
乐卫玛是一种口服多靶点抑制剂,除了能抑制参与肿瘤增殖的RTK(包括血小板衍生生长因子受体PDGFR,KIT和RET)外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 )和成纤维生长因子受体( FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4)的激酶活性,堪称靶向神药。
2015年2月,FDA批准乐卫玛用于晚期甲状腺癌,提高5倍PFS(无进展生存期)。
2016年5月,FDA批准乐卫玛联合依维莫司用于抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌,提高了3倍PFS。
2018年9月,乐卫玛获批在国内上市,用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌,提高了1倍PFS。
参考资料: FDA说明书更新于2022年3月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092