阿昔替尼由美国辉瑞公司开发，于2012年在美国获批上市，是一种口服药，作用于血管内皮生长因子受体的激酶靶向药物，临床上用于既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者。阿昔替尼于2015年4月获中国食药监局(CFDA)批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 阿昔替尼是辉瑞研发的另一款肾癌分子靶向药，在肾癌靶向领域辉瑞算是在前列，公司之前推出的索坦目前已广泛应用于临床，也被医生用于多种肿瘤疾病。阿西替尼与索坦类似，也是一款多靶点的TKI靶向药，主要作用的靶点是VEGFR1,2，3, PDGFR,c-KIT，目前已被FDA，EMA(欧洲)，澳大利亚，CFDA(中国)等多国批准用于肾细胞癌，特别是化疗和其它靶向药失败的患者。对VEGFR1 2 3的抑制强度，都是大大超越多吉美、索坦、帕唑帕尼的（IC50的数值越低代表抑制的强度越大）,说明阿西替尼对血管生成的抑制强度是很大的。 阿昔替尼中国买的到吗？答案是肯定的，阿昔替尼早已在国内获批上市，患者可以凭处方在国内的药房药店购买。但国内的阿昔替尼为原研药，售价较高，因此很多患者购买孟加拉上市的阿昔替尼的仿制药。孟加拉已经生产了阿昔替尼仿制药，且已经获批上市。碧康制药生产的Axinix是阿西替尼在全球的首仿药，患者可以自己出国就医凭处方买药或者是联系海外医疗机构通过直邮的方式购买。医伴旅是一家海外医疗服务公司，具体购药流程可以咨询医伴旅客服。

肾脏位于隐蔽的腹膜后腔隙，受到周围组织和器官的保护，所以许多肾脏肿瘤无症状，也不能触及，直到病情进展才被发现。肾脏与外界联系的惟一通道是尿液，但当出现血尿时，往往表明肿瘤已经侵犯了肾盂，属于晚期症状了。对于晚期肾癌患者，通常使用的靶向药有索拉非尼、依维莫司、阿昔替尼等。 阿昔替尼，新一代肾癌靶向治疗药物，主要用于既往细胞因子相关治疗方案失败的成人进展期肾癌患者。阿昔替尼能抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1，VEGFR-2，和VEGFR-3。阿昔替尼通过同这些受体结合，从而抑制病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展。阿昔替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 阿西替尼由Pfizer公司开发，商品名Inlyta。阿西替尼于2012年1月27日获得FDA批准上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。2017年1月，阿西替尼被美国食品和药物管理局(FDA)批准通过用于晚期肾细胞癌1线治疗失败后的治疗。阿西替尼于2015年4月获中国食药监局(CFDA)批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。阿西替尼被欧盟委员会批准用于晚期肾细胞癌的成年患者，可以治疗舒尼替尼或细胞因子治疗失败的患者。

阿昔替尼是一款多靶点抑制剂，目前在国内主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者的治疗。 需要注意的是，在治疗期间，需要根据每个患者的情况进行剂量调整，下面就为大家详细介绍下：阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg，每日两次。建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg Bid 开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mg Bid，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg Bid。 在治疗过程中，一些药物不良反应需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量。如果需要从5mg Bid 开始减量，则推荐剂量为3mg Bid。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg Bid。老年患者无需调整剂量。轻度至重度肾损害患者无需调整阿昔替尼起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。 当轻度肝损害患者服用阿昔替尼时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。当基线肝功能中度肝损害患者服用阿昔替尼时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过阿昔替尼研究，不应在该人群中使用阿昔替尼。

阿西替尼是一种口服高选择性TKI，其在国内上市给既往治疗失败的进展期肾癌患者带来新的希望。国家药监局批准阿西替尼肾癌适应症是基于一项全球国际多中心III期研究（AXIS研究）的临床数据。该研究显示：阿西替尼可显著延长无进展生存期（PFS），中位PFS为6.7个月。而接受索拉非尼治疗的患者中位PFS为4.7个月，与索拉非尼相比，阿西替尼使中位PFS延长了43%。在AXIS研究中的细胞因子亚组，既往细胞因子治疗失败的患者中，接受阿西替尼治疗的患者的中位PFS为12.1个月，而接受索拉非尼治疗的患者的PFS为6.5个月，与索拉非尼相比，阿西替尼使中位PFS延长86%。从这两项临床试验可以看出，相比索拉非尼，阿西替尼治疗肾癌的优势已经非常明显了，而且经阿西替尼治疗的患者，不良事件的发生率更小，对于肾癌患者来说，阿西替尼无疑是比索拉非尼更好的一种选择。 阿昔替尼高昂的价格却成为患者接受治疗的一道不小的障碍，国家为了减轻用药负担问题，2018年阿昔替尼成功纳入医保报销范围。 阿昔替尼医保支付标准：5mg规格每片207元；1mg规格每片60.4元。 阿昔替尼价格：5mg规格，28片装6200元。 官方推荐阿昔替尼服用剂量：开始剂量为5mg口服每天2次；可根据个体安全性和耐受性调整剂量；每个月需服用5mg规格60片。 阿昔替尼医保前价格：42428.57元；阿昔替尼医保后价格：12420元；节省费用：30008.57元。

肾脏位于隐蔽的腹膜后腔隙，受到周围组织和器官的保护，所以许多肾脏肿瘤无症状，也不能触及，直到病情进展才被发现。肾脏与外界联系的惟一通道是尿液，但当出现血尿时，往往表明肿瘤已经侵犯了肾盂，属于晚期症状了。对于晚期肾癌患者，通常使用的靶向药有索拉非尼、依维莫司、阿昔替尼等。 阿昔替尼，新一代肾癌靶向治疗药物，主要用于既往细胞因子相关治疗方案失败的成人进展期肾癌患者。阿昔替尼能抑制酪氨酸激酶受体包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1，VEGFR-2，和VEGFR-3。阿昔替尼通过同这些受体结合，从而抑制病理性血管生成，肿瘤生长，和癌进展。阿昔替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 阿西替尼由Pfizer公司开发，商品名Inlyta。阿西替尼于2012年1月27日获得FDA批准上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。2017年1月，阿西替尼被美国食品和药物管理局(FDA)批准通过用于晚期肾细胞癌1线治疗失败后的治疗。阿西替尼于2015年4月获中国食药监局(CFDA)批准上市，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。阿西替尼被欧盟委员会批准用于晚期肾细胞癌的成年患者，可以治疗舒尼替尼或细胞因子治疗失败的患者。

阿西替尼是一种新的、主要靶向于酪氨酸激酶（包括VEGFR）、抑制血管生成的小分子抗癌药。肾细胞癌是起源于肾小管上皮细胞的一种肿瘤，阿西替尼通过阻断激酶蛋白起到抑制肿块生长和癌症进展。那么，阿昔替尼治疗期间要注意什么呢？ （1）曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低阿西替尼剂量。（2）曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。（3）曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用。（4）曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。（5）曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用阿西替尼治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。（6）计划手术前至少24小时停止阿西替尼。（7）曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止阿西替尼。（8）用阿西替尼治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用阿西替尼治疗。（9）用阿西替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿西替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。（10）中度肝受损患者如使用阿西替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿西替尼。（11）当给予妊娠妇女根据其作用机制阿西替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受阿西替尼避免成为妊娠。

过去7年间，靶向治疗的进步带来了转移性肾癌（mRCC）生存期的不断提高，随着新药的研发，已有多个靶向药物批准用于mRCC治疗。根据AXIS研究，目前世界上已有多个国家批准阿西替尼用于晚期肾细胞癌的二线治疗。而近期发布的一项前瞻性真实世界的阿西替尼治疗数据，发现阿西替尼二线及以上治疗转移性肾癌的ORR、PFS和OS分别可达32%、8.3个月和16.4个月，且疗效不受治疗线数的影响。 研究自2012年11月至2015年10月，前瞻性收集接受阿西替尼二线或后线治疗的mRCC患者资料。要求至少一种VEGF抑制剂治疗后进展，阿西替尼治疗一周期以上，且非临床研究的患者。收集临床病理资料，利用国际转移性肾细胞癌数据库协会（IMDC）评分进行危险分层。阿西替尼起始剂量5mg 每日两次（Bid），如可能，每2周剂量滴定一次，第一步7mg Bid，在没有高血压或其他2级毒性时可增量至10mg Bid。 评估阿昔替尼最佳疗效：PR 32%，SD 40%，PD 27%。中位有效时间（DoR）10.4个月。中位PFS为8.3个月（95%CI6.3~9.6），其中阿昔替尼二线治疗中位PFS 6.3个月，阿昔替尼三线及以上治疗中位PFS 8.8个月。中位TTF 5.8个月，阿昔替尼二线治疗和三线以上治疗的中位TTF分别为4.7个月和7.0个月。中位OS 16.4个月，阿昔替尼二线治疗和三线以上治疗中位OS分别为14.9个月和16.4个月。

阿西替尼(Axitinib)2012年1月27日FDA批准上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。阿西替尼由Pfizer公司开发，商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似，阿西替尼也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。 阿西替尼被欧盟委员会批准用于晚期肾细胞癌的成年患者，可以治疗舒尼替尼或细胞因子治疗失败的患者。2017年1月，阿西替尼被美国食品和药物管理局(FDA)批准通过了相同的适应症——晚期肾细胞癌1线治疗失败后的治疗。阿昔替尼也已经在其他一些国家被批准，包括中国。 阿昔替尼作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不仅对一种TKI治疗进展的患者显着提高无进展生存期，对于既往使用过细胞因子治疗的进展期肾细胞癌患者，阿昔替尼疗效更为卓越，相比既往靶向药物，使中位PFS显着延长86%。基于英利达研究的细胞因子亚组分析，既往细胞因子治疗失败的患者中，接受英利达治疗的患者的中位PFS为12.1个月，而接受索拉非尼治疗的患者的PFS为6.5个月，与索拉非尼相比，阿昔替尼使中位PFS延长86%（HR0.464，P<0.0001）。全球国际多中心III期研究的临床数据显示阿昔替尼显着延长无进展生存期（PFS）[HR=0.665， 95%CI：0.544-0.812， P值<0.0001]，中位PFS为6.7个月（95% CI： 6.3， 8.6）。

阿昔替尼是一款多靶点抑制剂，目前在国内主要用于既往细胞因子相关治疗方案（白介素-2、干扰素-α、肾癌疫苗、自体免疫细胞治疗DC-CIK等）失败的成人进展期肾癌患者的治疗。 需要注意的是，在治疗期间，需要根据每个患者的情况进行剂量调整，下面就为大家详细介绍阿昔替尼的用法和用量。 阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg，每日两次。建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg Bid 开始增加剂量时，可将阿昔替尼剂量增加至7mg Bid，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg Bid。在治疗过程中，一些药物不良反应需要暂停或永久中止阿昔替尼给药，或降低阿昔替尼剂量。如果需要从5mg Bid 开始减量，则推荐剂量为3mg Bid。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg Bid。老年患者无需调整剂量。轻度至重度肾损害患者无需调整阿昔替尼起始剂量。终末期肾病患者（CLcr <15 mL/min）应慎用本品。当轻度肝损害患者服用阿昔替尼时，无需调整起始剂量（Child-Pugh 分级：A 级）。当基线肝功能中度肝损害患者服用阿昔替尼时，起始剂量应减半（Child-Pugh 分级：B 级）。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害（Child-Pugh 分级：C 级）患者中进行过阿昔替尼研究，不应在该人群中使用阿昔替尼。

治疗肾癌的药物，除了依维莫司、索拉菲尼还有阿昔替尼。阿西替尼是一种多靶点受体络氨酸激酶抑制剂，该药在2012年在美国上市，获批二线治疗晚期肾癌。虽然阿西替尼的上市时间比较晚，但是阿西替尼在对肾癌的治疗效果上要优于其它肾癌靶向药，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 2018年10月份，肾癌靶向药阿昔替尼与其他十几种靶向药同时被纳入医保，接下来我们一起看一下具体情况。报销条件：限既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。（1）肾细胞癌。病理不是肾细胞癌者不可报销。（2）既往接受过酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗。必须接受过一种其他酪氨酸抑制剂的治疗如索拉非尼（多吉美），直接使用阿西替尼者不予报销。（3）儿童患者使用不可报销。支付标准：5mg规格每片207元；1mg规格每片60.4元。阿昔替尼一般服用剂量如下：开始剂量为5mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。每个月需服用5mg规格阿昔替尼60片。医保前价格：42428.57元，医保后价格：12420元，节省费用：30008.57元。 许多患者所熟悉的孟加拉碧康制药已经成功仿制阿昔替尼，孟加拉阿昔替尼在疗效和安全性等方面都是与原版相差无几，而且孟加拉阿昔替尼1mg的价格在2000元左右，5mg的价格在2500元左右，主要归功于孟加拉仿制药的成熟的技术和宽松政策，也需要满足本国患者的经济情况，因此孟加拉阿昔替尼对于患者来说也是一个新的选择。

针对肾癌的靶向药中，阿昔替尼算是疗效显著的一款。阿昔替尼在临床上主要用于因细胞因子治疗失败后而进展的肾细胞癌患者。在2012年国际多中心AXIS研究中证实阿昔替尼对于晚期肾癌的效果药优于索拉非尼，随后在2015年中国临床研究中也同样得出这一结论。 阿昔替尼有两种剂量1mg和5mg，5mg在我国上市之初的价格一盒大约在20000左右，根据患者推荐用量一次是5mg一天两次，这样算下来一个月大约需要两盒阿昔替尼，40000元了。不过好消息是：2018年10月份，肾癌靶向药阿昔替尼与其他十几种靶向药同时被纳入医保。报销条件：限既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。（1）肾细胞癌。病理不是肾细胞癌者不可报销。（2）既往接受过酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗。必须接受过一种其他酪氨酸抑制剂的治疗如索拉非尼（多吉美），直接使用阿西替尼者不予报销。（3）儿童患者使用不可报销。 医保后的阿昔替尼价格大约6000元一盒，相对于之前的价格算是便宜了不少，不过对于普通患者来说还是有不小的压力。 许多患者所熟悉的孟加拉碧康制药已经成功仿制阿昔替尼，孟加拉阿昔替尼在疗效和安全性等方面都是与原版相差无几，而且孟加拉阿昔替尼1mg的价格在2000元左右，5mg的价格在2500元左右，主要归功于孟加拉仿制药的成熟的技术和宽松政策，也需要满足本国患者的经济情况，因此孟加拉阿昔替尼对于患者来说也是一个新的选择。

阿西替尼是一种口服高选择性TKI，其在国内上市给既往治疗失败的进展期肾癌患者带来新的希望。国家药监局批准阿西替尼肾癌适应症是基于一项全球国际多中心III期研究（AXIS研究）的临床数据。该研究显示：阿西替尼可显著延长无进展生存期（PFS），中位PFS为6.7个月。而接受索拉非尼治疗的患者中位PFS为4.7个月，与索拉非尼相比，阿西替尼使中位PFS延长了43%。在AXIS研究中的细胞因子亚组，既往细胞因子治疗失败的患者中，接受阿西替尼治疗的患者的中位PFS为12.1个月，而接受索拉非尼治疗的患者的PFS为6.5个月，与索拉非尼相比，阿西替尼使中位PFS延长86%。从这两项临床试验可以看出，相比索拉非尼，阿西替尼治疗肾癌的优势已经非常明显了，而且经阿西替尼治疗的患者，不良事件的发生率更小，对于肾癌患者来说，阿西替尼无疑是比索拉非尼更好的一种选择。 阿昔替尼高昂的价格却成为患者接受治疗的一道不小的障碍，国家为了减轻用药负担问题，2018年阿昔替尼成功纳入医保报销范围。 阿昔替尼医保支付标准：5mg规格每片207元；1mg规格每片60.4元。 阿昔替尼价格：5mg规格，28片装6200元。 官方推荐阿昔替尼服用剂量：开始剂量为5mg口服每天2次；可根据个体安全性和耐受性调整剂量；每个月需服用5mg规格60片。 阿昔替尼医保前价格：42428.57元；阿昔替尼医保后价格：12420元；节省费用：30008.57元。

为了评价二线阿西替尼治疗晚期肾癌患者的疗效及安全性。研究人员开展了一项研究，该研究回顾性分析2009年10月～2011年9月的15例接受二线阿西替尼治疗的晚期肾癌患者。所有患者均接受肾根治性切除手术,病理均为透明细胞癌。11例患者一线舒尼替尼治疗后进展,4例患者一线免疫治疗后进展。下面来看二线阿西替尼治疗晚期肾癌的疗效如何。 二线治疗方案:初始剂量5mg、2次/d,连续4周为一周期直至疾病再次进展或不可耐受的严重毒副反应。若患者对药物耐受好,剂量可增至7mg、2次/d,或10mg、2次/d,若毒副反应重则剂量减至3mg、2次/d。结果:Kaplan-Meier生存分析提示这15例患者中位总位生存期(OS)23.0(18.0～28.0)个月。二线阿西替尼治疗的中位无进展生存期(PFS)为7.0(1.5～47.0)个月。 根据RECIST标准评价最佳疗效:完全缓解(CR)0例(0),部分缓解(PR)3例(20.0%),疾病稳定(SD)8例(53.3%),疾病进展(PD)4例(26.7%)。多数不良反应多为1～2级,3～4级不良反应有蛋白尿2例(13.3%),腹泻1例(6.7%),呕吐2例(13.3%),乏力消瘦2例(13.3%),高血压5例(33.3%),手足皮肤反应1例(6.7%),口腔黏膜炎1例(6.7%),肝酶升高1例(6.7%),脑梗死1例(6.7%),上消化道出血1例(6.7%)。通过减量或暂停药,多数不良反应可以耐受。 结论:二线阿西替尼治疗晚期肾癌可取得较长的OS和PFS,二线治疗有较高疾病控制率,且不良反应多可耐受。

治疗肾癌的药物，除了依维莫司、索拉菲尼还有阿昔替尼。阿西替尼是一种多靶点受体络氨酸激酶抑制剂，该药在2012年在美国上市，获批二线治疗晚期肾癌。虽然阿西替尼的上市时间比较晚，但是阿西替尼在对肾癌的治疗效果上要优于其它肾癌靶向药，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 2018年10月份，肾癌靶向药阿昔替尼与其他十几种靶向药同时被纳入医保，接下来我们一起看一下具体情况。报销条件：限既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。（1）肾细胞癌。病理不是肾细胞癌者不可报销。（2）既往接受过酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗。必须接受过一种其他酪氨酸抑制剂的治疗如索拉非尼（多吉美），直接使用阿西替尼者不予报销。（3）儿童患者使用不可报销。支付标准：5mg规格每片207元；1mg规格每片60.4元。阿昔替尼一般服用剂量如下：开始剂量为5mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。每个月需服用5mg规格阿昔替尼60片。医保前价格：42428.57元，医保后价格：12420元，节省费用：30008.57元。 许多患者所熟悉的孟加拉碧康制药已经成功仿制阿昔替尼，孟加拉阿昔替尼在疗效和安全性等方面都是与原版相差无几，而且孟加拉阿昔替尼1mg的价格在2000元左右，5mg的价格在2500元左右，主要归功于孟加拉仿制药的成熟的技术和宽松政策，也需要满足本国患者的经济情况，因此孟加拉阿昔替尼对于患者来说也是一个新的选择。

【中文名】阿西替尼 【英文名】axitinib Inlyta 【适应证】INLYTA是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗 【药物靶点】 阿西替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，对多个靶点有效，包括VEGF受体1,2和3。 【剂量和给药方法】 (1)开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。 (2)约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。 (3)INLYTA应与一杯水整片吞服。 (4)如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA 剂量约半量。 (5)对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。 【性状】 1 mg片是红色膜衣，椭圆片一侧凹有“Pfizer”和另一侧“1 XNB”；80片/瓶 ； 5 mg片是红色膜衣，三角形一侧凹有“Pfizer”和另一侧“5 XNB”；60片/瓶 【警告和注意事项】 (1)曾观察到高血压包括高血压危象。开始INLYTA前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低INLYTA剂量。 (2)曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。 (3)曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过INLYTA和在这些患者中不应使用。 (4)曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。 (5)曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。 (6)计划手术前至少24小时停止INLYTA。 (7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止INLYTA。 (8)用INLYTA治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低剂量或暂时中断用INLYTA治疗。 (9)用INLYTA治疗时曾观察到肝酶升高。用INLYTA治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。 (10)中度肝受损患者如使用INLYTA开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过INLYTA。 (11)当给予妊娠妇女根据其作用机制INLYTA可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受INLYTA避免成为妊娠。 【副作用】 高血压：有研究表明高血压是阿西替尼的主要副作用之一。但是值得注意的是这种副作用的发生几率很低，而且大多发生在老年人身上。在这里要特别强调的是高血压患者在服用阿西替尼前要先控制好血压。 疲倦：阿西替尼的另一个副作用是疲倦。在这种情况下人们可能会感觉没精神，不停打呵欠，甚至会有缺氧的可能。但是医生指出这些副作用的高发人群仍然是老年人和体质较差的人群。因此专家也建议老年人和体质较差的人在服用阿西替尼时应该注意这些可能发生的副作用。 其他副作用：丧失食欲、嘶哑或嗓音改变、四肢、关节、肌肉、背部和胸部的疼痛、头疼。此外，服用阿西替尼的患者可能还会发生出血，手足综合征、体质量减轻、呕吐等副作用和不良反应。医生建议一旦在服用阿西替尼后发生以上这些副作用或在服用阿西替尼后感到非常不适，应该及时就医，避免产生不良的后果。

阿西替尼2015年就已经在我国获批上市了，用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。即使是已经上市多年，人们也没有停止过对它的效果的讨论。 阿西替尼是一个多靶点的小分子抑制剂，主要的靶点是VEGFR、Kit、PDGFR、RET。目前批准上市的适应症是晚期肾癌的二线治疗，也就是说晚期肾癌在索坦治疗失败后，可以选择阿西替尼治疗。阿西替尼采用口服的使用方法，每日两次，随水吞服，简单方便。 国家药监局批准阿西替尼肾癌适应症是基于一项全球国际多中心III期研究（AXIS研究）的临床数据。该研究显示：阿西替尼可显著延长无进展生存期（PFS），中位PFS为6.7个月。而接受索拉非尼治疗的患者中位PFS为4.7个月，与索拉非尼相比，阿西替尼使中位PFS延长了43%。在AXIS研究中的细胞因子亚组，既往细胞因子治疗失败的患者中，接受阿西替尼治疗的患者的中位PFS为12.1个月，而接受索拉非尼治疗的患者的PFS为6.5个月，与索拉非尼相比，阿西替尼使中位PFS延长86%。 在治疗过程中，满足下述标准的患者可增加剂量：能耐受阿西替尼至少两周连续治疗、未出现2 级以上不良反应（根据美国国立癌症研究所（NCI）不良事件常见术语标准[CTCAE]）、血压正常、未接受降压药物治疗。当推荐从5mg BID 开始增加剂量时，可将阿西替尼剂量增加至7mg BID，然后采用相同标准，进一步将剂量增加至10mg BID。 在治疗过程中，一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿西替尼给药，或降低阿西替尼剂量。如果需要从5mg BID 开始减量，则推荐剂量为3mg BID。如果需要再次减量，则推荐剂量为2mg BID。

阿西替尼（axitinib）用于治疗成人晚期肾细胞癌，口服给药，推荐剂量为5mg（每日两次）。阿西替尼可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿西替尼，整粒吞下。 阿西替尼在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿西替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。 阿西替尼治疗晚期肾癌效果如何？ 一项III期临床研究显对比了阿西替尼与索拉非尼治疗转移性肾癌的疗效。研究入组723例转移性肾癌患者，随机接受阿西替尼与索拉非尼的治疗。研究结果显示，阿西替尼组和索拉非尼组的中位疾病无进展时间分别为6.7个月和4.7个月；阿西替尼和索拉非尼组的疾病无进展时间分别为12.1个月和6.5个月。研究中常见的3级以上的毒副反应主要有腹泻、高血压和疲劳等。患者出现不同程度恶心、呕吐、乏力的比例分别为32%、24%和21%。临床研究中，阿西替尼组的中位疾病无进展时间更长一些。阿西替尼被推荐为转移性肾癌患者的二线治疗用药。 2015年4月阿西替尼获中国食药监局（CFDA）批准上市，既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。

阿西替尼又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，阿西替尼（Axitinib）是一种新的作用于血管内皮生长因子受体（VEGFR），包括VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3高选择性酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此阿西替尼被获批为二线治疗晚期肾癌，用于治疗其他系统治疗无效的晚期肾癌患者。 阿西替尼治疗肾癌患者的疗效怎么样呢？ 一项全球国际多中心III期研究（AXIS研究）的临床数据显示：阿西替尼可显著延长无进展生存期（PFS），中位PFS为6.7个月。而接受索拉非尼治疗的患者中位PFS为4.7个月，与索拉非尼相比，阿西替尼使中位PFS延长了43%。在AXIS研究中的细胞因子亚组，既往细胞因子治疗失败的患者中，接受阿西替尼治疗的患者的中位PFS为12.1个月，而接受索拉非尼治疗的患者的PFS为6.5个月，与索拉非尼相比，阿西替尼使中位PFS延长86%。 2019年09月，欧盟委员会（EC）批准可瑞达（Keytruda）联合（Inlyta）阿西替尼一线治疗晚期RCC患者。此次批准适用于所有28个欧盟成员国以及冰岛、列支敦士登和挪威。与晚期RCC一线标准护理药物索坦相比，Keytruda+阿西替尼方案将死亡风险降低47%（HR=0.53[95%CI:0.38,0.74]，p=0.00005）、同时改善了疾病无进展生存期（PFS）和客观缓解率（ORR）。 由此可见，阿西替尼不管是单药二线治疗肾癌患者还是联合用药，都有着不错的效果。

肾癌是起源于肾实质泌尿小管上皮系统的恶性肿瘤，全称是肾细胞癌，包括起源于泌尿小管不同部位的各种肾细胞癌亚型，但不包括来源于肾间质的肿瘤和肾盂肿瘤。肾癌是我国非常常见的恶性肿瘤之一，英利达又叫阿昔替尼，2015年在我国上市，用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。 英利达治疗晚期肾癌疗效怎么样？ 英利达在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示英利达可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，英利达可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。 2019年09月，欧盟委员会（EC）批准可瑞达（Keytruda）联合（英利达）阿昔替尼一线治疗晚期RCC患者。该批准基于关键III期临床研究KEYNOTE-426（NCT02853331）的结果，KEYNOTE-426是一项随机、多中心、开放标签研究，在861例既往未接受系统疗法的晚期RCC患者（无论肿瘤PD-L1表达状态如何）中开展，将Keytruda+英利达方案与晚期RCC一线标准护理药物索坦进行了对比。 该研究表明：在晚期RCC患者中，与晚期RCC一线标准护理药物索坦（舒尼替尼）相比，Keytruda+英利达方案将死亡风险降低47%（HR=0.53[95%CI:0.38,0.74]，p=0.00005）、同时改善了疾病无进展生存期（PFS）和客观缓解率（ORR）。

英利达，又名Axitinib，由辉瑞公司开发在2012年1月被FDA批准上市，英利达是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体，因此英利达被用于治疗用其他系统治疗无效的晚期肾癌的药物，被获批为二线治疗晚期肾癌，不仅能缓解肾癌患者的痛苦症状，还可以延长患者的生存期。 英利达在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示英利达可抑制VEGF 介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，英利达可抑制肿瘤生长及VEGFR-2 的磷酸化。 试验比较英利达与索拉非尼用于转移性肾细胞癌（mRCC）一线治疗效果， 试验纳入288例未经治疗的肾细胞癌患者，以2：1的比例随机接受英利达5 mg每天两次或索拉非尼400 mg每天两次。英利达与索拉非尼相比对mRCC患者中位无进展生存期的改善提高78%，相应的风险比（HR为0.56。英利达组患者与索拉非尼组相比中位无进展生存期数据有所延长（10.1月对6.5月）。 英利达治疗肾癌可使无进展生存期延长3.6个月，应答率显著更高，且安全耐受。 英利达治疗肾癌的效果显著，并且在2015年在我国获批上市，目前也已经在医保范围之内，英利达的上市为越来越多的肾癌患者提供了新的治疗方案，并且，随着研究的不断深入，英利达将造福更多人类。