托法替布是一种新型小分子抑制剂，2017年在中国上市，它是治疗类风湿关节炎的一个新型药物。JAK信号通路与类风湿关节炎发病过程中的炎症反应有关，托法替布是JKA抑制剂，通过抑制炎症反应，达到治疗类风湿关节炎的目的。它是口服的小分子靶向药物，它的治疗效果优于传统的抗风湿药物，能够更快的缓解症状。和生物制剂相比，它用药途径更简单，价格更便宜。

枸橼酸托法替布(Tofacitinib)(tofacitinib citrate)的化学系统名称为3-{(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-哌啶-1-基]-3-氧代-丙腈枸橼酸盐，为美国辉瑞公司(Pfizer)研发的的一种Janus激酶抑制剂。2012年11 月6日，美国食品药品(FDA)批准该物质为药品上市，用于治疗对甲氨蝶呤治疗反应不足或 不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗。 目前市面上使用最多的是孟加拉碧康的仿制药，仿制药与原研药作用疗效几乎相差无几，现在小编就来说一下孟加拉碧康托法替布的大概价格。 孟加拉碧康生产的托法替布为550，1000，因为规格有两种。

托法替尼治疗类风湿关节炎(RA)作为一种自身免疫性疾病,其发病机制和治疗措施始终为研究热点。近年许多研究试图从细胞内信号转导通路寻找治疗契机并已取得一定进展。研究发现,JAK/STAT信号转导通路在RA发病中起着重要作用。新型口服药物托法替尼(tofacitinib)能够选择性抑制细胞内JAK3信号转导通路,抑制CD4+T细胞增殖,进一步阻断白细胞介素(IL)-17、干扰素-γ、IL-6、IL-8等细胞因子合成和分泌,抑制RA患者滑膜成纤维细胞增殖及已损伤的软骨组织进一步破坏。 托法替尼主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。经过对上述一系列细胞因子和信号通路的影响，托法替尼通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，减轻了RA患者滑膜的炎症和关节破坏。 托法替尼适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。不建议将Tofacinix与生物 DMARD 类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。 托法替尼抗在对于治疗关节炎，强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、斑形脱发效果非常显著。

类风湿关节炎(RA)是一种慢性进行性、以关节滑膜炎及对称性、破坏性关节病变为主要特征的自身免疫性疾病。RA发病机制及治疗措施的研究一直处于不断发展中，许多研究试图从细胞内信号转导通路、细胞因子等不同途径寻找治疗契机，并取得一定进展。 托法替尼(tofacitinib) 是一种JAK 抑制剂，可有效抑制JAK1 和JAK3 的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替尼对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。 托法替尼 相关试验表明，托法替尼起效快，与生物制剂长期使用产生中和抗体而发生治疗耐受不同，长期使用托法替布治疗，疗效稳定。 因此托法替尼需要一直服用直至疾病出现进展或不耐受的副作用。

​截止至目前，托法替尼（Tofacitinib，Xeljanz / XeljanzXR）已在全球50多个国家获批使用，并已被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐为首选药物，包括欧洲抗风湿病联盟（EULAR）、美国风湿病学会（ACR）以及亚太风湿病学学会联盟（APLAR）。托法替尼效果非常显著。 托法替尼主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。经过对上述一系列细胞因子和信号通路的影响，托法替尼通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，减轻了RA患者滑膜的炎症和关节破坏。 anus激酶（Janus kinase，JAK）是一个细胞信号分子家族，由JAK1、JAK2、JAK3和 TYK2组成。细胞因子受体信号传输需要 JAK家族的辅助，JAK1和JAK2涉及INF的信号传导，JAK3则在 IL-2、IL-7、IL-6、IL-15和 IL-21信号的传导中起作用，而这些细胞因子对淋巴细胞的生长、存活和生物学作用起着重要作用。JAK抑制药干扰细胞因子受体信号的传导，调整了免疫反应，抑制了免疫细胞激活和炎症反应。 托法替尼类风湿关节炎Tofacinix可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。Tofacinix的推荐剂量为5mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 因严重感染和血细胞减少进行剂量调整，不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC） 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始Tofacinix用药，感染得到控制。

托法替尼主要抑制JAK1和JAK3，JAK3主要通过与IL-2R7链的细胞因子（L-2，IL-4，IL-7，IL-9)结合从而活化T细胞，JAK1则主要与y链的细胞因子结合，如IL-6、IL-10、IL-13及IFN-7。抑制了JAKs，就可以通过抑制IL-2和IL-4而减少促炎因子的合成，减少滑膜的成纤维细胞产生IL-6，减少对NF-kB信号通路的激活以及减少CD14+单核细胞产生IL-8。经过对上述一系列细胞因子和信号通路的影响，托法替尼通过减少T细胞和其他炎症细胞的募集，减轻了RA患者滑膜的炎症和关节破坏。 特殊人群用药：妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用托法替尼。尚未确定托法替尼在儿童患者中的安全性和有效性。托法替尼用于轻度肝、肾功能损伤者，不必调整剂量；用于中度和重度肝、肾功能损伤者，将剂量调整到每天1次，1次5mg。仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，但价格远低于原研药，甚至仅是原研药的百分之一。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。 不良反应：临床试验中最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻以及鼻腔和咽上部的炎症反应。 托法替尼在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、斑形脱发（免疫系统失调秃顶症）、白癜风治疗和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中均具有良好疗效。

托法替尼（Tofacitinib）是一种抑制剂，它是由美国国立卫生研究院和辉瑞公司发现和开发的janus激酶（JAK）抑制剂类。通过抑制剂JAK通路降低细胞因子信号传导、细胞因子诱导的基因表达及细胞的激活，从而降低多种慢性炎症反应。 托法替尼有几种规格？ 托法替尼美国辉瑞原研药有两种规格：5mg*60片/盒、10mg*60片/盒。 孟加拉碧康仿制版本托法替尼有两种规格：5mg*30片/盒、11mg*30片/盒。 常见的副作用包括头晕、头痛、胃肠道反应（恶心、腹泻）、鼻咽炎、感染（尤其是呼吸道和泌尿道感染）、会导致中性粒细胞减少、低密度和高密度蛋白质以及胆固醇水平升高等，其中肠胃失调和感染最常见。 严重的副作用可能包括感染和癌症的发展。

托法替尼适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物（DMARDs）联用。 托法替尼用法用量： ①类风湿关节炎 托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替尼的推荐剂量为5 mg，每天两次。口服给药，有无进食皆可。 ②因严重感染和血细胞减少进行剂量调整 不建议在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm3或血红蛋白水平低于9 g/dL的患者中开始托法替布用药。 出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议调整剂量或中断治疗。 如果患者发生严重感染，应该避免托法替尼给药，直至感染得到控制。 ③因药物相互作用进行剂量调整 同时接受细胞色素P450 3A4（CYP3A4）的强效抑制剂（如酮康唑）治疗，或者接受一种或多种可同时导致CYP3A4中等抑制和CYP2C19强效抑制的合并用药（如氟康唑），托法替尼的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 托法替尼与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合并用药可能导致临床缓解作用丧失或下降。不建议强效CYP3A4诱导剂与托法替尼合并用药。 ④对肾或肝功能损伤患者进行剂量调整 中度或重度肾功能不全，或者中度肝功能损伤， 托法替尼的推荐剂量应为5 mg，每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替尼。

托法替尼（Tofacitinib）是美国辉瑞公司研发的一种JAK抑制剂，于2012年12月获得FDA上市许可，用于风湿性关节炎的治疗，它可有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号转导。 有研究表明托法替尼对类风湿关节炎除外，也对溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。 作为首个上市的JAK选择性抑制剂，美国托法替尼的价格是多少呢？ 两种规格：5mg*60片/盒、10mg*60片/盒,售价为30000元人民币左右；平均每片托法替尼为500元人民币左右。

托法替尼（tofacitinib）是一种新型JAK抑制剂，是由辉瑞公司生产的，已经获得了美国FDA的批准认证，用于治疗类风湿关节炎等多种疾病。 国内现在有托法替尼药品吗？在哪里能买到？ 目前托法替布在中国已经上市，被批准用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗。 在国内正规医院和药店都可以买到，不过价格比较高，售价为2000元左右/盒，长期服用患者会产生经济压力。 而孟加拉仿制版托法替尼与原研药有一样的疗效，价格亲民在1000左右，建议大家购买使用；如果你有相关的用药需求欢迎与我们医伴旅联系咨询。

托法替尼是新的一类药物，称为小分子靶向药物，它是一种JAK激酶抑制剂。 与作用于细胞外单个致炎因子的大分子生物制剂不同，JAK激酶抑制剂是一类小分子化合物，靶向抑制细胞内JAK激酶的活性，从而直接或间接阻断多个细胞因子的信号传递和产生，达到治疗RA的目的。 目前托法替尼已经在国内上市，国内进口售价为2000元左右/盒，用2周，一个月大约需要4000左右元。 相比较而言，托法替尼的仿制药价格相对便宜，且药效与原研药相似。孟加拉碧康制药生产的托法替尼是全球的首个仿制药，规格5mg*30片/盒，售价550元左右；规格11mg*30片/盒，售价1000元左右，价格便宜很多患者可以接受。

国食药局（中CFDA）批准了美国制药巨头辉瑞公司研发的名药托法替尼（Tofacitinib，Xeljanz）在中国上市，用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗，并可与甲氨蝶呤或其他DMARD类药物联合使用。这是中国批准的首个治疗类风湿关节炎的JAK抑制剂，其在中国的商品名为“尚杰”。 托法替尼（Tofacitinib，Xeljanz / XeljanzXR）在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、斑形脱发（免疫系统失调秃顶症）、白癜风治疗和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中均具有良好疗效与其他治疗类风湿性关节炎等自免性疾病药物相比，托法替尼的优势在于 ： ①作为JAK 的选择性抑制剂，其通过调节 Type I/II 细胞因子受体介导的 JAK/STATs 信号传导通路来调节细胞的自身免疫，对自身免疫性疾病选择性好； ②作为小分子化合物，口服给药，方便患者用药，避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应； ③单一给药或合并甲氨喋呤等非生物制剂给药，疗效确切。 适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。 截止至目前，托法替尼（Tofacitinib，Xeljanz / XeljanzXR）已在全球50多个国家获批使用，并已被多个国际类风湿关节炎治疗指南推荐为首选药物，包括欧洲抗风湿病联盟（EULAR）、美国风湿病学会（ACR）以及亚太风湿病学学会联盟（APLAR）。托法替尼效果非常显著，所以患者可以放心选择！

托法替尼（托法替布）由辉瑞公司研发，于2012年在美国正式上市。于2017年3月10日在国内上市,是我国批准引进首个治疗类风湿关节炎的口服药。 托法替尼可直接作用于JAK通路，阻止 STAT的磷酸化、阻止多种关键致炎细胞因子的产生，最终阻止炎症反应。 目前托法替尼有两个版本，一种是原研药，一种是仿制药。那托法替尼2019价格是多少？ 美国版的托法替尼规格5mg*60片/盒、10mg*60片/盒，售价30000元人民币左右。 中国进口版的托法替尼售价1995元人民币/盒，用2周。 孟加拉版的托法替尼规格5mg*30片/盒，售价550元人民币左右；规格11mg*30片/盒，售价1000元人民币左右。 原研药与仿制药治疗效果一样，价格相比情况下，孟加拉托法替尼仿制药是中国患者的首选用药。

托法替尼（Tofacitinib，Xeljanz / XeljanzXR）​除了类风湿性关节炎外，众多临床数据也显示，在强直性脊柱炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、斑形脱发（免疫系统失调秃顶症）、白癜风治疗和系统性红斑狼疮等多种自身免疫性疾病的治疗中均具有良好疗效与其他治疗类风湿性关节炎等自免性疾病药物相比，托法替尼的优势。 ​托法替尼片的推荐剂量是5 mg，每日服2次，每次服1片。托法替尼缓释片的推荐剂量是11 mg，每日服1次，每次服1片。与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。 特殊人群用药：妊娠期致畸试验没有充足且适当的对照，所以建议当潜在益处大于潜在风险时哺乳期妇女才可应用托法替尼。尚未确定托法替尼在儿童患者中的安全性和有效性。托法替尼用于轻度肝、肾功能损伤者，不必调整剂量；用于中度和重度肝、肾功能损伤者，将剂量调整到每天1次，1次5mg。 作为一种口服类药物，托法替尼原研药每个月的费用仍在一万多块钱人民币左右。但南亚地区一些国家目前已有仿制药，使每天的服药费用已降低到人民币25-30块钱左右（每月约800来块钱左右），让南亚国家的患者获益非浅。 托法替尼仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，但价格远低于原研药，甚至仅是原研药的百分之一。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。

　　托法替尼（Xeljanz）是一种口服小分子药物，用于治疗患有中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）的成人，其中甲氨蝶呤效果不佳。 Tofacitinib通过阻断身体产生的称为Janus激酶（JAKs）和银屑病关节炎的酶起作用。 JAK在RA中的关节炎症中起作用，其可引起疼痛，肿胀和僵硬。 　　托法替尼（Xeljanz）是一种药丸，每天服用5毫克（Xeljanz®）或每天服用11毫克（XeljanzXR®）。中度至重度肾功能不全或中度肝功能损害的患者每日仅服用一片5毫克。 托法替尼可单独使用或与甲氨蝶呤或其他DMARD组合使用。 托法替尼不应与其他生物药物或其他有效的免疫抑制剂如硫唑嘌呤或霉酚酸酯联合使用。 　　

目前，全球有超过1.25亿的银屑病患者，其中20%为中度至重度斑块型银屑病。它主要特征是出现大小不等的丘疹、红斑，表面覆盖着银白色鳞屑，边界清楚，好发于头皮、四肢伸侧及背部。该病给患者带来了难以言喻的痛苦和煎熬。虽经患者多方医治，一直时好时坏，不能根除。 好在，现代医学让银屑病治疗有了很大改观。近几年国外研发出一种口服Janus激酶抑制剂——托法替尼（托法替布）；被 FDA 批准用于中重度慢性斑块型银屑病，此药物对银屑病有良好的治疗效果。 在一项研究中（3阶段、随机、多中心、双模拟、安慰剂对照、12周、非劣效性试验），研究招募了1106名符合条件的成年慢性斑块型银屑病患者，在第16周时，5mg和10mg每天两次的托法替尼给药显示出与安慰剂相比临床显着的指甲型银屑病改善，并且效果维持在52周。本研究对两个相同的52周3期随机对照试验进行汇总后分析，这项研究的结果支持使用托法替尼作为指甲牛皮癣的潜在治疗方式。 用托法替尼治疗的患者表现出点蚀，甲状腺肿，甲下角化过度和变色的改善。此外，与安慰剂相比，在第16周时，用托法替尼治疗的患者比例显着高于NAPSI50，NAPSI75和NAPSI100。此外，受试指甲的平均数量分别从5mg和10mg剂量的基线时的7.3降至52周时的3.5和2.7。与安慰剂相比，在第16周时，使用托法替尼治疗的患者比例显着高于NAPSI50，NAPSI75和NAPSI100。

临床上托法替尼应用于类风湿性关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎患者的治疗，患者服用托法替尼要多长时间？ 使用量一般是每天5mg/2次，一盒吃15天；一般情况下只要不耐药，就要一直吃下去，直至出现耐药或不可耐受的副作用。由于每一位患者患病程度有所不同，服用药物时间的长短也会有所差异，具体使用时间，需要咨询主治医生的建议，患者不可私自停药，停药时间需和主治医生确认。 医伴旅提醒患者服用托法替尼期间要严格遵循医嘱，切记盲目服药，避免造成肝脏等其他的损害。

托法替尼(Tofacitinib)是一种口服Janus激酶抑制剂，先前在中度至重度慢性斑块型银屑病的3期临床试验中显示出疗效和耐受性。 那对于患者来说治疗银屑病服用托法替尼多长时间见效？需要长期服用此药物吗？ 一般来说，不需要长期服用，银屑病患者口服2周就感觉到明显效果了，不严重的话治疗3个月左右就可以基本的治愈，病情严重的话可能需要半年左右的治疗才可以恢复。由于患者患病轻重不一样，治愈时间也会有所差别。吃完一个疗程，需要去医院做检查，根据主治医生的诊断停药或者是继续吃药。 患者在使用药物治疗银屑病期间，一定要注意保持心情舒畅不要有太大的精神压力。另外平时以清淡的食物为主，多喝水多吃水果蔬菜，不能吃海鲜类的发物，预防身体上火。不要用手抓挠患病部位，也不能接触对皮肤有刺激性的东西，注意这些护理的工作，就能帮助银屑病更快的治愈恢复健康的生活。

通用名称：托法替尼 商品名称：Tofacinix 全部名称：托法替尼, 托法替布,tofacitinib,Tofacinix,Tofanib 【适应症和用法】 XELJANZ是一种Janus激酶抑制剂（JAKs），用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者，这些患者对甲氨蝶呤的反应或不耐受性不足。 它可以用作单药治疗或与甲氨蝶呤或其他非生物疾病缓解型抗风湿药物（DMARDs）联合使用。 【剂量和给药】 类风湿关节炎： XELJANZ推荐剂量为5毫克，每日两次。 中度和重度肾损伤和中度肝功能损害患者的推荐剂量是：XELJANZ 5 mg，每日一次。 不建议在严重肝功能不全患者中使用XELJANZ。 【剂型和强度】 XELJANZ片剂：5毫克 【警告和注意事项】 严重感染：XELJANZ报道的最常见严重感染包括肺炎，蜂窝组织炎，带状疱疹，尿路感染和憩室炎 。临床研究中未报告的其他严重感染也可能发生（如组织胞浆菌病，球孢子菌病和李斯特菌病）。 结核：在给药前应对患者进行潜在或主动感染的评估和检测 病毒重新激活：在XELJANZ的临床研究中观察到病毒再激活，包括疱疹病毒再激活（例如带状疱疹）的病例。 恶性肿瘤和淋巴组织增生性疾病 消化道穿孔：XELJANZ应谨慎用于可能增加胃肠穿孔风险的患者（例如有憩室炎病史的患者）。 出现新发腹部症状的患者应立即进行评估，以及早发现胃肠穿孔。 【不良反应】 头晕、头痛、胃肠道反应（恶心、腹泻）、鼻咽炎、感染（尤其是呼吸道和泌尿道感染）、会导致中性粒细胞减少、低密度和高密度蛋白质以及胆固醇水平升高等，其中肠胃失调和感染最常见。 其他不良反应发生在对照和开放延伸研究包括： 【血液和淋巴系统疾病】：贫血 【代谢和营养疾病】：脱水 【神经系统疾病】：感觉异常 【呼吸，胸和纵隔疾病】：呼吸困难，咳嗽，鼻窦充血 【胃肠道疾病】：腹痛，消化不良，呕吐，胃炎，恶心 【肝胆疾病】：肝脂肪变性 【皮肤和皮下组织疾病】：皮疹，红斑，瘙痒 【肌肉骨骼，结缔组织和骨疾病】：肌肉骨骼痛，关节痛，肌腱炎，关节肿胀 【一般疾病和给药部位情况】：发热，疲乏，周围水肿 【托法替尼贮藏】 贮存在阴凉干燥处, 不超过 30°C 。避光保护，避免儿童接触。 【托法替尼包装】 铝膜条状泡罩包装。 30 片/盒 【托法替尼有效期】 24 个月

类风湿关节炎是在我国非常常见却又难以治疗的疾病，对于广大的患者来说，发病时疼痛难忍，很难受。托法替尼是一种选择性的口服JAK激酶抑制剂，很早之前就被美国FDA批准，用于治疗类风湿关节炎。 托法替尼也是首个治疗类风湿关节炎的口服JAK抑制剂，刚获得批准就有32个国内药企哄抢！ 在全球II期、III和长期后续临床试验以及日本的类风湿关节炎患者12期的III期临床试验中治疗类风湿关节炎安全有效。一共有486名患者参与了试验，根据全年观察的数据，所有拖法替尼治疗的病人出现不良事件的比例是308.4%，有139名患者（28.6%）出现了严重不良事件，每年发生严重不良事件的比例是10.7%，95名患者（19..5%）出现了药物相关的严重不良事件，但是大多数严重不良事件在停用托法替尼后缓解。 最终结论：与全球临床试验结果相比无显著差异，该研究表明托法替尼单用或联合甲氨蝶呤对类风湿关节炎患者的长期治疗是安全有效的。