阿昔替尼的研发始于对肿瘤生长机制的深入探索。作为一种强效和高选择性的酪氨酸激酶抑制剂，阿昔替尼能够精准地作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3，从而有效抑制肿瘤血管生成和生长的过程，阻断肿瘤细胞的营养供应和扩散途径。这一独特的机制使得阿昔替尼在肾癌等恶性肿瘤的治疗中表现出色。
药品称呼
通用名称：Axitinib
商品名称：INLYTA、英立达
英文名称：Axitinib
中文名称：阿昔替尼片
全部名称：阿昔替尼、阿西替尼、英立达、INLYTA、Axitinib
特殊人群用药
1、妊娠期
根据动物研究的结果及其作用机制，阿昔替尼(英立达)对孕妇给药时会对胎儿造成伤害。没有可用的人体数据来告知药物相关风险。在发育毒性研究中，在推荐起始剂量下，在低于人暴露量的暴露量下，阿昔替尼(英立达)对动物具有致畸、胚胎毒性和胎儿毒性。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险。
2、哺乳期
目前尚无关于axitinib在人乳中的存在及其对母乳喂养的婴儿或乳汁分泌的影响的数据。由于阿昔替尼(英立达)母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在治疗期间和末次给药后2周内不要进行母乳喂养。
3、具有生殖潜力的男性和女性
根据动物研究的结果，对孕妇服用阿昔替尼(英立达)会对胎儿造成伤害。当阿昔替尼(英立达)与avelumab或pembrolizumab联合用药时，有关避孕信息，请参阅avelumab或pembrolizumab的完整处方信息。
在开始阿昔替尼(英立达)治疗前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。
告知有生殖潜力的女性在阿昔替尼(英立达)治疗期间和末次给药后1周内使用有效避孕方法。
根据动物研究的结果，建议有生殖潜力的女性的男性伴侣在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕方法。
根据动物研究发现，阿昔替尼(英立达)可能会损害具有生殖潜力的女性和男性动物的生育能力。
4、儿童用药
尚未确定阿昔替尼(英立达)在儿科患者中的安全性和有效性。
5、老年用药
在一项使用阿昔替尼(英立达)治疗RCC患者的对照临床研究中，使用阿昔替尼(英立达)治疗的359名患者中有123名(34%)年龄≥65岁。尽管不能排除在某些老年人中更高的敏感性，但在≥65岁和更年轻的患者之间，未观察到阿昔替尼(英立达)安全性和有效性的总体差异。
老年患者无需调整剂量。
6、肝功能损害
在一项专门的肝功能损害试验中，与肝功能正常的受试者相比，基线轻度肝功能损害(Child-Pugh A类)受试者接受单次阿昔替尼(英立达)给药后的系统暴露量相似，基线中度肝功能损害(Child-Pugh B类)受试者的系统暴露量较高。
轻度肝功能损害(Child-Pugh A类)患者服用阿昔替尼(英立达)时，无需调整起始剂量。中度肝功能损害(Child-Pugh B类)患者服用阿昔替尼(英立达)时，建议降低起始剂量。
尚未在患有严重肝功能损害(Child-Pugh C类)的受试者中研究阿昔替尼(英立达)。
7、肾功能损害
阿西替尼还没有专门的肾损害试验。根据人群药代动力学分析，在已存在轻度至重度肾功能损害(15毫升/分钟≤肌酐清除率[CLcr]<89毫升/分钟)的患者中，没有观察到阿西替尼清除率的显著差异。对于已存在轻度至重度肾功能损害的患者，不需要调整起始剂量。终末期肾病患者应谨慎使用(CLcr<15毫升/分钟)。
药物相互作用
1、CYP3A4/5抑制剂
在健康志愿者中，酮康唑(CYP3A4/5的强效抑制剂)联合给药增加了阿昔替尼的血浆暴露量。应避免将阿昔替尼(英立达)与强效CYP3A4/5抑制剂联合用药。葡萄柚或葡萄柚汁也可能增加axitinib的血浆浓度，应避免使用。建议选择没有或具有最低CYP3A4/5抑制潜力的伴随药物。如果必须同时使用强CYP3A4/5抑制剂，则应减少阿昔替尼(英立达)的剂量。
2、CYP3A4/5诱导剂
在健康志愿者中，利福平(CYP3A4/5的强诱导剂)联合给药降低了阿替尼的血浆暴露量。应避免将阿昔替尼(英立达)与强效CYP3A4/5诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥和圣约翰麦芽汁)联合用药。建议选择无CYP3A4/5诱导可能性或诱导可能性极小的合用药物。
中度CYP3A4/5诱导剂(如波生坦、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼和萘夫西林)也可降低阿昔替尼的血浆暴露量，如有可能应避免使用。
药物过量
目前尚无针对阿昔替尼(英立达)用药过量的特定治疗方法。
在一项使用阿昔替尼(英立达)治疗RCC患者的对照临床研究中，1名患者因疏忽服用了20毫克，每日两次，持续4天，并出现头晕(1级)。
在阿昔替尼(英立达)的临床剂量发现研究中，开始服用10毫克，每日两次或20毫克，每日两次的受试者发生了不良反应，包括高血压、与高血压相关的癫痫发作和致命性咯血。
在疑似用药过量的情况下，应停用阿昔替尼(英立达)并实施支持性护理。
成分
活性成分:axitinib
非活性成分:微晶纤维素、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、欧巴代II和红色32K15441。欧巴代II红色32K15441薄膜包衣包含:一水乳糖、HPMC 2910/羟丙甲纤维素15cP、二氧化钛、三醋精(三醋酸甘油酯)和红色氧化铁。
性状
片剂
贮存方法
1、将阿昔替尼(英立达)储存在20℃至25℃的室温下。
2、将阿昔替尼(英立达)和所有药物放在儿童拿不到的地方。
生产厂家
辉瑞
