白酪氨酸激酶（FGFR1-4）解除对抗血管生成药物的耐药性； 2、通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3）抑制肿瘤新生毛细血管生成； 3、通过抑制原癌基因（RET, KIT）和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）控制肿瘤生长； 4、通过抑制受体型蛋白酪氨酸激酶（FEFR）和血小板衍生生长因子β受体（PDGFRb）抑制肿瘤微生态环境。 传统靶向药物药物一般只针对一种疾病，而乐伐替尼作为新一代的靶向药物可同时针对三种癌症。其中乐伐替尼对于肝癌的疗效已超越一带靶向药物多吉美，成为肝癌一线用药。

乐伐替尼是卫材公司最新研发出现的靶向药，作为一种多靶点酶抑制剂，适用于治疗不能切除、局部晚期或转移的甲状腺癌；在美国被FDA批准与依维莫司联合用药，治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者；目前正在申请批准用于肝癌。 那么在服用乐伐替尼需要注意什么? 高血压可能是使用乐伐替尼所产生的副作用，建议，在开始使用乐伐替尼之前，你的血压应该得到很好的控制。在治疗期间，应定期检查血压是否正常。除非另有指示，否则每24小时饮用至少2至3L的液体。 如果在使用药物期间产生恶心，请按医嘱服用抗恶心药物，并且少食多餐。建议，吸吮锭剂和口香糖也可能有帮助。 一般来说，饮用酒精饮料应尽量少或完全避免 日常生活中需要得到充足的休息，保持良好的营养。乐伐替尼可能会导致患者疲倦，虚弱或视力模糊，如果您有任何类似症状，请在驾驶汽车时，使用机器或任何需要警惕的事情时小心谨慎。

靶向药物的出现让很多癌症燃起新希望，针对性强，治疗效果更好。但是靶向药物有一个共性，服用一段时间，药物就会产生耐药，乐伐替尼也不例外。那么，服用乐伐替尼耐药后怎么处理？ 乐伐替尼是适合于局部复发或转移性的分化型甲状腺癌患者，属于放射性碘难治性DTC单剂。仑伐替尼适用于肾细胞癌，后来获得美国PDA批准用于肝癌，用于治疗不可切除的肝细胞癌患者。 患者服用乐伐替尼耐药后，可以联系主治医生，根据患者的情况选择其余的临床实验用药方案。如肝癌患者可以更换其他靶向药物，索拉非尼，瑞格非尼等；如晚期肾癌患者，可以更换，索拉非尼，舒尼替尼等药物进行治疗；甲状腺腺癌患者可以选择凡德他尼、卡博替尼、索拉非尼等药物治疗。

乐伐替尼（仑伐替尼、lenvatinib）是日本卫材公司研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用以治疗分化型甲状腺癌、晚期肝癌和肾癌。 乐伐替尼的价格是很多患者比较关心的话题，据了解，乐伐替尼已经在我国上市，乐伐替尼在国内的价格是16800元/盒，规格是一盒30粒，4mg/粒。乐伐替尼并未纳入医保，因此乐伐替尼的费用要患者自己支付，一个月的费用是非常昂贵的。 乐伐替尼的仿制药已经获批上市，仿制药包括三种版本，孟加拉珠峰、孟加拉碧康和印度生产的乐伐替尼。乐伐替尼的规格分别为，4mg*30和10mg*30/一盒。各个版本的乐伐替尼价格也是不一样的。 孟加拉珠峰：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/4000元； 孟加拉碧康：4mg*30胶囊/2500元，10mg*30胶囊/5000元； 印度版乐伐替尼：4mg*30胶囊/4000元，10mg*30胶囊/7000元。

乐伐替尼是2018年在我国上市的肝癌靶向药，除肝癌外，在肾癌和甲状腺癌治疗方面，乐伐替尼也拿出了不菲的成绩。那么，服用乐伐替尼时要注意什么？ 乐伐替尼注意事项： 1.高血压：接受LENVIMA治疗之前，控制高血压症状；出现3级高血压应暂停LENVIMA治 疗；如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。 2.心衰：密切监测心衰症状，若出现3级心衰应中断治疗，4级心衰则终止治疗。 3.动脉血栓栓塞：若出现动脉血栓栓塞，应终止治疗。 4.肝毒性：治疗开始前和期间应监查肝功，出现3级肝功损伤应中断治疗，出现肝衰竭应终止治疗。 5.腹泻：可能出现重度腹泻以及复发，需进行标准抗腹泻治疗。 3级腹泻应暂停用药，4级腹泻应终止治疗。 6.肾衰和肾损伤：出现3级以上肾衰竭或肾损伤应中断治疗。 7.胃肠道穿孔和瘘道形成：出现胃肠道穿孔和威胁生命的瘘道应停药。 8.低钙血症：至少每月一次检测患者钙水准，并及时补钙。 9.可逆性后部脑白质病（RPLS）：出现RPLS应停药，直到完全缓解。 10.出血：服用乐伐替尼时若出现3级出血，应中断治疗；若出现4级则终止治疗。

乐伐替尼（仑伐替尼、lenvatinib）是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。Lenvatinib是一种能够抑制多种受体酪氨酸激酶（receptor tyrosine kinase, RTK）功能的口服抑制剂。它能够抑制VEGF受体的激酶活性和其它与病理血管增生和肿瘤生长相关的受体酪氨酸激酶，包括FGFR1、2、3、4，PDGFRα和RET。 综合FDA的批准适应症以及各大实验数据的报告，我们可以大致得出乐伐替尼的适应症为以下三种： 1、分化型甲状腺癌(DTC)：患者的局部复发或转移性，进取，放射性碘难治性DTC单剂。（2015年上市在美国、欧盟及日本上市用于治疗分化型甲状腺癌） 2、肾细胞癌(RCC)：与依维莫司联合，对于晚期RCC下面有一个事先的抗血管生成治疗。（2016年5月，乐伐替尼在美国被FDA批准与依维莫司联合用药，治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。） 3、肝癌（HCC）：日本卫材在2017年美国ASCO年会上公布的数据显示，客观有效率远高于现在主流的索拉菲尼（多吉美） 碧康制药生产的乐伐替尼是全球的首仿药，医伴旅可以帮助患者从国外药厂获取到仑伐替尼的仿制药，详情可以咨询医伴旅。

乐伐替尼是一款主要用于治疗甲状腺瘤，肝癌，肾细胞瘤的抗癌靶向药物，是新研发出来的小分子靶向药物，目前乐伐替尼已经在我国上市，用于我国患者的临床治疗，但是很多人是第一次接触这款药物，所以对乐伐替尼目前市面上的规格服药剂量以及疗效都不是特别了解，那么到底对于不同病症的乐伐替尼胶囊应该如何服用呢？ 乐伐替尼如何服用，据小编了解到，乐伐替尼对于不同的适应症有不同的推荐剂量。 1、分化型甲状腺癌：24mg，口服，每日一次。 2、肾细胞癌：对于治疗肾癌，乐伐替尼是批准与依维莫司联用的，所以推荐的剂量是18mg乐伐替尼+5mg依维莫司，口服，每日一次。 3、肝癌：乐伐替尼对于肝癌的临床实验结果显示：具体的适用剂量是和患者体重有关的。 患者体重>=60Kg，12mg，口服，每日一次； 患者体重<60Kg，8mg，口服，每日一次。 乐伐替尼应持续服用直至患者产生不可耐受的不良反应或完全耐受为止，如果没有发生，则应按疗程、遵从医嘱服用，不建议中途私自停药。